公开(公告)号：US4220646A

公开(公告)日：1980-09-02

申请号：US790801

申请日：1977-04-25

申请人： Claude Cotrel ,  Claude Jeanmart ,  Mayer N. Messer ,  Cornel Crisan

发明人： Claude Cotrel ,  Claude Jeanmart ,  Mayer N. Messer ,  Cornel Crisan

IPC分类号： C07D207/38 ,  A61K20060101 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/18 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/385

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/38 ,  C07D471/18 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Heterocyclic compounds of the formula: ##STR1## wherein the pyrroline ring and the symbols R.sub.1 and R.sub.2 together form an isoindoline, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo-[3,4-b]pyrazine, 2,3,6,7-tetrahydro-5H-1,4-oxathiino-[2,3-c]pyrrole or 2,3,6,7-tetrahydro-5H-1,4-dithiino-[2,3-c]pyrrole nucleus, Het represents an optionally substituted pyrid-2-yl, quinol-2-yl or 1,8-naphthyridin-2-yl radical, Z represents oxygen or sulphur and R represents hydrogen, alkyl or halo-substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, alkoxy, optionally substituted phenyl, phenylalkyl, the phenyl ring of which may optionally be substituted, phenylalkenyl, the phenyl ring of which may optionally be substituted, or R represents a 5- or 6-membered heterocyclic radical containing one or two hetero-atoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur, and, when the pyrroline ring and the symbols R.sub.1 and R.sub.2 together form an isoindoline nucleus, the residue of the isoindoline nucleus represented by R.sub.1 and R.sub.2 may optionally be substituted, possess pharmacological properties, and are especially useful as tranquillizers, anti-convulsant agents, decontracturants and agents to produce hypnosis.

摘要翻译： 其中吡咯啉环和符号R1和R2一起形成异二氢吲哚，6,7-二氢-5H-吡咯并 - [3,4-b]吡嗪，2,3,6,7 - 四氢-5H-1,4-氧硫杂环丁烷并[2,3-c]吡咯或2,3,6,7-四氢-5H-1,4-二硫基 - [2,3-c]吡咯核，Het代表 任选取代的吡啶-2-基，喹啉-2-基或1,8-萘啶-2-基，Z表示氧或硫，R表示氢，烷基或卤素取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，烷氧基 ，任选取代的苯基，苯基烷基，其苯基环可任选被取代，苯基烯基，其苯基环可任选被取代，或R表示含有一个或两个选自以下的杂原子的5-或6-元杂环基： 氮，氧和硫，并且当吡咯啉环和符号R1和R2一起形成异二氢吲哚核时，由R1和R2表示的异二氢吲哚核的残基可以任选地被取代 具有药理性质，特别适用于镇静剂，抗惊厥剂，脱保护剂和催眠剂。