公开(公告)号：US07622508B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US11711961

申请日：2007-02-28

申请人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

发明人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3，A和G在说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20070219278A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11711961

申请日：2007-02-28

申请人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

发明人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean Dalziel ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R 1，R 2，R 3， ，A和G在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为μ阿片受体受体的拮抗剂。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100035921A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12578715

申请日：2009-10-14

申请人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean M. Dalziel ,  Leticia Maria Preza

发明人： Daniel D. Long ,  Timothy J. Church ,  John R. Jacobsen ,  Lan Jiang ,  Daisuke Roland Saito ,  Ioanna Stergiades ,  Priscilla M. Van Dyke ,  Sean M. Dalziel ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R1，R2，R3，A和G在说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07973055B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US11715569

申请日：2007-03-08

申请人： YongQi Mu ,  Yu-Hua Ji ,  Leticia Maria Preza

发明人： YongQi Mu ,  Yu-Hua Ji ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/46

摘要： The invention provides crystalline forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-[2-({3-[2-(4-hydroxybenzylamino)ethylcarbamoyl]benzoyl}methylamino)ethyl]piperidin-4-yl ester, and pharmaceutically acceptable solvates thereof. The crystalline form can be a freebase (Form I or II), a salt such as a hemiedisylate salt or a heminapadisylate salt, or a solvate of a salt such as a heminapadisylate methanolate or a heminapadisylate ethanolate. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising these crystalline compounds or prepared using these compounds; processes and intermediates for preparing the crystalline compounds; and methods of using these compounds to treat a pulmonary disorder.

摘要翻译： 本发明提供联苯-2-基氨基甲酸1- [2 - （{3- [2-（4-羟基苄基氨基）乙基氨基甲酰基]苯甲酰基}甲基氨基）乙基]哌啶-4-基酯的结晶形式及其药学上可接受的溶剂合物。 结晶形式可以是游离碱（I型或II型），盐如半乙二磺酸盐或海明二酸二甲酯盐，或盐的溶剂化物，例如甲酸甲基淀粉二甲酸盐或氢过敏二乙酸酯乙醇化物。 本发明还提供包含这些结晶化合物或使用这些化合物制备的药物组合物; 制备结晶化合物的方法和中间体; 以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：US20080058374A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11715569

申请日：2007-03-08

申请人： YongQi Mu ,  Sean M. Dalziel ,  Yu-Hua Ji ,  Leticia Maria Preza

发明人： YongQi Mu ,  Sean M. Dalziel ,  Yu-Hua Ji ,  Leticia Maria Preza

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/46

摘要： The invention provides crystalline forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-[2-({3-[2-(4-hydroxybenzylamino)ethylcarbamoyl]benzoyl}methylamino)ethyl]piperidin-4-yl ester, and pharmaceutically acceptable solvates thereof. The crystalline form can be a freebase (Form I or II), a salt such as a hemiedisylate salt or a heminapadisylate salt, or a solvate of a salt such as a heminapadisylate methanolate or a heminapadisylate ethanolate. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising these crystalline compounds or prepared using these compounds; processes and intermediates for preparing the crystalline compounds; and methods of using these compounds to treat a pulmonary disorder.

摘要翻译： 本发明提供联苯-2-基氨基甲酸1- [2 - （{3- [2-（4-羟基苄基氨基）乙基氨基甲酰基]苯甲酰基}甲基氨基）乙基]哌啶-4-基酯的结晶形式及其药学上可接受的溶剂合物。 结晶形式可以是游离碱（I型或II型），盐如半乙二磺酸盐或海明二酸二甲酯盐，或盐的溶剂化物，例如甲酸甲基淀粉二甲酸盐或氢过敏二乙酸酯乙醇化物。 本发明还提供包含这些结晶化合物或使用这些化合物制备的药物组合物; 制备结晶化合物的方法和中间体; 以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。