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    Heterocyclic compounds as pharmaceutical
    2.
    发明授权
    Heterocyclic compounds as pharmaceutical 失效
    杂环化合物作为药物

    公开(公告)号：US5827865A

    公开(公告)日：1998-10-27

    申请号：US460162

    申请日：1995-06-02

    申请人： David Haigh ,  John Thomas Sime

    发明人： David Haigh ,  John Thomas Sime

    IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D263/58 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D263/58

    摘要： Compounds of Formula (I) A.sup.1 --X--(CH.sub.2).sub.n --O--A.sup.2 --A.sup.3 --Y.R.sup.2(I) or a tautomeric form thereof and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and/or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, R.sup.2, X, Y and n are as defined herein; a pharmaceutical composition comprising such a compound and the use of such a compound or composition in medicine as described.

    摘要翻译： 式（I）化合物A1-X-（CH2）nO-A2-A3-Y.R2（Ⅰ）或其互变异构形式和/或其药学上可接受的盐，和/或其药学上可接受的溶剂合物，其中A1 ，A2，A3，R2，X，Y和n如本文所定义; 包含这种化合物的药物组合物和在所述药物中使用这种化合物或组合物。

    Novel compounds
    5.
    发明授权
    Novel compounds 失效
    新型化合物

    公开(公告)号：US5075300A

    公开(公告)日：1991-12-24

    申请号：US398490

    申请日：1989-08-25

    申请人： Richard M. Hindley ,  David Haigh ,  Peter T. Duff

    发明人： Richard M. Hindley ,  David Haigh ,  Peter T. Duff

    IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  C07D263/58 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D417/12

    摘要： A compound of formula (I): ##STR1## or a tautomeric form thereof and/or a pharamaceutically acceptable salt thereof, and/or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein:A.sup.1 represents a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclyl group;A.sup.2 represents a benzene ring having in total up to five substituents;X represents O, S or NR.sup.1 l wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an acyl group, an aralkyl group, wherein the aryl moiety may be substituted or unsubstituted, or a substituted or unsubstituted aryl group;Y represents O or S providing that Y does not represent O when X represents NR.sup.1 ;R.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen, or R.sup.2 and R.sup.3 together represent a bond; andn represents an integer in the range of from 2 to 6; a process for preparing such a compound; a pharmaceutical composition comprising such a compound; and the use of such a compound and a composition in medicine.

    Heterocyclic compounds and their use in the treatment of Type-II diabetes
    8.
    发明授权
    Heterocyclic compounds and their use in the treatment of Type-II diabetes 失效
    杂环化合物及其在治疗II型糖尿病中的应用

