公开(公告)号：US07642275B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US11303455

申请日：2005-12-16

申请人： Jerome C. Bressi ,  Jason W. Brown ,  Robert J. Skene ,  Jeffrey A. Stafford ,  Phong H. Vu ,  Anthony R. Gangloff ,  Andrew J. Jennings ,  Stephen W. Kaldor

发明人： Jerome C. Bressi ,  Jason W. Brown ,  Robert J. Skene ,  Jeffrey A. Stafford ,  Phong H. Vu ,  Anthony R. Gangloff ,  Andrew J. Jennings ,  Stephen W. Kaldor

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/416 ,  C07D265/12 ,  C07D277/68 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D263/38 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D277/72 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with histone deacetylases (HDACs) that comprise a compound of the formulae: wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于组蛋白脱乙酰酶（HDAC），组蛋白脱乙酰酶包含下式化合物：其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US20090111996A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US11932860

申请日：2007-10-31

申请人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  Lily Kwok

发明人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  Lily Kwok

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D249/16

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with HDAC that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the substituents are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于HDAC，其包含选自以下的化合物：其中取代基如本文所定义。

公开(公告)号：US5801191A

公开(公告)日：1998-09-01

申请号：US457674

申请日：1995-06-01

申请人： Jerome C. Bressi ,  James G. Douglass, III ,  Allen Seligson ,  Milos Sovak

发明人： Jerome C. Bressi ,  James G. Douglass, III ,  Allen Seligson ,  Milos Sovak

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07D305/14

CPC分类号： A61K47/48023 ,  A61K47/48061 ,  A61K47/48084 ,  A61K47/48123 ,  A61K47/48176 ,  C07D305/14

摘要： Novel taxoids are provided having enhanced water solubility and/or improved pharmacological properties as compared to paclitaxel. The subject taxoids comprise a functional group attached to a paclitaxel at the C-2' and/or C-7 position by a linking group. Functional groups present in the subject taxoids may be hydrophilic chains, groups capable of in vivo conversion to hydrophilic chains, targeting moieties capable of specifically binding with cellular receptors and water soluble polymers of at least 5 kD. The subject taxoids find use in the treatment of hosts suffering from a cellular proliferative disease.

摘要翻译： 提供与紫杉醇相比具有增强的水溶性和/或改善的药理学性质的新型紫杉烷。 受试紫杉醇包含通过连接基团连接在C-2'和/或C-7位上的紫杉醇的官能团。 存在于受试者紫杉烷中的官能团可以是亲水链，能够体内转化为亲水链的基团，能够与细胞受体特异性结合的靶向部分和至少5kD的水溶性聚合物。 受试者紫杉醇可用于治疗患有细胞增殖性疾病的宿主。

公开(公告)号：US20090105485A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11932308

申请日：2007-10-31

申请人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  Lily Kwok

发明人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  Lily Kwok

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D249/16

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with HDAC that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the substituents are as defined herein.

公开(公告)号：US20080153869A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11570315

申请日：2005-06-13

申请人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  David J. Hosfield ,  Andrew J. Jennings ,  Bheema R. Paraselli ,  Jeffrey A. Stafford

发明人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  David J. Hosfield ,  Andrew J. Jennings ,  Bheema R. Paraselli ,  Jeffrey A. Stafford

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D239/02 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4402 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compounds having one of the below formulae that may be used to inhibit kinases as well as compositions of matter and kits comprising these compounds, and methods using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下列通式之一可用于抑制激酶的化合物以及包含这些化合物的物质组合物和试剂盒以及使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US5656651A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US491130

申请日：1995-06-16

申请人： Milos Sovak ,  Jerome C. Bressi ,  James Gordon Douglass, III ,  Brian Campion ,  Wolfgang Wrasidlo

发明人： Milos Sovak ,  Jerome C. Bressi ,  James Gordon Douglass, III ,  Brian Campion ,  Wolfgang Wrasidlo

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/555 ,  A61K38/00 ,  A61K49/04 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/88 ,  C07D405/06 ,  C07F7/22 ,  C07K5/062 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K49/0433 ,  A61K51/0453 ,  C07D233/74 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

摘要： Substituted phenylthiohydantoins are provided for use in detecting the presence of tumor cells having androgenic receptors and providing for cytostatic and cytotoxic activity toward such cells. The subject compounds provide for vehicles for specific targeting to the androgenic receptor containing cells of cytostatic and/or cytotoxic agents, heavy or light radioactive or radioopaque atoms, and the like for detection and treatment of cancer cells involving androgenic receptors or blocking androgenic receptors.

摘要翻译： 提供取代的苯硫基乙内酰脲，用于检测具有雄激素受体的肿瘤细胞的存在，并为这种细胞提供细胞生长抑制和细胞毒性活性。 本发明化合物提供用于特异性靶向用于检测和治疗涉及雄激素受体或阻断雄激素受体的癌细胞的细胞抑制剂和/或细胞毒性剂，重或轻放射性或不透射线原子的雄激素受体细胞的载体。

公开(公告)号：US08178534B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12541724

申请日：2009-08-14

申请人： Jerome C. Bressi ,  Shaosong Chu ,  Philip Erickson ,  Mallareddy Komandla ,  Lily Kwok ,  John D Lawson ,  Jeffrey A Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Zhiyuan Zhang ,  Sanjib Das

发明人： Jerome C. Bressi ,  Shaosong Chu ,  Philip Erickson ,  Mallareddy Komandla ,  Lily Kwok ,  John D Lawson ,  Jeffrey A Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Zhiyuan Zhang ,  Sanjib Das

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with cMET: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using the compounds.

摘要翻译： 提供以下配方的化合物与cMET一起使用：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US07381825B2

公开(公告)日：2008-06-03

申请号：US10803575

申请日：2004-03-17

申请人： Jerome C. Bressi ,  Jason W. Brown ,  Sheldon X. Cao ,  Anthony R. Gangloff ,  Andrew J. Jennings ,  Jeffrey A. Stafford ,  Phong H. Vu ,  Xiao-Yi Xiao

发明人： Jerome C. Bressi ,  Jason W. Brown ,  Sheldon X. Cao ,  Anthony R. Gangloff ,  Andrew J. Jennings ,  Jeffrey A. Stafford ,  Phong H. Vu ,  Xiao-Yi Xiao

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10

摘要： Compounds that may be used to inhibit histone deacetylase having the formula Z-Q-L-M or Z-L-M wherein M is a substituent capable of complexing with a deacetylase catalytic site and/or a metal ion; L is a substituent providing between 0-10 atoms separation between the M substituent and the remainder of the compound; and Z and Q are as defined herein.

摘要翻译： 可用于抑制组氨酸脱乙酰酶的化合物，其具有式<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZQLM或ZLM <？in-line-formula description =“In-line 式“end =”tail“？>其中M是能够与脱乙酰酶催化部位和/或金属离子络合的取代基; L是在M取代基和化合物的其余部分之间分离0-10个原子之间的取代基; Z和Q如本文所定义。

公开(公告)号：US20080119658A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11933036

申请日：2007-10-31

申请人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  Lily Kwok

发明人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  Lily Kwok

IPC分类号： C07D249/16 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with HDAC that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the substituents are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于HDAC，其包含选自以下的化合物：其中取代基如本文所定义。

公开(公告)号：US07741494B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11932860

申请日：2007-10-31

申请人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  Lily Kwok

发明人： Jerome C. Bressi ,  Anthony R. Gangloff ,  Lily Kwok

IPC分类号： C07D231/56 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with HDAC that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the substituents are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于HDAC，其包含选自以下的化合物：其中取代基如本文所定义。