公开(公告)号：US09604958B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US14186294

申请日：2014-02-21

申请人： The General Hospital Corporation

发明人： Othon Iliopoulos ,  Michael Zimmer

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/085 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D335/02 ,  A61K31/38 ,  A61K31/138 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/366 ,  A61K31/382 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5575 ,  A61K45/06 ,  C07C225/16 ,  C07C235/38 ,  C07C237/46 ,  C07D219/14 ,  C07D309/38 ,  C07D333/38

CPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/366 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/5575 ,  A61K45/06 ,  C07C225/16 ,  C07C235/38 ,  C07C237/46 ,  C07D219/14 ,  C07D309/38 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02

摘要： The present invention is directed to HIF inhibitors and methods of preventing cell proliferation, reducing inflammation, and treating an angiogenic disease or disorders.

公开(公告)号：US09499508B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US13991915

申请日：2011-11-14

申请人： Christophe Carola ,  Tatjana Mueller

发明人： Christophe Carola ,  Tatjana Mueller

IPC分类号： C07D309/36 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/06 ,  A61Q19/08 ,  C07D309/38 ,  A23L1/03

CPC分类号： A61K8/498 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61K8/062 ,  A61K2800/522 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/06 ,  A61Q19/08 ,  C07D309/36 ,  C07D309/38

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the formula (I) for the care, preservation or improvement of the general condition or appearance of the skin or hair, and to preparations comprising compounds of the formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物用于护理，保存或改善皮肤或毛发的一般状况或外观以及包含式（I）化合物的制剂的用途。

公开(公告)号：US09475789B2

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：US14243388

申请日：2014-04-02

申请人： Yu-Chieh Lee

发明人： Kuo-Feng Hua ,  Ann Chen ,  Yulin Lam ,  Shih-Hsiung Wu ,  Shuk-Man Ka ,  Yu-Chieh Lee ,  Sheau-Long Lee

IPC分类号： C07D309/38 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D309/38 ,  A61K31/35 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The preset invention relates to a method for treating inflammation comprising administering a subject in need thereof with a therapeutically effective amount of polyenylpyrrole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及治疗炎症的方法，包括给予有需要的受试者与治疗有效量的式（I）的聚烯基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20150197512A1

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：US14409407

申请日：2013-06-19

申请人： RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY ,  PROVID PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Richard H. Ebright ,  Yon W. Ebright ,  Juan Shen ,  James Bacci ,  Anne-Cecile Hiebel ,  William Solvibile ,  Christopher Self ,  Gary Olson

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D405/12 ,  C07D309/36 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  C07D309/36 ,  C07D309/38 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention provides compounds of formula la, lb and Ic: [Formula Ia, Ib, and Ic] and salts thereof, wherein variables are as described in the specification, as well as compositions comprising a compound of formula Ia-Ic, methods of making such compounds, and methods of using such compounds, e.g., as inhibitors of bacterial RNA polymerase and as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供式Ia，Ib和Ic化合物：[式Ia，Ib和Ic]及其盐，其中变量如说明书中所述，以及包含式Ia-1c化合物的组合物，制备方法 这些化合物和使用这些化合物的方法，例如作为细菌RNA聚合酶的抑制剂和作为抗菌剂。

公开(公告)号：US20150023868A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：US14186294

申请日：2014-02-21

申请人： The General Hospital Corporation

发明人： Othon Iliopoulos ,  Michael Zimmer

IPC分类号： C07D335/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/381 ,  C07C237/46 ,  A61K31/166 ,  C07C235/38 ,  A61K31/167 ,  C07C225/16 ,  A61K31/138 ,  C07D309/38 ,  A61K31/366 ,  C07D219/14 ,  A61K31/473 ,  C07D333/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/5575 ,  C07D333/22

CPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/366 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/5575 ,  A61K45/06 ,  C07C225/16 ,  C07C235/38 ,  C07C237/46 ,  C07D219/14 ,  C07D309/38 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02

摘要： The present invention is directed to HIF inhibitors and methods of preventing cell proliferation, reducing inflammation, and treating an angiogenic disease or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及HIF抑制剂和预防细胞增殖，减少炎症和治疗血管生成疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08772332B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13821804

申请日：2011-09-07

申请人： Richard H. Ebright

发明人： Richard H. Ebright

IPC分类号： A61K31/351 ,  C07D309/38 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D309/38 ,  A61K31/351 ,  C07D309/36 ,  Y02A50/473

摘要： The invention provides a compound of formula (I): or a salt thereof, wherein R1-R4 have any of the values described in the specification, as well as compositions comprising a compound of formula (I). The compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其盐，其中R 1 -R 4具有说明书中描述的任何值，以及包含式（I）化合物的组合物。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20110306605A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13140791

申请日：2009-12-21

申请人： Lei Zhu ,  Hakim Djaballah ,  Yueming Li ,  Christopher Chad Shelton

发明人： Lei Zhu ,  Hakim Djaballah ,  Yueming Li ,  Christopher Chad Shelton

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D213/69 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D309/38 ,  C07D311/56 ,  C07D335/06 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds including those of the Formula I where X, R1, R2 and subscript t are as defined herein, useful as γ-secretase inhibitors, are provided, as are compositions comprising the compounds, as well as methods for use of the compounds for treating or preventing neurodegenerative diseases, such as, for instance, Alzheimer's disease.

