公开(公告)号：US08263618B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12578715

申请日：2009-10-14

申请人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke

发明人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3，A和G在说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100035921A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12578715

申请日：2009-10-14

申请人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean M. Dalziel ,  Leticia Maria Preza

发明人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean M. Dalziel ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3，A和G在说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07622508B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US11711961

申请日：2007-02-28

申请人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

发明人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3，A和G在说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20070219278A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11711961

申请日：2007-02-28

申请人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

发明人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R 1，R 2，R 3， ，A和G在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为μ阿片受体受体的拮抗剂。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US09206172B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US14534798

申请日：2014-11-06

申请人： Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades

发明人： Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20150291579A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：US14534798

申请日：2014-11-06

申请人： Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades

发明人： Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3，A和G在说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08476440B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US13551774

申请日：2012-07-18

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US20110166355A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13047309

申请日：2011-03-14

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US20130079523A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13551774

申请日：2012-07-18

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/06

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US08247559B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US13047309

申请日：2011-03-14

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。