公开(公告)号：US20070078091A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11517301

申请日：2006-09-08

申请人： Doris Hubler ,  Michael Oettel ,  Lothar Sobek ,  Walter Elger ,  Abdul-Abbas Al-Mudhaffar

发明人： Doris Hubler ,  Michael Oettel ,  Lothar Sobek ,  Walter Elger ,  Abdul-Abbas Al-Mudhaffar

IPC分类号： A61K38/09 ,  A61K31/57 ,  A61K31/56 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/138

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to pharmaceutical combinations for compensating for an absolute and relative testosterone deficiency in men with simultaneous prophylaxis for the development of a benign prostatic hyperplasia (BPH) or prostate cancer. The combinations according to the invention contain a natural or synthetic androgen in combination with a gestagen, an antigestagen, an antiestrogen, a GnRH analog, a testosterone-5α-reductase inhibitor, an α-andreno-receptor blocker or a phosphodiesterase inhibitor. In comparison to the combinations according to the invention, any active ingredient by itself cannot achieve the desired goal.

摘要翻译： 本发明涉及用于补偿男性绝对和相对睾酮缺乏的药物组合，同时预防良性前列腺增生（BPH）或前列腺癌的发展。 根据本发明的组合含有天然或合成的雄激素与孕激素，抗原成分，抗雌激素，GnRH类似物，睾酮-5α-还原酶抑制剂，α-肾上腺素受体阻断剂或磷酸二酯酶抑制剂的组合。 与根据本发明的组合相比，任何活性成分本身都不能实现期望的目标。

公开(公告)号：US5614213A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US295723

申请日：1994-08-31

申请人： Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Michael Oettel ,  Michael Ernst ,  Doris Hubler ,  Michael Dittgen

发明人： Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Michael Oettel ,  Michael Ernst ,  Doris Hubler ,  Michael Dittgen

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/70 ,  A61K31/565 ,  A61P3/02 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  A61F13/00

CPC分类号： A61K9/7084 ,  A61K31/565 ,  Y10S514/969

摘要： The invention relates to the use of estriol as the sole active ingredient for the production of a transdermal medicament which continuously releases the active ingredient for the treatment of climacteric osteoporosis. It has been shown according to the invention that estriol, which has up until now been thought ineffective for the treatment of climacteric osteoporosis, develops strong anti-osteoporotic effectiveness upon continuous transdermal application.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00636 Sec。 371日期1994年8月31日 102（e）日期1994年8月31日PCT 1993年3月18日PCT公布。 出版物WO93 / 18774 日期1993年9月30日本发明涉及使用雌三醇作为唯一活性成分用于生产连续释放用于治疗更年期骨质疏松症的活性成分的透皮药物。 根据本发明已经显示，直至现在被认为对治疗更年期性骨质疏松症无效的雌三醇在连续经皮施用时发挥强烈的抗骨质疏松效果。

公开(公告)号：US06534490B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09720135

申请日：2000-12-21

申请人： Sven Ring ,  Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

发明人： Sven Ring ,  Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J53/004

摘要： Described are new, unsaturated 14,15-cyclopropano-androstanes of general formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds are characterized by hormonal (gestagenic and/or androgenic) activity and may be used for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 描述了通式（I）的新的不饱和14,15-环丙烷 - 雄甾烷及其药学上可接受的盐，它们的制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 化合物的特征在于激素（孕激素和/或雄激素）活性，可用于激素替代疗法。

公开(公告)号：US06388109B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09719910

申请日：2000-12-20

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J53/004

摘要： Described are new 14,15-cyclopropano steroids of the 19-norandrostane series of general formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds are distinguished by hormonal (gestagenic and/or androgenic) activity.

摘要翻译： 描述了通式（I）的19-去雄孕烷系列及其药学上可接受的盐的新的14,15-环丙烷类固醇，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 化合物的特征是激素（孕激素和/或雄激素）活性。

公开(公告)号：US5693628A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US309175

申请日：1994-09-20

申请人： Gerd Schubert ,  Gunther Kaufmann ,  Lothar Sobeck ,  Michael Oettel ,  Walter Elger ,  Anatoli Kurischko

发明人： Gerd Schubert ,  Gunther Kaufmann ,  Lothar Sobeck ,  Michael Oettel ,  Walter Elger ,  Anatoli Kurischko

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07J41/00 ,  C07J75/00 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J41/0083

摘要： This invention relates to new 11-benzaldoxime-estra-diene derivatives of the general formula I ##STR1## and their pharmaceutically acceptable salts, a method for their production, and pharmaceuticals containing such compounds. The compounds described show strong antigestagenic effects combined with reduced glucocorticoid activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的新的11-苯甲醛肟 - 雌二烯衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有这些化合物的药物。 所描述的化合物显示出强的抗前体效应以及糖皮质激素活性降低。

公开(公告)号：US5576310A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US309270

申请日：1994-09-20

申请人： Gerd Schubert ,  G unther Kaufmann ,  Lothar Sobeck ,  Michael Oettel ,  Walter Elger ,  Anatoli Kurischko

发明人： Gerd Schubert ,  G unther Kaufmann ,  Lothar Sobeck ,  Michael Oettel ,  Walter Elger ,  Anatoli Kurischko

