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    Method for synthesis of C2-symmetric diamino diol mediated by titanium complexes
    1.
    发明申请
    Method for synthesis of C2-symmetric diamino diol mediated by titanium complexes 审中-公开
    由钛络合物介导的C2对称二氨基二醇的合成方法

    公开(公告)号：US20060287500A1

    公开(公告)日：2006-12-21

    申请号：US11253152

    申请日：2005-10-19

    申请人： Chun-Chih Wang ,  Shyh-Fong Chen ,  Shan-Yen Chou ,  Kae-Shyang Shih ,  Shieh-Shung Chen

    发明人： Chun-Chih Wang ,  Shyh-Fong Chen ,  Shan-Yen Chou ,  Kae-Shyang Shih ,  Shieh-Shung Chen

    IPC分类号： C07C209/50 ,  C07K7/06

    CPC分类号： C07K5/06026

    摘要： A method for synthesis of C2-symmetric diamino diol mediated by titanium complexes is provided. A substituted-L-phenylalaninal undergoes pinacol coupling to yield the corresponding C2-symmetric (1S,2R,3R,4S)-1,4-diamino 2,3-diol in the presence of Cp2TiCl2/ZnCl2 and zinc metal, mediated in good yield and highly selective. This titanium-catalyzed reaction yields diaminodiol, offering a convenient alternative method to the synthesis of C2-symmetric peptidic protease inhibitors. Consequently, the method allows to synthesize TL-3 via titanium complex in moderate yield.

    摘要翻译： 提供了由钛络合物介导的C 2 - 对二氨基二醇的合成方法。 在Cp存在下，取代的L-苯丙氨酸进行频哪醇偶联以产生相应的C 2 - 对 - （1S，2R，3R，4S）-1,4-二氨基2,3-二醇， SUB> 2 TiCl 2 / ZnCl 2和锌金属，以​​良好的产率和高选择性介导。 这种钛催化反应产生二氨基二醇，为合成C 2 - 对称肽蛋白酶抑制剂提供了方便的替代方法。 因此，该方法允许以适度的产率通过钛络合物合成TL-3。

    .alpha.-methylene peperomins and halogenated derivatives thereof
    3.
    发明授权
    .alpha.-methylene peperomins and halogenated derivatives thereof 失效
    α-亚甲基辣椒素及其卤化衍生物

    公开(公告)号：US5981577A

    公开(公告)日：1999-11-09

    申请号：US205690

    申请日：1998-12-04

    申请人： Shan-Yen Chou ,  Shan-Shue Wang ,  Han-Jung Tsai ,  Shyh-Fong Chen ,  Hou Ku

    发明人： Shan-Yen Chou ,  Shan-Shue Wang ,  Han-Jung Tsai ,  Shyh-Fong Chen ,  Hou Ku

    IPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/34

    CPC分类号： C07D307/33

    摘要： A compound of formula I, ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.1 ', R.sub.2 ', and R.sub.3 ' are independently the same or different and each represent hydrogen, hydroxy, or lower alkoxy, or any vicinal two of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.1 ', R.sub.2 ', and R.sub.3 ' combined together represent --O--(CH.sub.2).sub.n --O--, wherein n=1 or 2; R.sub.4 represents methylene or halomethyl; and X.sub.1, X.sub.2, X.sub.3, and X.sub.4 are independently the same or different and each represent hydrogen or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are a pharmaceutical composition that contains an effective amount of a compound of formula I together with a pharmaceutically acceptable excipient, and a method of treating cancer that involves the administration of an effective amount of the compound of formula I to a patient in need thereof.

    摘要翻译： 式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 1'，R 2'和R 3'独立地相同或不同，各自表示氢，羟基或低级烷氧基，或R 1，R 2，R 3， R 1'，R 2'和R 3'组合在一起表示-O-（CH 2）n O-，其中n = 1或2; R4表示亚甲基或卤代甲基; X 1，X 2，X 3和X 4各自独立地相同或不同，各自表示氢或卤素; 或其药学上可接受的盐。 还公开了含有有效量的式I化合物与药学上可接受的赋形剂的药物组合物，以及涉及向有需要的患者施用有效量的式I化合物的癌症的方法 。

    Process for preparing 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine
    5.
    发明授权
    Process for preparing 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine 失效
    制备2-氰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法

    公开(公告)号：US5625069A

    公开(公告)日：1997-04-29

    申请号：US681214

    申请日：1996-07-22

    申请人： Shan-Yen Chou ,  Tsai-Mien Huang ,  Shyh-Fong Chen ,  Hao Ku

    发明人： Shan-Yen Chou ,  Tsai-Mien Huang ,  Shyh-Fong Chen ,  Hao Ku

    IPC分类号： C07D213/84 ,  C07D213/12

    CPC分类号： C07D213/84

    摘要： A process of preparing 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine. The process includes the steps of: acylating 2-methyl-1-penten-1-alkoxy-3-one to obtain 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone; ammonolyzing 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone to obtain 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone; methylating 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone to obtain 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine; and dehydrating said 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4-methoxypyridone to obtain 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine.

    摘要翻译： 制备2-氰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法。 该方法包括以下步骤：酰化2-甲基-1-戊烯-1-烷氧基-3-酮，得到2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4-吡喃酮; 氨化2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4-吡喃酮，得到2-甲酰氨基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮; 甲基化2-甲酰胺基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮，得到2-甲酰氨基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶; 并使所述2-甲酰氨基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶酮脱水得到2-氰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶。

    Process of preparing 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine
    6.
    发明授权
    Process of preparing 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine 失效
    制备2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法

    公开(公告)号：US5616713A

    公开(公告)日：1997-04-01

    申请号：US681123

    申请日：1996-07-22

    申请人： Shan-Yen Chou ,  Tsai-Mien Huang ,  Shyh-Fong Chen ,  Hao Ku

    发明人： Shan-Yen Chou ,  Tsai-Mien Huang ,  Shyh-Fong Chen ,  Hao Ku

    IPC分类号： C07D213/68 ,  C07D213/12

    CPC分类号： C07D213/68

    摘要： A process of preparing 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine including the steps of acylating 2-methyl-1-penten-1-alkoxy-3-one to obtain 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone; ammonolyzing 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone to obtain 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone; halogenating 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone to obtain 2-alkoxycarbonyl-4-halo-3,5-dimethylpyridine; methoxylating 2-alkoxycarbonyl-4-halo-3,5-dimethylpyridine to obtain 2-methoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine; and reducing 2-methoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine to obtain 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine.

    摘要翻译： 制备2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法，包括使2-甲基-1-戊烯-1-烷氧基-3-酮酰化，得到2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4 吡喃酮 使2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4-吡喃酮氨化，得到2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮; 卤化2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮，得到2-烷氧基羰基-4-卤代-3,5-二甲基吡啶; 2-烷氧基羰基-4-卤代-3,5-二甲基吡啶的甲氧基化，得到2-甲氧基羰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶; 并降低2-甲氧基羰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶，得到2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶。