公开(公告)号：US6150416A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US18226

申请日：1998-02-03

申请人： Ellen K. Kick ,  Jonathan A. Ellman ,  Irwin D. Kuntz ,  Christina E. Lee ,  Guangcheng Liu ,  Diana C. Roe ,  A. Geoffrey Skillman

发明人： Ellen K. Kick ,  Jonathan A. Ellman ,  Irwin D. Kuntz ,  Christina E. Lee ,  Guangcheng Liu ,  Diana C. Roe ,  A. Geoffrey Skillman

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D263/22 ,  C07D263/58 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/62 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/16 ,  C07D209/02 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/423 ,  C07D263/58 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/62 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides non-peptide cathepsin D binding compounds and methods for using such compounds in the detection, labelling and inhibition of cathepsin D.

摘要翻译： 本发明提供了非肽组织蛋白酶D结合化合物和在组织蛋白酶D的检测，标记和抑制中使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US6140368A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US072484

申请日：1998-05-04

申请人： George L. Kenyon ,  Margaret Stauber ,  Karl Maurer ,  Dolan Eargle ,  Angelika Muscate ,  Andrew Leavitt ,  Diana C. Roe ,  Todd J. A. Ewing ,  Allan G. Skillman, Jr. ,  Edward Arnold ,  Irwin D. Kuntz ,  Malin Young

发明人： George L. Kenyon ,  Margaret Stauber ,  Karl Maurer ,  Dolan Eargle ,  Angelika Muscate ,  Andrew Leavitt ,  Diana C. Roe ,  Todd J. A. Ewing ,  Allan G. Skillman, Jr. ,  Edward Arnold ,  Irwin D. Kuntz ,  Malin Young

IPC分类号： C07C309/35 ,  C07D213/82 ,  C07D309/38 ,  C09B33/04 ,  C09B33/056 ,  A61K31/175

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C309/35 ,  C07D309/38 ,  C09B33/04 ,  C09B33/056

摘要： The present invention relates to a novel class of compounds that are potent inhibitors of HIV reverse transcriptase and HIV integrase. In addition to being multienzyme inhibitors, the inventive compounds of the present invention are remarkable in at least two other respects. First, they do not appear to be toxic to cells at typical therapeutic concentrations. Second, they appear to be equally effective against mutant strains of HIV reverse transcriptase commonly found in patients who have developed resistance to current reverse transcriptase inhibitors. Because the inventive compounds show promise in combatting viral resistance and are potent inhibitors of both HIV reverse transcriptase and integrase, they are ideal candidates for use in combination with existing therapies or alone in treating AIDS or HIV infection.

摘要翻译： 本发明涉及一类新颖的化合物，其是HIV逆转录酶和HIV整合酶的有效抑制剂。 除了是多酶抑制剂外，本发明的本发明化合物在至少两个其它方面是显着的。 首先，它们在典型的治疗浓度下对细胞似乎没有毒性。 第二，它们似乎同样有效地针对对目前的逆转录酶抑制剂产生抗性的患者中常见的HIV逆转录酶突变株。 因为本发明化合物显示出抗击病毒抗性的希望，并且是HIV逆转录酶和整合酶的有效抑制剂，所以它们是与现有疗法组合使用或单独用于治疗AIDS或HIV感染的理想候选物。