摘要翻译： 提供了包括式I的化合物，其中X，R 1，R 2和下标t如本文所定义，可用作γ-分泌酶抑制剂，以及包含该化合物的组合物以及用于治疗或 预防神经变性疾病，例如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07781601B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US12071991

申请日：2008-02-28

申请人： Paul Hanselmann ,  Wolfgang Wenger

发明人： Paul Hanselmann ,  Wolfgang Wenger

IPC分类号： C07D309/30

CPC分类号： C07C69/738 ,  C07C67/03 ,  C07D309/38 ,  C07C69/716

摘要： A method for the production of 6,6,6-trihalo-3,5-dioxohexanic acid esters of formula (I): in addition to the enols thereof and E and Z isomers, wherein X independently represents fluorine, chlorine or bromine and R1 represents alkyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl. A method for the production of enol ethers of formula (Ib): and the enols thereof (E and Z isomers) wherein X and R1 have the above-mentioned meanings.

摘要翻译： 制备式（I）的6,6,6-三卤代-3,5-二氧代己酸酯的方法：除了其烯醇和I E和Z I之外， >异构体，其中X独立地表示氟，氯或溴，R1表示烷基，环烷基，芳基或芳烷基。 制备式（Ib）的烯醇醚的方法及其烯醇（E和Z异构体），其中X和R 1具有上述含义。

公开(公告)号：US07674823B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11758332

申请日：2007-06-05

申请人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Murray Smith ,  Roger John Griffin ,  Bernard Thomas Golding ,  Ian Robert Hardcastle ,  David Richard Newell ,  Hilary Alan Calvert ,  Nicola Jane Curtin ,  Laurent Jean Martin Rigoreau ,  Xiao-ling Fan Cockcroft ,  Vincent Junior Ming-lai Loh ,  Paul Workman ,  Florence Irene Raynaud ,  Bernard Paul Nutley

发明人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Murray Smith ,  Roger John Griffin ,  Bernard Thomas Golding ,  Ian Robert Hardcastle ,  David Richard Newell ,  Hilary Alan Calvert ,  Nicola Jane Curtin ,  Laurent Jean Martin Rigoreau ,  Xiao-ling Fan Cockcroft ,  Vincent Junior Ming-lai Loh ,  Paul Workman ,  Florence Irene Raynaud ,  Bernard Paul Nutley

IPC分类号： A61K31/351

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D309/38 ,  C07D311/22 ,  C07D311/92 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to the use of compounds of formula (I) and isomers, salts, solvates, chemically protected forms, and prodrugs thereof, in the preparation of a medicament for inhibiting the activity of DNA-PK, wherein R1 and R2 are independently hydrogen, an optionally substituted C1-7 alkyl group, C3-20 heterocyclyl group, or C5-20 aryl group, or may together form, along with the nitrogen atom to which they are attached, an optionally substituted heterocyclic ring having from 4 to 8 ring atoms; X and Y are selected from CR4 and O, O and CR′4 and NR″4 and N, where the unsaturation is in the appropriate place in the ring, and where one of R3 and R4 or R′4 is an optionally substituted C3-20 heteroaryl or C5-20 aryl group, and the other of R3 and R4 or R′4 is H, or R3 and R4 or R″4 together are —A—B—, which collectively represent a fused optionally substituted aromatic ring. The compounds also selectively inhibit the activity of DNA-PK compared to PI 3-kinase and/or ATM.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其异构体，盐，溶剂合物，化学保护形式及其前药在制备用于抑制DNA-PK活性的药物中的用途，其中R1和R2独立地为氢 ，任选取代的C 1-7烷基，C 3-20杂环基或C 5-20芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的具有4-8个环的杂环 原子 X和Y选自CR4和O，O和CR'4和NR "4和N，其中不饱和键在环中的适当位置，并且其中R3和R4或R'4之一是任选取代的C3 -20杂芳基或C5-20芳基，R3和R4或R'4中的另一个为H，或R3和R4或R“4一​​起为-A-B-，它们共同表示稠合的任选取代的芳环。 与PI3-激酶和/或ATM相比，化合物还选择性地抑制DNA-PK的活性。

公开(公告)号：US07605111B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US11083415

申请日：2005-03-18

申请人： Thomas Maetzke ,  André Stoller ,  Sebastian Wendeborn ,  Henry Szczepanski

发明人： Thomas Maetzke ,  André Stoller ,  Sebastian Wendeborn ,  Henry Szczepanski

IPC分类号： A01N31/06 ,  C07D321/00

CPC分类号： C07D221/20 ,  A01N35/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/18 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/56 ,  A01N43/72 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/86 ,  A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  A01N47/18 ,  C07C25/02 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/013 ,  C07C69/708 ,  C07C323/22 ,  C07D207/38 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D211/86 ,  C07D231/32 ,  C07D231/34 ,  C07D231/36 ,  C07D237/04 ,  C07D265/02 ,  C07D279/06 ,  C07D303/32 ,  C07D307/60 ,  C07D307/94 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D311/74 ,  C07D311/94 ,  C07D311/96 ,  C07D333/32 ,  C07D333/50 ,  C07D335/02 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/14 ,  C07D493/10 ,  A01N25/32 ,  A01N2300/00

摘要： Compounds of formula wherein the substituents have the meanings given in claim 1, and agronomically tolerable salts, isomers and enantiomers of those compounds, are suitable for use as herbicides.

摘要翻译： 下式的化合物，其中取代基具有权利要求1中给出的含义，并且这些化合物的农学上可耐受的盐，异构体和对映异构体适合用作除草剂。