利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

13 条记录 (耗时 0.037 秒)

    Thrombin receptor antagonists
    8.
    发明授权
    Thrombin receptor antagonists 有权
    凝血酶受体拮抗剂

    公开(公告)号：US6063847A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US197442

    申请日：1998-11-23

    申请人： Samuel Chackalamannil ,  Theodros Asberom ,  Yan Xia ,  Dario Doller ,  Martin C. Clasby ,  Michael F. Czarniecki

    发明人： Samuel Chackalamannil ,  Theodros Asberom ,  Yan Xia ,  Dario Doller ,  Martin C. Clasby ,  Michael F. Czarniecki

    IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/423 ,  A61K31/47 ,  C02D213/60

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/10

    摘要： Heterocyclic-substituted tricyclics of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: the single dotted line represents an optional double bond;the double dotted line represents an optional single bond;n is 0-2;Q is optionally substituted cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl;Het is an optionally substituted mono-, bi- or tricyclic heteroaromatic group;B is --(CH.sub.2).sub.n3 --, wherein n.sub.3 is 0-5, --CH.sub.2 --O--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 --NR.sup.6 --, --C(O)NR.sup.6 --. --NR.sup.6 C(O)--, ##STR2## optionally substituted alkenyl or optionally substituted alkynyl; X is --O-- or --NR.sup.6 -- when the double dotted line represents a single bond, or X is --OH or --NHR.sup.20 when the bond is absent;Y is .dbd.O, .dbd.S, (H, H), (H, OH) or (H, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy) when the double dotted line represents a single bond, or when the bond is absent, Y is .dbd.O, (H, H), (H, OH), (H, SH) or (H, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy);R.sup.15 is absent when the double dotted line represents a single bond and is H, --NR.sup.18 R.sup.19, or --OR.sup.17 when the bond is absent; or Y is ##STR3## and R.sup.15 is H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds.

    摘要翻译： 具有下式的杂环取代的三环或其药学上可接受的盐，其中：单个虚线表示任选的双键; 双点划线表示可选的单键; n为0-2; Q是任选取代的环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基; Het是任选取代的单，双或三环杂芳族基团; B是 - （CH 2）n3-，其中n3是0-5，-CH2-O-，-CH2S-，-CH2-NR6-， - C（O）NR6-。 -NR 6 C（O） - ，任选取代的烯基或任选取代的炔基; 当双点划线表示单键时，X是-O-或-NR6-，或者当不存在键时X是-OH或-NHR 20; 当双点划线表示单键时，Y为= O，= S，（H，H），（H，OH）或（H，C 1 -C 6烷氧基），或当不存在键时，Y为= （H，H），（H，OH），（H，SH）或（H，C 1 -C 6烷氧基）; 当双重虚线表示单键并且当不存在键时，R 15不存在且为H，-NR 18 R 19或-OR 17; 或Y为R 15为H或C 1 -C 6烷基; 以及含有它们的药物组合物以及通过施用所述化合物治疗与血栓形成，动脉粥样硬化，再狭窄，高血压，心绞痛，心律失常，心力衰竭和癌症相关的疾病的方法。

    Hydrophobic pseudo-peptides
    9.
    发明授权
    Hydrophobic pseudo-peptides 失效
    疏水假肽

    公开(公告)号：US5047399A

    公开(公告)日：1991-09-10

    申请号：US218402

    申请日：1988-07-13

    申请人： Laura S. Lehman ,  Michael F. Czarniecki

    发明人： Laura S. Lehman ,  Michael F. Czarniecki

    IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/083

    CPC分类号： C07K5/0804 ,  C07K5/0207

    摘要： Novel hydrophobic psuedo-peptides of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl or -CH.sub.2 CONR.sub.6 R.sub.7 ; R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are independently lower alkyl, cycloalkyl lower alkyl, aryl lower alkyl, heteroaryl lower alkyl, aryl lower alkoxy, substituted aryl lower alkyl, wherein the aryl portion is substituted with 1-3 substituents independently selected from lowr alkyl, hydroxyl, lower alkoxy and halogeno, substituted heteroaryl lower alkyl wherein the substituents on the heteroaryl portion are as defined for aryl lower alkyl, substituted cycloalkyl lower alkyl, wherein the substituents on the cycloalkyl portion are as defined for aryl lower alkyl, and substituted aryl lower alkoxy wherein the substituents are as defined for aryl lower alkyl;R.sub.6 and R.sub.7 are independently hydrogen or lower alkyl;X.sub.1, X.sub.2, X.sub.3, X.sub.4 and X.sub.5 are independently ##STR2## cis or trans --CR.sub.8 .dbd.CR.sub.9 --, --CHR.sub.8 CHR.sub.9 --, --CH.sub.2 NR.sub.8 --, ##STR3## provided that when R.sup.4 is methyl, X.sub.4 is not --CONH--; R.sub.8 and R.sub.9 are independently hydrogen or lower alkyl;the pharmaceutically acceptable salts thereof,a nd pharmaceutical compositions thereof, useful in the treatment of hypertension are disclosed.

    摘要翻译： 式I的新型疏水性伪肽其中R 1是低级烷基或-CH 2 CONR 6 R 7; R2，R3，R4和R5独立地为低级烷基，环烷基低级烷基，芳基低级烷基，杂芳基低级烷基，芳基低级烷氧基，取代芳基低级烷基，其中芳基部分被1-3个独立地选自低级烷基， 羟基，低级烷氧基和卤素取代的杂芳基低级烷基，其中杂芳基部分上的取代基如芳基低级烷基取代的环烷基低级烷基所定义，其中环烷基部分上的取代基如芳基低级烷基所定义，取代的芳基低级 烷氧基，其中取代基如芳基低级烷基所定义; R6和R7独立地是氢或低级烷基; X1，X2，X3，X4和X5独立地为顺式或反式-CR8 = CR9-，-CHR8CHR9-，-CH2NR8-，，条件是当R4为甲基时，X4不为-CONH-; R8和R9独立地是氢或低级烷基; 公开了其可用于治疗高血压的药学上可接受的盐及其药物组合物。

    Sulfonamide compounds, compositions and method of use
    10.
    发明授权
    Sulfonamide compounds, compositions and method of use 失效
    磺酰胺化合物，组合物和使用方法

    公开(公告)号：US4857301A

    公开(公告)日：1989-08-15

    申请号：US101038

    申请日：1987-09-25

    申请人： Michael F. Czarniecki ,  Barr E. Bauer

    发明人： Michael F. Czarniecki ,  Barr E. Bauer

    IPC分类号： C07D401/12

    CPC分类号： C07D401/12

    摘要： Certain substituted sulfonamide quinolines and isoquinolines are disclosed having anti-allergic activity. A preferred use is for the treatment of chronic obstructive lung disease, and in particular, asthma.

    摘要翻译： 公开了具有抗过敏活性的某些取代的磺酰胺喹啉和异喹啉。 优选的用途是治疗慢性阻塞性肺病，特别是哮喘。