公开(公告)号：US5597822A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US443487

申请日：1995-05-18

申请人： Eniko Szirt nee Kislelly ,  Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Klara Kazo nee Daroczi ,  Andras Egyed ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi

发明人： Eniko Szirt nee Kislelly ,  Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Klara Kazo nee Daroczi ,  Andras Egyed ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/495

摘要： The invention refers to pharmaceutical compositions for the prevention and/or treatment of gastrointestinal diseases connected with infections caused by Helicobacter pylori and a method for the treatment of such diseases.The pharmaceutical composition of the invention comprises as active ingredient a cyclic ketone derivative of the formula I ##STR1## wherein and R.sup.1 mean independently hydrogen or halo;R.sup.0 stands for hydrogen or a C.sub.1-4 alkoxy group;R.sup.2 and R.sup.3 independently represent hydrogen; a straight or branched chain C.sub.1-8 alkyl optionally substituted by a dimethylamino group; a C.sub.2-6 alkenyl or a C.sub.3-7 cycloalkyl group; orR.sup.2 and R.sup.3 together with the adjacent nitrogen atom form a 6-membered heterocyclic group containing an additional nitrogen atom that may bear a phenyl group optionally substituted by a C.sub.1-4 alkoxy group;or its stereoisomer or optical isomer or a possible mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt or quaternary ammonium salt thereof in admixture with carrier(s) commonly used in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及用于预防和/或治疗与由幽门螺杆菌引起的感染有关的胃肠道疾病的药物组合物和治疗这些疾病的方法。 本发明的药物组合物包含作为活性成分的式I（I）的环酮衍生物，其中R 1独立地表示氢或卤素; R0表示氢或C1-4烷氧基; R2和R3独立地表示氢; 任选被二甲基氨基取代的直链或支链C 1-8烷基; C 2-6烯基或C 3-7环烷基; 或者R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成含有另外的氮原子的6元杂环基，其可以具有任选被C 1-4烷氧基取代的苯基; 或其立体异构体或光学异构体或其可能的混合物，或其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐与药物组合物中通常使用的载体混合。

公开(公告)号：US5889018A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US433120

申请日：1995-05-03

申请人： Gyula Balogh, deceased ,  Imre Doman ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Erzsebet Kovacs nee Kaszab ,  Istvan Gyertyan ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Katalin Pallagi ,  Katalin Szemeredi ,  Klara Kazo nee Daroczi

发明人： Gyula Balogh, deceased ,  Imre Doman ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Erzsebet Kovacs nee Kaszab ,  Istvan Gyertyan ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Katalin Pallagi ,  Katalin Szemeredi ,  Klara Kazo nee Daroczi

IPC分类号： C07D217/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P25/20 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to anxiolytic pharmaceutical compositions comprising as active ingredient 1-sytrylisoquinoline derivatives of general formula (I), whereinn is 1, 2, 3 or 4;R may be the same or different and represent(s) hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy, or two substituents R attached to adjacent carbon atoms may form together an alkylenedioxy group;R.sup.1 represents hydrogen or lower alkyl, andAr stands for an optionally substituted aryl or heteroaryl,Some of the compounds of general formula (I) is known, but the majority thereof has not so far described in the literature.The invention also encompasses the preparation of the new compounds of general formula (I), which comprises reacting a compound of general formula (II) with an aldehyde or general formula (III) in the presence of a condensing agent or an acidic catalyst.

摘要翻译： 本发明涉及抗焦虑药物组合物，其包含作为活性成分的通式（I）的1-对羟基异喹啉衍生物，其中n为1,2,3或4; R可以相同或不同，表示氢，低级烷基，低级烷氧基或羟基，或两个与相邻碳原子连接的取代基R可以一起形成亚烷基二氧基; R1表示氢或低级烷基，Ar表示任选取代的芳基或杂芳基。一些通式（I）的化合物是已知的，但其大部分尚未在文献中描述。 本发明还包括通式（I）的新化合物的制备，其包括在缩合剂或酸性催化剂的存在下使通式（II）的化合物与醛或通式（III）反应。