公开(公告)号：US5556850A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US447635

申请日：1995-05-23

申请人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Joachim-Heiner Jendralla ,  Rudolf Lattrell ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

发明人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Joachim-Heiner Jendralla ,  Rudolf Lattrell ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07B57/00 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/12 ,  C07D501/18 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The invention relates to crystalline acid addition salt of the two diastereomers of the 1-(2,2-dimethylpropionyloxy)ethyl 3-cephem-4-carboxylate of the general formula II ##STR1## in which X is the anion of a physiologically acceptable, mono- or polybasic, inorganic or organic acid and the group .dbd.N--OH is in the syn-position, pharmaceutical formulations which are active against bacterial infections and contain such cephem derivatives, processes for the preparation of the cephem derivatives and the use of the cephem derivatives for combating bacterial infections.

摘要翻译： 本发明涉及通式II II的1-（2,2-二甲基丙酰氧基）乙基3-头孢烯-4-羧酸酯的两种非对映异构体的结晶酸加成盐，其中X是生理上可接受的 单 - 或多碱性，无机或有机酸，并且组= N-OH处于顺式位置，对细菌感染有活性并含有此类头孢烯衍生物的药物制剂，用于制备头孢烯衍生物的方法和使用 用于对抗细菌感染的头孢烯衍生物。

公开(公告)号：US5594133A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US447045

申请日：1995-05-22

申请人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Joachim-Heiner Jendralla ,  Rudolf Lattrell ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

发明人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Joachim-Heiner Jendralla ,  Rudolf Lattrell ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07B57/00 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/12 ,  C07D501/18 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/56 ,  C07D501/54

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Crystalline acid addition salts of diastereomerically pure 1-(2,2-dimethylpropionyloxy)ethyl 3-cephem-4-carboxylateThe invention relates to crystalline acid addition salt of the two diastereomers of the 1-(2,2-dimethylpropionyloxy)ethyl 3-cephem-4-carboxylate of the general formula II ##STR1## in which X is the anion of a physiologically acceptable, mono- or polybasic, inorganic or organic acid and the group =N--OH is in the syn-position, pharmaceutical formulations which are active against bacterial infections and contain such cephem derivatives, processes for the preparation of the cephem derivatives and the use of the cephem derivatives for combating bacterial infections.

摘要翻译： 非对映异构纯的3-头孢烯-4-羧酸1-（2,2-二甲基丙酰氧基）乙酯的结晶酸加成盐本发明涉及3-（2,2-二甲基丙酰氧基）乙基3-头孢烯-4-羧酸酯的两种非对映异构体的结晶酸加成盐， 头孢烯-4-羧酸酯，其中X是生理上可接受的，单或多碱性，无机或有机酸的阴离子，并且基团= N-OH在同一位置，药物制剂 其对细菌感染有活性并含有此类头孢烯衍生物，头孢烯衍生物的制备方法和头孢烯衍生物用于抗菌感染的用途。

公开(公告)号：US5550232A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US447229

申请日：1995-05-22

申请人： Gerd Fischer ,  Elisabeth Defossa ,  Uwe Gerlach ,  Rolf H orlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

发明人： Gerd Fischer ,  Elisabeth Defossa ,  Uwe Gerlach ,  Rolf H orlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/34 ,  C07D501/56 ,  C07D501/14

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Enterally absorbable diastereomers of 1-(isopropoxycarbonyloxy)ethyl (6R,7R)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(Z)-(methoxyimino)acetamido]-3-(methoxymethyl)-3-cephem-4-carboxylate of the formula I ##STR1## and their physiologically acceptable salts and also diastereomerically pure salts of the compounds of the formula II ##STR2## where HX is a mono- or polybasic acid and where X is an inorganic or organic physiologically acceptable anion, and a process for the preparation of these compounds of the formula I or II, which comprises first precipitating the more sparingly soluble diastereomer of the formula IV in the mixing together of 1 equivalent of a solution of the diastereomer mixture of the formula III with 0.2-2 equivalents of a solution of the acid component HY and separating it off by filtration, then precipitating the more readily soluble diastereomer of the formula IV from the filtration solution, it being possible for the acid component HY to be identical or different in the consecutive partial steps and any desired sequence of addition of different acid components HY being possible, and optionally further purifying the obtained salts by crystallization, are described.

