公开(公告)号：US20060014708A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11165912

申请日：2005-06-24

申请人： David Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Allen Lovey ,  Peter Wovkulich

发明人： David Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Allen Lovey ,  Peter Wovkulich

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/73

摘要： Novel 2,6-diaminopyridine derivatives of formula wherein R1 and R2 are as defined below, are disclosed. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these novel 2,6-diaminopyridine derivatives.

摘要翻译： 公开了下述新的2,6-二氨基吡啶衍生物，其中R 1和R 2定义如下。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌，肺癌，结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。 还公开了可用于制备这些新型2,6-二氨基吡啶衍生物的中间体。

公开(公告)号：US20060229330A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11471001

申请日：2006-06-20

申请人： David Bartkovitz ,  Xin Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen Lovey ,  John Moliterni ,  John Mullin ,  Binh Vu ,  Peter Wovkulich

发明人： David Bartkovitz ,  Xin Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen Lovey ,  John Moliterni ,  John Mullin ,  Binh Vu ,  Peter Wovkulich

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07D409/02 ,  C07D239/46

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Novel intermediate compounds are disclosed. These compounds are useful in the synthesis of 4-aminopyrimidine-5-one derivatives that inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). The 4-aminopyrimidine-5-one derivatives and their pharmaceutically acceptable salts have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors.

公开(公告)号：US20070129416A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11604558

申请日：2006-11-27

申请人： Qingjie Ding ,  Bradford Graves ,  Norman Kong ,  Jin-Jun Liu ,  Allen Lovey ,  Giacomo Pizzolato ,  John Roberts ,  Sung-Sau So ,  Binh Vu ,  Peter Wovkulich

发明人： Qingjie Ding ,  Bradford Graves ,  Norman Kong ,  Jin-Jun Liu ,  Allen Lovey ,  Giacomo Pizzolato ,  John Roberts ,  Sung-Sau So ,  Binh Vu ,  Peter Wovkulich

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/22 ,  C07D233/06

CPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a compound of formula I and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof wherein X1, X2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are herein described. The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 提供式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中X 1，X 2，R 1，R 2， > 2，R 3，R 4，R 5和R 6在本文中进行了描述。 化合物表现出抗癌作用。

公开(公告)号：US20060079511A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11244251

申请日：2005-10-05

申请人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Giacomo Pizzolato ,  Yi Ren ,  Kshitij Thakkar ,  Peter Wovkulich ,  Zhuming Zhang

发明人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Giacomo Pizzolato ,  Yi Ren ,  Kshitij Thakkar ,  Peter Wovkulich ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are described herein. The invention also provides syntheses for preparation of such compounds and pharmaceutical compositions containing them. The invention further provides methods for inhibiting kinases, in particular CDK2, for inhibiting angiogenesis, and for treating cancers, in particular breast, colon, prostate, and lung cancer.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 4， 本文描述了R 5。 本发明还提供了用于制备这些化合物和含有它们的药物组合物的合成。 本发明进一步提供了用于抑制激酶，特别是CDK2抑制血管发生，以及用于治疗癌症，特别是乳腺癌，结肠癌，前列腺癌和肺癌的方法。

公开(公告)号：US20050256154A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11110614

申请日：2005-04-20

申请人： Kin-Chun Luk ,  Lee McDermott ,  Pamela Rossman ,  Peter Wovkulich ,  Zhuming Zhang

发明人： Kin-Chun Luk ,  Lee McDermott ,  Pamela Rossman ,  Peter Wovkulich ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are novel 4-amino-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid amides, and their pharmaceutically acceptable salts and esters, that are selective inhibitors of KDR and/or FGFR kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular solid cancerous tumors of the breast, colon, lung and prostate. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer using these compounds.

摘要翻译： 公开了新的4-氨基 - 噻吩并[3,2-c]吡啶-7-羧酸酰胺及其药学上可接受的盐和酯，其是KDR和/或FGFR激酶的选择性抑制剂。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺，结肠，肺和前列腺的固体癌性肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。