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1.

发明授权
Process for making HIV protease inhibitors 失效
标题翻译：制造HIV蛋白酶抑制剂的方法

公开(公告)号：US5612484A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US443631

申请日：1995-05-18

申请人： David Askin , Jess Sager , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Paul J. Reider

发明人： David Askin , Jess Sager , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Paul J. Reider

IPC分类号： C07D241/04 , C07D401/06 , C07D413/14

CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/04 , C07D413/14

摘要： A process for making a clinically efficacious HIV protease inhibitor Compound J eliminates one step in its synthesis, by an improved, alternative synthesis of the 2(S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butyl-carboxamide intermediate.

摘要翻译： 制备临床有效的HIV蛋白酶抑制剂化合物J的方法通过改进的替代合成2（S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺中间体来消除其合成中的一个步骤。

2.

发明授权
Process for preparing 4-tert-butyloxycarbonyl-(S)-piperazine-2-tert-butylcarboxamide 失效
标题翻译： 4-叔丁氧基羰基 - （S） - 哌嗪-2-叔丁基甲酰胺的制备方法

公开(公告)号：US5723615A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US665753

申请日：1996-06-18

申请人： Kai Rossen , Steven A. Weissman , Jess Sager , David Askin , Paul J. Reider , Ralph P. Volante

发明人： Kai Rossen , Steven A. Weissman , Jess Sager , David Askin , Paul J. Reider , Ralph P. Volante

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D241/04

摘要： An improved process using chiral hydrogenation is described for the synthesis in high yields of a 4-protected-(S)-piperazine-2-tert-butyl-carboxamide, an intermediate for an HIV protease inhibitor.

摘要翻译： 描述了用于以高产率合成用于HIV蛋白酶抑制剂的4-保护的 - （S） - 哌嗪-2-叔丁基 - 甲酰胺（一种中间体）的手性氢化的改进方法。

3.

发明授权
Process for making 2-aryl-3-aryl-5-halo pyridines useful as COX-2 inhibitors 失效

公开(公告)号：US06127545A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US156846

申请日：1998-09-18

申请人： Philip J. Pye , Kai Rossen , Ashok Maliakal , Ralph P. Volante , Jess Sager , Jean-Francois Marcoux , Ian Davies , Edward G. Corley , Daniel Richard Sidler , Robert D. Larsen

发明人： Philip J. Pye , Kai Rossen , Ashok Maliakal , Ralph P. Volante , Jess Sager , Jean-Francois Marcoux , Ian Davies , Edward G. Corley , Daniel Richard Sidler , Robert D. Larsen

IPC分类号： C07B43/00 , C07D213/50 , C07D213/84 , C07D213/26 , C07D213/28 , C07D213/57

CPC分类号： C07B43/00 , C07D213/50

摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1##

4.

发明授权
Process for making 2-aryl-3-aryl-5-halo pyridines useful as COX-2 inhibitors 失效
标题翻译：制备可用作COX-2抑制剂的2-芳基-3-芳基-5-卤代吡啶的方法

公开(公告)号：US6130334A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US60731

申请日：1998-04-15

申请人： Philip J. Pye , Ashok Maliakal , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Jess Sager

发明人： Philip J. Pye , Ashok Maliakal , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Jess Sager

IPC分类号： C07B43/00 , C07D213/50 , C07C255/34 , C07C255/43 , C07C317/14 , C07D213/46 , C07D213/84

CPC分类号： C07B43/00 , C07D213/50

摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases.

摘要翻译： 本发明包括制备式I化合物可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法。