摘要翻译： 1-（异丙氧羰基氧基）乙基（6R，7R）-7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（Z） - （甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-（甲氧基甲基）-3 式I的化合物 - 头孢烯-4-羧酸酯及其生理学上可接受的盐以及式II化合物的非对映体纯盐，其中HX是单或多元酸，其中X是无机或有机的 生理学上可接受的阴离子，以及制备这些式I或II化合物的方法，其包括首先将式IV的较微溶的非对映体沉淀在1当量的式（I）的非对映体混合物的溶液中， III与0.2-2当量的酸组分HY的溶液并通过过滤分离，然后从过滤溶液中沉淀出更容易溶解的式IV的非对映异构体，酸组分HY可能相同或不同 在一起 描述了部分步骤和任何期望的不同酸组分HY的加入顺序是可能的，并且任选地通过结晶进一步纯化得到的盐。

公开(公告)号：US5461043A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US940367

申请日：1992-09-03

申请人： Gerd Fischer ,  Elisabeth Defossa ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

发明人： Gerd Fischer ,  Elisabeth Defossa ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/34 ,  C07D501/56 ,  C07D501/22

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Enterally absorbable diastereomers of 1-(isopropoxycarbonyloxy)ethyl (6R,7R)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(Z)-(methoxyimino)acetamido]-3-(methoxymethyl)-3-cephem-4-carboxylate of the formula I ##STR1## and their physiologically acceptable salts and also diastereomerically pure salts of the compounds of the formula II ##STR2## where HX is a mono- or polybasic acid and where X is an inorganic or organic physiologically acceptable anion, and a process for the preparation of these compounds of the formula I or II, which comprises first precipitating the more sparingly soluble diastereomer of the formula IV in the mixing together of 1 equivalent of a solution of the diastereomer mixture of the formula III with 0.2-2 equivalents of a solution of the acid component HY and separating it off by filtration, then precipitating the more readily soluble diastereomer of the formula IV from the filtration solution, it being possible for the acid component HY to be identical or different in the consecutive partial steps and any desired sequence of addition of different acid components HY being possible, and optionally further purifying the obtained salts by crystallization, are described.

摘要翻译： 1-（异丙氧羰基氧基）乙基（6R，7R）-7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（Z） - （甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-（甲氧基甲基）-3 式I的化合物 - 头孢烯-4-羧酸酯及其生理学上可接受的盐以及式II化合物的非对映体纯盐，其中HX是单或多元酸，其中X是无机或有机的 生理上可接受的阴离子，以及制备这些式I或II化合物的方法，其包括首先将式IV的较微溶的非对映体沉淀在1当量的式（I）的非对映体混合物的溶液中， III与0.2-2当量的酸组分HY的溶液并通过过滤分离，然后从过滤溶液中沉淀出更容易溶解的式IV的非对映异构体，酸组分HY可能相同或不同 在一起 描述了部分步骤和任何期望的不同酸组分HY的加入顺序是可能的，并且任选地通过结晶进一步纯化得到的盐。

公开(公告)号：US5637721A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US470422

申请日：1995-06-06

申请人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

发明人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process which comprises a compound of the formula II ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及包含式II化合物的方法

公开(公告)号：US5410042A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US063574

申请日：1993-05-19

申请人： Norbert Krass ,  Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Hoerlein ,  Rudolf Lattrell ,  Adolf H. Linkies ,  Wolfgang Martin ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

发明人： Norbert Krass ,  Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Hoerlein ,  Rudolf Lattrell ,  Adolf H. Linkies ,  Wolfgang Martin ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 7-amino-3-methoxymethylceph-3-em-4-carboxylic acid (I) from 7-amino-3-methoxymethylceph-3-em-4-carboxylic acid esters (II) or their salts by ester cleavage.The process comprises treating the compound II with formic acid, trifluoroacetic acid, methanesulfonic acid or trifluoromethanesulfonic acid or a mixture of two of these acids in each case.

摘要翻译： 本发明涉及从7-氨基-3-甲氧基甲基头孢-3-烯-4-羧酸酯（II）制备7-氨基-3-甲氧基甲基头孢-3-烯-4-羧酸（I）的方法 ）或它们的盐通过酯裂解。 该方法包括在各种情况下用甲酸，三氟乙酸，甲磺酸或三氟甲磺酸或这些酸的两种混合物处理化合物II。

公开(公告)号：US5589594A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US176501

申请日：1993-12-30

申请人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

发明人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/34 ,  C07D501/02

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the preparation of cephem prodrug esters of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyloxy-C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.5 -alkoxycarbonyloxy-C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl and X is an inorganic or organic anion, and in which the hydroxyimino group is present in the syn-form.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备下式的头孢烯前药酯的方法：其中R 1是C 1 -C 5 - 烷酰氧基-C 1 -C 3 - 烷基或C 1 -C 5 - 烷氧羰基氧基-C 1 -C 3烷基和X 是无机或有机阴离子，其中羟基亚氨基以合成形式存在。

