公开(公告)号：US20130079396A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13623161

申请日：2012-09-20

申请人： Council of Scientific and Industrial Research

发明人： Arvind Singh Negi ,  Ayyampudur Palanisamy Prakasham ,  Ajit Kumar Saxena ,  Suaib Luqman ,  Debabrata Chanda ,  Tandeep Kaur ,  Atul Gupta

IPC分类号： C07C49/755 ,  C07C201/12 ,  C07C45/72 ,  C07D317/54 ,  C07C205/45

CPC分类号： C07C49/755 ,  C07C45/72 ,  C07C45/74 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C2102/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D317/54

摘要： The present invention relates to benzylidene indanones of general formula 1. The compounds exhibited tubulin polymerisation inhibition. A series of compounds 2-benzylidene 3-(3,4,5-trimethoxyphenyl) indanones having general formulae 1 were synthesized from gallic acid through a chemical process. 2-(3,4-Methylenedioxybenzylidine), 3-(3,4,5-trimethoxyphenyl), 4,5,6-trimethoxyindanone (8), a representative compound of this series possessing the molecular formulae C29H28O9, was synthesized from gallic acid and exhibits potent anticancer activity. Compound 8 was evaluated for acute oral activity in Swiss albino mice and found to be safe up to 300 mg/kg body weight. The anticancer activity of the compounds has been determined, in order to obtain new potent and cost effective molecules using an in vitro cytotoxicity assay.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的亚苄基茚满酮。该化合物表现出微管蛋白聚合抑制作用。 通过化学方法由没食子酸合成一系列化合物，具有通式1的2-亚苄基3-（3,4,5-三甲氧基苯基）茚满酮。 2-（3,4-亚甲基二氧基亚苄基），3-（3,4,5-三甲氧基苯基），4,5,6-三甲氧基茚满酮（8），具有分子式C29H28O9的该系列的代表性化合物，由没食子酸 并具有很强的抗癌活性。 评估化合物8在瑞士白化病小鼠中的急性口服活性，发现其安全性高达300mg / kg体重。 已经确定了化合物的抗癌活性，以便使用体外细胞毒性测定来获得新的有效和成本有效的分子。

公开(公告)号：US08633242B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13623161

申请日：2012-09-20

申请人： Council of Scientific and Industrial Research

发明人： Arvind Singh Negi ,  Ayyampudur Palanisamy Prakasham ,  Ajit Kumar Saxena ,  Suaib Luqman ,  Debabrata Chanda ,  Tandeep Kaur ,  Atul Gupta

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/12 ,  C07D317/54 ,  C07C49/755 ,  C07C201/12 ,  C07C45/72 ,  C07C205/45

CPC分类号： C07C49/755 ,  C07C45/72 ,  C07C45/74 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C2102/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D317/54

摘要： The present invention relates to benzylidene indanones of general formula 1. The compounds exhibited tubulin polymerisation inhibition. A series of compounds 2-benzylidene 3-(3,4,5-trimethoxyphenyl) indanones having general formula 1 were synthesized from gallic acid through a chemical process. 2-(3,4-Methylenedioxybenzylidine), 3-(3,4,5-trimethoxyphenyl), 4,5,6-trimethoxyindanone (8), a representative compound of this series possessing the molecular formula C29H28O9, was synthesized from gallic acid and exhibits potent anticancer activity. Compound 8 was evaluated for acute oral activity in Swiss albino mice and found to be safe up to 300 mg/kg body weight. The anticancer activity of the compounds has been determined, in order to obtain new potent and cost effective molecules using an in vitro cytotoxicity assay.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的亚苄基茚满酮。该化合物表现出微管蛋白聚合抑制作用。 通过化学方法从没食子酸合成一系列化合物，具有通式1的2-亚苄基3-（3,4,5-三甲氧基苯基）茚满酮。 由没食子酸合成2-（3,4-亚甲二氧基亚苄基），3-（3,4,5-三甲氧基苯基），4,5,6-三甲氧基茚满（8），具有分子式C29H28O9的该系列的代表性化合物 并具有很强的抗癌活性。 评估化合物8在瑞士白化病小鼠中的急性口服活性，发现其安全性高达300mg / kg体重。 已经确定了化合物的抗癌活性，以便使用体外细胞毒性测定来获得新的有效和成本有效的分子。