公开(公告)号：US20110009396A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12670701

申请日：2008-07-25

申请人： Dilip Narayanrao Bhedi ,  Ram Asrey Vishwakarma ,  Vaishali Deka ,  Dattatray Maruti More ,  Manivannan Ramalingam ,  Ashish Suthar ,  Rada Dalal ,  Sapna Parikh ,  Aditi Amol Tannu

发明人： Dilip Narayanrao Bhedi ,  Ram Asrey Vishwakarma ,  Vaishali Deka ,  Dattatray Maruti More ,  Manivannan Ramalingam ,  Ashish Suthar ,  Rada Dalal ,  Sapna Parikh ,  Aditi Amol Tannu

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D307/92 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P11/00 ,  A61P31/14 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D307/92 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07H17/04

摘要： The present invention provides compounds represented by formula 1: wherein, R1 R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 and X are as defined in the specification, in all its stereoisomeric and tautomeric forms and mixtures thereof in all ratios, and its pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates, pharmaceutically acceptable polymorphs and prodrugs. These compounds are useful for treatment of inflammatory disorders including those caused by elevated levels of proinflammatory cytokines such as Tumor Necrosis Factor (TNF-α and/or interleukins (IL-1β, IL-6, IL-8). The invention also relates to processes for the manufacture of compounds of formula 1 and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供了由式1表示的化合物：其中R1 R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13和X如说明书中所定义，在其所有立体异构体和 互变异构形式及其混合物，以及其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂化物，药学上可接受的多晶型物和前药。 这些化合物可用于治疗炎症性疾病，包括由升高的促炎细胞因子如肿瘤坏死因子（TNF-α和/或白细胞介素（IL-1和bgr，IL-6，IL-8））水平引起的疾病，本发明还涉及 制备式1化合物的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08981131B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US12670701

申请日：2008-07-25

申请人： Dilip Narayanrao Bhedi ,  Ram Asrey Vishwakarma ,  Vaishali Deka ,  Dattatray Maruti More ,  Manivannan Ramalingam ,  Ashish Suthar ,  Roda Dalal ,  Sapna Parikh ,  Aditi Amol Tannu

发明人： Dilip Narayanrao Bhedi ,  Ram Asrey Vishwakarma ,  Vaishali Deka ,  Dattatray Maruti More ,  Manivannan Ramalingam ,  Ashish Suthar ,  Roda Dalal ,  Sapna Parikh ,  Aditi Amol Tannu

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D307/92 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P11/00 ,  A61P31/14 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07D307/92 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07H17/04

摘要： The present invention provides compounds represented by formula I: wherein, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 and X are as defined in the specification, in all its stereoisomeric and tautomeric forms and mixtures thereof in all ratios, and its pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates, pharmaceutically acceptable polymorphs and prodrugs. These compounds are useful for treatment of inflammatory disorders including those caused by elevated levels of proinflammatory cytokines such as Tumor Necrosis Factor (TNF-α and/or interleukins (IL-1β, IL-6, IL-8). The invention also relates to processes for the manufacture of compounds of formula 1 and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供由式I表示的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13和X如说明书中所定义，在其所有立体异构体 和互变异构体形式及其各种比例的混合物，及其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂合物，药学上可接受的多晶型物和前药。 这些化合物可用于治疗炎症性疾病，包括由升高的促炎细胞因子如肿瘤坏死因子（TNF-α和/或白细胞介素（IL-1和bgr，IL-6，IL-8））水平引起的疾病，本发明还涉及 制备式1化合物的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20140045832A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US14113166

申请日：2012-04-19

申请人： Sarala Balachandran ,  Christopher J. Dinsmore ,  Abhijit Roychowdhury ,  Rajiv Sharma ,  Ram Asrey Vishwakarma

发明人： Sarala Balachandran ,  Christopher J. Dinsmore ,  Abhijit Roychowdhury ,  Rajiv Sharma ,  Ram Asrey Vishwakarma

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds that are capable of inhibiting, modulating and/or regulating Insulin-Like-Growth Factor I Receptor and Insulin Receptor. The compounds of the instant invention possess a core structure that comprises a sulfonyl indole moiety. The present invention is also related to the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers of these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及能够抑制，调节和/或调节胰岛素样生长因子I受体和胰岛素受体的化合物。 本发明的化合物具有包含磺酰基吲哚部分的核心结构。 本发明还涉及这些化合物的药学上可接受的盐，水合物和立体异构体。

公开(公告)号：US06346631B1

公开(公告)日：2002-02-12

申请号：US09535513

申请日：2000-03-24

申请人： Dharam Chand Jain ,  Rajendra Singh Bhakuni ,  Sudhanshu Saxena ,  Sushil Kumar ,  Ram Asrey Vishwakarma

发明人： Dharam Chand Jain ,  Rajendra Singh Bhakuni ,  Sudhanshu Saxena ,  Sushil Kumar ,  Ram Asrey Vishwakarma

IPC分类号： C07D32102

CPC分类号： C07D493/18

摘要： The invention relates to an improved process for the preparation of arteether. The process comprises dissolving dihydroartemisinin in dry ethanol, adding a solid acid catalyst with trialkylorthoformate in the reaction mixture, stirring the reaction mixture at room temperature, adding H2O to the reaction mixture, extracting the reaction product with a non-polar organic solvent, and drying the solvent over anhydrous sodium sulphate and evaporating the solvent to obtain pure arteether.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备芳香醚的改进方法。 该方法包括将二氢青蒿素溶于无水乙醇中，在反应混合物中加入固体酸催化剂三烷基酯，室温搅拌反应混合物，向反应混合物中加入H 2 O，用非极性有机溶剂萃取反应产物，并干燥 溶剂用无水硫酸钠洗涤并蒸发溶剂，得到纯的芳香醚。