公开(公告)号：US20110166355A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13047309

申请日：2011-03-14

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US08476440B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US13551774

申请日：2012-07-18

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US20130079523A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13551774

申请日：2012-07-18

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/06

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US08247559B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US13047309

申请日：2011-03-14

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US07932402B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12218383

申请日：2008-07-15

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US20090023934A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12218383

申请日：2008-07-15

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Ying Yu ,  Daniel D. Long ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides an efficient method for preparing 3-endo-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide by hydrogenation, under controlled conditions, of an amino-protected 3-(8-azabicyclo[3.2.1 ]oct-2-en-3-yl)benzamide intermediate in which the amino-protecting group is removable by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了在受控条件下通过在氨基保护的3-（8-氮杂双环[3.2.1]）上氢化制备3-内 - （8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）苯甲酰胺的有效方法 ]辛-2-烯-3-基）苯甲酰胺中间体，其中氨基保护基可通过催化氢化除去。

公开(公告)号：US08969370B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US14196186

申请日：2014-03-04

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C237/48 ,  A61K31/197 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/197 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/64 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  Y10T436/173845

摘要： The invention provides 3-carboxypropyl-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的3-羧基丙基 - 氨基四氢化茚化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和R6在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为μ阿片受体 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20090149535A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12331659

申请日：2008-12-10

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Priscilla Van Dyke ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Priscilla Van Dyke ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C229/40 ,  C07C211/33 ,  A61P1/00 ,  G01N33/48 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/197 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/64 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  Y10T436/173845

摘要： The invention provides 3-carboxypropyl-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的3-羧基丙基 - 氨基四氢化茚化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和R6在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为μ阿片受体 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20140329845A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14196186

申请日：2014-03-04

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

IPC分类号： C07C237/48 ,  A61K45/06 ,  A61K31/197

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/197 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/64 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  Y10T436/173845

摘要： The invention provides 3-carboxypropyl-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的3-羧基丙基 - 氨基四氢化茚化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和R6在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为μ阿片受体 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20120088787A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13330363

申请日：2011-12-19

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Priscilla Van Dyke ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Priscilla Van Dyke ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/451 ,  A61P1/00 ,  A61K31/4468 ,  A61P25/04 ,  A61K31/485 ,  A61K31/4535

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/197 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/64 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  Y10T436/173845

摘要： The invention provides 3-carboxypropyl-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的3-羧基丙基 - 氨基四氢化茚化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和R6在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为μ阿片受体 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。