公开(公告)号：US5929088A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US77053

申请日：1998-05-18

申请人： David C. Horwell ,  Justin S. Bryans ,  Clare O. Kneen ,  Giles Ratcliffe

发明人： David C. Horwell ,  Justin S. Bryans ,  Clare O. Kneen ,  Giles Ratcliffe

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  A61K31/445 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D335/02 ,  C07D309/04

摘要： Novel cyclic amino acids of formula (Ia) or (Ib) are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, and neuropathological disorders. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed: ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 00255 Sec。 371日期1998年5月18日 102（e）日期1998年5月18日PCT 1997年1月2日PCT公布。 第WO97 / 29101号公报 日期1997年8月14日公开了式（Ia）或（Ib）的新型环状氨基酸，并且可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内障碍，神经变性障碍，抑郁症，焦虑，恐慌，疼痛， 和神经病理学障碍。 还公开了用于制备的方法和可用于制备的中间体：

公开(公告)号：US6103932A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US68874

申请日：1998-05-20

申请人： David Christopher Horwell ,  Justin S. Bryans ,  Clare O. Kneen ,  Andrew I. Morrell ,  Giles S. Ratcliffe ,  Johannes Hartenstein

发明人： David Christopher Horwell ,  Justin S. Bryans ,  Clare O. Kneen ,  Andrew I. Morrell ,  Giles S. Ratcliffe ,  Johannes Hartenstein

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/12 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07C229/28 ,  C07C233/47 ,  C07C61/08

CPC分类号： C07C233/47 ,  C07C229/28 ,  C07C2101/14

摘要： Substituted cyclic amino acids of formula ##STR1## are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, and neuropathological disorders. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 02295第 371日期：1998年5月20日 102（e）日期1998年5月20日PCT提交1997年2月18日PCT公布。 公开号WO97 / 33858 PCT。 日期1997年9月18日公开了取代的环状氨基酸，并且可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内障碍，神经退行性疾病，抑郁症，焦虑，惊恐，疼痛和神经病理学障碍的药物。 还公开了用于制备的方法和可用于制备的中间体。

公开(公告)号：US6020370A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US68861

申请日：1998-05-19

申请人： David Christopher Horwell ,  Justin S. Bryans ,  Clare O. Kneen ,  Andrew I. Morrell ,  Giles S. Ratcliffe

发明人： David Christopher Horwell ,  Justin S. Bryans ,  Clare O. Kneen ,  Andrew I. Morrell ,  Giles S. Ratcliffe

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/12 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07C229/28 ,  A61K31/215 ,  C07C61/12 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C229/28 ,  C07C2102/42 ,  C07C2102/46

摘要： Bridged cyclic amino acids of formula ##STR1## are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain and neuropathological disorders. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 02401 Sec。 371日期1998年5月19日 102（e）日期1998年5月19日PCT提交1997年2月18日PCT公布。 公开号WO97 / 33859 日期：1997年9月18日公开了公式中的环状氨基酸，可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内障碍，神经变性疾病，抑郁，焦虑，恐慌，疼痛和神经病理学障碍的药物。 还公开了用于制备的方法和可用于制备的中间体。

公开(公告)号：US07449462B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US10588876

申请日：2005-01-11

申请人： Justin S. Bryans ,  Patrick S. Johnson ,  Thomas Ryckmans ,  Alan Stobie

发明人： Justin S. Bryans ,  Patrick S. Johnson ,  Thomas Ryckmans ,  Alan Stobie

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/5517

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein: Het represents 2-pyridinyl or 2-pyrimidinyl; R1 represents H, C1-3 alkyl or a nitrogen-containing heterocyclic ring having 5 or 6 ring atoms; R2 represents H, benzyl or C1-3 alkyl; and R3 represents H, methyl, methoxy or chloro; are useful for treating anxiety, cardiovascular disease (including angina, atherosclerosis, hypertension, heart failure, edema, hypernatremia), dysmenorrhoea (primary and secondary), endometriosis, emesis (motion sickness), intrauterine growth retardation, inflammation (including rheumatoid arthritis), mittlesmerchz, preclampsia, premature ejaculation, premature (preterm) labor and Raynaud's disease.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物，其中：Het表示2-吡啶基或2-嘧啶基; R 1表示H，C 1-3烷基或具有5或6个环原子的含氮杂环; R 2表示H，苄基或C 1-3烷基; R 3表示H，甲基，甲氧基或氯; （包括心绞痛，动脉粥样硬化，高血压，心力衰竭，水肿，高钠血症），痛经 早泄，过早（早产）劳动和雷诺氏病。