公开(公告)号：US5614623A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US447249

申请日：1995-05-22

申请人： Gerd Fischer ,  Elisabeth Defo.beta.a ,  Uwe Gerlach ,  Rolf H orlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

发明人： Gerd Fischer ,  Elisabeth Defo.beta.a ,  Uwe Gerlach ,  Rolf H orlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/34 ,  C07D501/56 ,  C07D501/22

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Enterally absorbable diastereomers of 1-(isopropoxycarbonyloxy)ethyl (6R, 7R)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(Z)-(methoxyimino)acetamido]-3-(methoxymethyl)-3-cephem-4-carboxylate of the formula I ##STR1## and their physiologically acceptable salts and also diastereomerically pure salts of the compounds of the formula II ##STR2## where HX is a mono- or polybasic acid and where X is an inorganic or organic physiologically acceptable anion, and a process for the preparation of these compounds of the formula I or II, which comprises first precipitating the more sparingly soluble diastereomer of the formula IV in the mixing together of 1 equivalent of a solution of the diastereomer mixture of the formula III with 0.2-2 equivalents of a solution of the acid component HY and separating it off by filtration, then precipitating the more readily soluble diastereomer of the formula IV from the filtration solution, it being possible for the acid component HY to be identical or different in the consecutive steps.

摘要翻译： 1-（异丙氧羰基氧基）乙基（6R，7R）-7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（Z） - （甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-（甲氧基甲基）-3 式I的化合物 - 头孢烯-4-羧酸酯及其生理学上可接受的盐以及式II化合物的非对映体纯盐，其中HX是单或多元酸，其中X是无机或有机的 生理学上可接受的阴离子，以及制备这些式I或II化合物的方法，其包括首先将式IV的较微溶的非对映体沉淀在1当量的式（I）的非对映体混合物的溶液中， III与0.2-2当量的酸组分HY的溶液并通过过滤分离，然后从过滤溶液中沉淀出更容易溶解的式IV的非对映异构体，酸组分HY可能相同或不同 在consecu 有步骤。

公开(公告)号：US5306717A

公开(公告)日：1994-04-26

申请号：US924598

申请日：1992-07-24

申请人： Friedhelm Adam ,  Walter Durckheimer ,  Gerd Fischer ,  Burkhard Mencke ,  Gerhard Seibert ,  Dieter Isert ,  Norbert Klesel

发明人： Friedhelm Adam ,  Walter Durckheimer ,  Gerd Fischer ,  Burkhard Mencke ,  Gerhard Seibert ,  Dieter Isert ,  Norbert Klesel

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/34

摘要： Cephalosporin derivatives of the general formula ##STR1## pharmaceutical preparations which are active against bacterial infections and contain such cephem derivatives, processes for the preparation of the cephem derivatives and the pharmaceutical preparations and the use of the cephem derivatives for combating bacterial infections.

摘要翻译： 具有抗细菌感染和含有此类头孢烯衍生物的通式为“IMAGE”+ TR 的药物制剂的头孢菌素衍生物，头孢烯衍生物和药物制剂的制备方法以及头孢烯衍生物用于对抗细菌 感染。

公开(公告)号：US5100887A

公开(公告)日：1992-03-31

申请号：US555807

申请日：1990-07-23

申请人： Friedhelm Adam ,  Jurgen Blumbach ,  Walter Durckheimer ,  Gerd Fischer ,  Burghard Mencke ,  Dieter Isert ,  Gerhard Seibert

发明人： Friedhelm Adam ,  Jurgen Blumbach ,  Walter Durckheimer ,  Gerd Fischer ,  Burghard Mencke ,  Dieter Isert ,  Gerhard Seibert

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/00

摘要： Cephemcarboxylic acid esters of the general formula ##STR1## pharmaceutical preparations which are active against bacterial infections, which contain such cephem derivatives, a process for the preparation of the cephem derivatives and the pharmaceutical preparations, and also the use of the cephem derivatives for combating bacterial infections.

摘要翻译： 具有抗细菌感染活性的含有此类头孢烯衍生物的通式 + TR 药物制剂的头孢霉羧酸酯，制备头孢烯衍生物和药物制剂的方法，以及使用 头孢烯衍生物用于对抗细菌感染。