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： This invention relates to new 11-benzaldoxime-estra-diene derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Z is --CO--CH.sub.3, --CO--O--C.sub.2 H.sub.5, --CO--NH-phenyl, --CO--NH--C.sub.2 H.sub.5, --CO--C.sub.2 H.sub.5, --CH.sub.3, or --CO-phenyland their pharmaceutically acceptable salts, a method for their production, and pharmaceuticals containing such compounds. The compounds of the general formula I are produced by esterifying or etherizing a compound of the general formula II ##STR2## The compounds described show strong antigestagenic effects combined with reduced glucocorticoid activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新的11-苯甲醛肟 - 雌二烯衍生物，其中Z是-CO-CH 3，-CO-O-C 2 H 5，-CO-N-苯基，-CO-NH- C 2 H 5，-CO-C 2 H 5，-CH 3或-CO-苯基及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有这些化合物的药物。 通式I的化合物是通过酯化或醚化通式Ⅱ化合物来制备的。所述化合物显示出强的抗前体效应以及降低的糖皮质激素活性。

公开(公告)号：US07053077B1

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US09744574

申请日：1999-05-13

申请人： Walter Elger ,  Pekka Lähteenmäki ,  Matti Lehtinen ,  Gudrun Reddersen ,  Holger Zimmermann ,  Michael Oettel ,  Sigfrid Schwarz

发明人： Walter Elger ,  Pekka Lähteenmäki ,  Matti Lehtinen ,  Gudrun Reddersen ,  Holger Zimmermann ,  Michael Oettel ,  Sigfrid Schwarz

IPC分类号： A61K31/56

CPC分类号： A61K31/566 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  Y10S514/874 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to the use of biogenic estrogen sulfamates for the oral discontinuous application for hormone replacement therapy (HRT). The discontinuous administration takes place in intervals ranging from 2 to 40 days. The invention also provides the additional application of gestagens, preferably continuously in the form of an implant or in the form of an intrauterine releasing system (IUD). Estrone sulfamate, estradiol sulfamate or an N-acyl sulfamate of estrone, estradiol or estriol having up to 7 C-atoms in the acyl chain, or a combination comprised of two or more of said active ingredients are used as biogenic estrogen sulfamates.

摘要翻译： 本发明涉及用于激素替代治疗（HRT）的口服不连续应用的生物源性雌激素氨基磺酸盐的用途。 不连续给药时间间隔为2至40天。 本发明还提供了孕妇的额外应用，优选连续地以植入物的形式或以子宫内释放系统（IUD）的形式。 氨基磺酸氨基磺酸酯，氨基磺酸雌二醇酯或酰基链中具有至多7个C原子的雌酮，雌二醇或雌三醇的N-酰基氨基磺酸酯或由两种或更多种所述活性成分组成的组合物用作生物来源的雌激素亚磺酸盐。

公开(公告)号：US07419972B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US11154947

申请日：2005-06-17

申请人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Andrea Rosinus ,  Jerzy Adamski ,  Gabriele Moeller ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Ulrich Bothe

发明人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Andrea Rosinus ,  Jerzy Adamski ,  Gabriele Moeller ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Ulrich Bothe

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/16 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： The invention relates to new 2-substituted estra-1,3,5(10)-trien-17-ones of formula I as well as their pharmaceutically acceptable salts, their methods of manufacture and use as medicaments for prophylaxis and/or therapy of estrogen-dependent diseases that can be influenced by the inhibition of 17β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的2-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯-17-酮及其药学上可接受的盐，其制备和用作预防和/或治疗药物的方法 雌激素依赖性疾病，可受1型17β-羟基类固醇脱氢酶抑制的影响。

公开(公告)号：US20070243217A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11596239

申请日：2005-05-06

申请人： Joachim Moormann ,  Walter Elger

发明人： Joachim Moormann ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K9/00

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/006

摘要： Film-shaped medicaments administered orally, particularly buccally, for treating climacteric complaints. The medicaments contain estriol and/or at least one pharmacologically acceptable ester of estriol, either alone or in combination with at least one gestagen.

摘要翻译： 经口给药，特别是口腔用药，用于治疗更年期的投诉。 药物含有雌三醇和/或至少一种药理学上可接受的雌三醇酯，单独或与至少一种孕激素组合。

公开(公告)号：US07199115B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US11104736

申请日：2005-04-13

申请人： Ulrich Bothe ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Udo Schweikert ,  Alexander Hillisch ,  Birgitt Schneider

发明人： Ulrich Bothe ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Udo Schweikert ,  Alexander Hillisch ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J3/00

摘要： New 17α-fluorosteroid compounds of formula (I) are disclosed: wherein R1 denotes H or methyl; R2 and R3 each denote H, Cl or methyl; and either a double bond or a single bond is present between C-6 and C-7 and also C-9 and C-10 of the steroid ring system respectively. These compounds have an activity profile with hybrid character so that they act as inhibitors for 5α-reductase and as high potency gestagens. Pharmaceutical compositions containing them are disclosed. They are suitable for treatment of conditions, which are caused by high levels of androgen in organs and tissues. These new compounds can be used in combination with other hormonal substances, such as estrogens, testosterone and other androgens, as contraceptives and for other applications.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的17α-荧光素类化合物：