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    INJECTABLE FORMULATIONS FOR TREATING CANCER
    2.
    发明申请
    INJECTABLE FORMULATIONS FOR TREATING CANCER 审中-公开
    用于治疗癌症的注意事项

    公开(公告)号：US20160022725A1

    公开(公告)日：2016-01-28

    申请号：US14777284

    申请日：2014-03-14

    申请人： EPIZYME, INC.

    发明人： Edward James Olhava ,  Angelos DOVLETOGLOU ,  Bruce REHLANENDER

    IPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K9/00

    CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K47/40 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

    摘要： The present invention provides injectable formulations of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol and hydrates thereof and methods for treating disorders in which DOT1-mediated protein methylation plays a part, such as cancer and neurological disorders.

    摘要翻译： 本发明提供（2R，3R，4S，5R）-2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）-5 - （（（（1r，3S）-3-（2-（ （叔丁基）-1H-苯并[d]咪唑-2-基）乙基）环丁基）（异丙基）氨基）甲基）四氢呋喃-3,4-二醇及其水合物及其治疗疾病的方法，其中DOT1- 介导的蛋白质甲基化发挥作用，如癌症和神经系统疾病。

    Methods of Synthesizing Substituted Purine Compounds
    7.
    发明申请
    Methods of Synthesizing Substituted Purine Compounds 有权
    合成取代的嘌呤化合物的方法

    公开(公告)号：US20150011495A1

    公开(公告)日：2015-01-08

    申请号：US14210888

    申请日：2014-03-14

    申请人： EPIZYME, INC.

    发明人： Edward James Olhava

    IPC分类号： C07H19/16 ,  C07D235/12

    CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/7076 ,  C07B2200/13 ,  C07D235/12 ,  C07H1/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/167 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

    摘要： The present invention provides an efficient process for the synthesis of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol and hydrates thereof and methods for treating disorders in which DOT1-mediated protein methylation plays a part, such as cancer and neurological disorders, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also provides novel crystalline forms of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol and hydrates thereof (Form A, Form B, and Form C), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

    摘要翻译： 本发明提供了合成（2R，3R，4S，5R）-2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）-5 - （（（（1r，3S）-3- （2-（5-（叔丁基）-1H-苯并[d]咪唑-2-基）乙基）环丁基）（异丙基）氨基）甲基）四氢呋喃-3,4-二醇及其水合物和治疗疾病的方法 通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者，其中DOT1介导的蛋白质甲基化部分起作用，例如癌症和神经障碍。 本发明还提供了（2R，3R，4S，5R）-2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）-5 - （（（（1r，3S）-3- （5-（叔丁基）-1H-苯并[d]咪唑-2-基）乙基）环丁基）（异丙基）氨基）甲基）四氢呋喃-3,4-二醇及其水合物（A型，B型， 和C型），其特征在于独特的X射线衍射图和差示扫描量热法，以及独特的晶体结构。