公开(公告)号：US06777431B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US09905644

申请日：2001-07-13

申请人： Daniel Vanna Siev ,  Joseph Edward Semple ,  Mallareddy Komandla ,  John Eugene Reiner ,  Scott Jeffrey Kemp

发明人： Daniel Vanna Siev ,  Joseph Edward Semple ,  Mallareddy Komandla ,  John Eugene Reiner ,  Scott Jeffrey Kemp

IPC分类号： C07D21363

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds which have a pyrazinone or pyridinone ring at P3 and an optionally substituted heteroaryl group at P1. These compounds have biological activity as active and potent inhibitors of thrombin. Their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof and methods of using these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds as therapeutic agents for treatment of disease states in mammals which are characterized by abnormal thrombosis are also described.

摘要翻译： 本发明提供在P3处具有吡嗪酮或吡啶酮环的化合物和在P1的任选取代的杂芳基。 这些化合物具有作为凝血酶活性和有效抑制剂的生物活性。 还描述了其药学上可接受的盐，药物组合物和使用这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物作为用于治疗以异常血栓形成为特征的哺乳动物疾病状态的治疗剂。

公开(公告)号：US07019019B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10740946

申请日：2003-12-18

申请人： David F. Duncan ,  L. Josue Alfaro-Lopez ,  Mallareddy Komandla ,  Odile Esther Levy ,  Ofir Moreno ,  Joseph E. Semple ,  Amir P. Tamiz

发明人： David F. Duncan ,  L. Josue Alfaro-Lopez ,  Mallareddy Komandla ,  Odile Esther Levy ,  Ofir Moreno ,  Joseph E. Semple ,  Amir P. Tamiz

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/38 ,  C07D333/22 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D333/38

摘要： The present invention provides matriptase inhibitors and compositions thereof useful for treating cancer. Martripase is a trypsin-like serine protease active in the development of cancerous conditions, such as tumors and metastasis of cancer.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗癌症的基质酶抑制剂及其组合物。 枸杞子是一种胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶，可在肿瘤和肿瘤转移等癌症病症中起积极作用。

公开(公告)号：US08178534B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12541724

申请日：2009-08-14

申请人： Jerome C. Bressi ,  Shaosong Chu ,  Philip Erickson ,  Mallareddy Komandla ,  Lily Kwok ,  John D Lawson ,  Jeffrey A Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Zhiyuan Zhang ,  Sanjib Das

发明人： Jerome C. Bressi ,  Shaosong Chu ,  Philip Erickson ,  Mallareddy Komandla ,  Lily Kwok ,  John D Lawson ,  Jeffrey A Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Zhiyuan Zhang ,  Sanjib Das

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with cMET: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using the compounds.

摘要翻译： 提供以下配方的化合物与cMET一起使用：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20100063054A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12541724

申请日：2009-08-14

申请人： Jerome C. Bressi ,  Shaosong Chu ,  Philip Erickson ,  Mallareddy Komandla ,  Lily Kwok ,  John D. Lawson ,  Jeffrey A. Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Zhiyuan Zhang ,  Sanjib Das

发明人： Jerome C. Bressi ,  Shaosong Chu ,  Philip Erickson ,  Mallareddy Komandla ,  Lily Kwok ,  John D. Lawson ,  Jeffrey A. Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Zhiyuan Zhang ,  Sanjib Das

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with cMET: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供以下配方的化合物与cMET一起使用：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。