    公开(公告)号：US5589492A

    公开(公告)日：1996-12-31

    申请号：US318615

    申请日：1994-12-12

    申请人： David Haigh

    发明人： David Haigh

    IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： A compound of the formula A.sup.1 --X--(CH.sub.2).sub.n --O--A.sup.2 --A.sup.3 --CO.R.sup.2 (I) or a tautomeric form thereof and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and/or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein: A.sup.1 represents a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclyl group; A.sup.2 represents a benzene ring having three optional substituents; A.sup.3 represents a moiety of formula --(CH.sub.2).sub.m --CHR.sup.1 -- wherein R.sup.1 represents a halogen atom or a moiety of formula S(O).sub.p A.sup.4 wherein A.sup.4 represents hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, aryl, aralkyl, alkylcarbonyl or an aromatic heterocyclyl group and p represents zero or an integer 1 or 2 and m represents zero or an integer in the range of from 1 to 5, or A.sup.3 represents a moiety of formula --CH.dbd.CR.sup.1 -- wherein R.sup.1 is as defined above; R.sup.2 represents OR.sup.3 wherein R.sup.3 represents hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl, or R.sup.2 represents --NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5 each independently represent hydrogen or alkyl or R.sup.4 and R.sup.5 together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic ring; X represents O, S or NR wherein R represents a hydrogen atom, an alkyl group, an acyl group, an aralkyl group wherein the aryl moiety may be substituted or unsubstituted, or a substituted or unsubstituted aryl group; and n represents an integer in the range of from 2 to 6; a process for the preparation of such a compound, a pharmaceutical composition comprising such a compound and the use of such a compound and composition in medicine.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00735 Sec。 371日期1994年12月12日第 102（e）日期1994年12月12日PCT提交1993年4月7日PCT公布。 出版物WO93 / 21166 日期：1993年10月28日分子式为A1-X-（CH2）nO-A2-A3-CO.R2（Ⅰ）化合物或其互变异构形式和/或其药学上可接受的盐，和/或其药学上可接受的溶剂合物 其中：A1表示取代或未取代的芳族杂环基; A2表示具有三个任选取代基的苯环; A3表示式 - （CH2）m-CHR1的部分，其中R1表示卤素原子或式S（O）pA4的部分，其中A4表示氢，取代或未取代的烷基，芳基，芳烷基，烷基羰基或芳族杂环基 并且p表示0或整数1或2，m表示0或1至5的整数，或A3表示式-CH = CR 1的部分，其中R 1如上所定义; R 2表示OR 3，其中R 3表示氢，烷基，芳基或芳烷基，或R 2表示-NR 4 R 5，其中R 4和R 5各自独立地表示氢或烷基或R 4和R 5与它们所连接的氮原子一起形成杂环; X表示O，S或NR，其中R表示氢原子，烷基，酰基，芳基部分可以被取代或未取代的芳烷基，或取代或未取代的芳基; n表示2〜6的整数， 制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和在药物中使用这种化合物和组合物。

    Pyrazolopyridines and pyrazolopyridazines as antidiabetics
    10.
    发明授权
    Pyrazolopyridines and pyrazolopyridazines as antidiabetics 失效
    吡唑并吡啶类和吡唑并吡啶类作为抗糖尿病药

    公开(公告)号：US07297792B2

    公开(公告)日：2007-11-20

    申请号：US11422338

    申请日：2006-06-06

    申请人： Stephen Garland ,  David Haigh ,  Deidre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  David Glynn Smith ,  Robert William Ward ,  Jason Witherington

    发明人： Stephen Garland ,  David Haigh ,  Deidre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  David Glynn Smith ,  Robert William Ward ,  Jason Witherington

    IPC分类号： C07D413/00

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/85 ,  C07D487/04

    摘要： The present invention includes compound of formula (I), or a derivative thereof, wherein Y is CH or N; R1 is unsubstituted or substituted alkyl, unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted alkenyl, unsubstituted or substituted cycloalkenyl, unsubstituted or substituted aryl, aralkyl wherein the aryl and the alkyl moieties may each independently be unsubstituted or substituted, aralkenyl wherein the aryl, and alkenyl moieties may each independently be unsubstituted or substituted, unsubstituted or substituted heterocyclyl, or heterocyclylalkyl wherein the heterocyclcyl and the alkyl moieties may each inedepently be unsubstituted or substituted; and R2 is unsubstituted aryl or unsubstituted or substituted or substituted heteroaryl. Additionally the present invention inlcudes a process for preparing such a compound, a pharmaceutical composition containing such a compound, and the use of such a compound in medicine.

    摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物或其衍生物，其中Y为CH或N; R 1是未取代或取代的烷基，未取代或取代的环烷基，未取代或取代的烯基，未取代或取代的环烯基，未取代或取代的芳基，芳烷基，其中芳基和烷基部分各自独立地为未取代或取代的 芳基和烯基部分可以各自独立地是未取代的或取代的，未取代的或取代的杂环基或杂环基烷基，其中杂环基和烷基部分各自是未取代的或取代的; R 2是未取代的芳基或未取代或取代或取代的杂芳基。 另外本发明涉及制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，以及这种化合物在医药中的用途。