公开(公告)号：US06323197B1

公开(公告)日：2001-11-27

申请号：US09117508

申请日：1998-11-05

申请人： Ernese Csuzdi ,  Tamas Hámori ,  Gizella Ábrahám ,  Sändor Sólyom ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Antal Simay ,  Melinda Gál ,  Katalin Horváth ,  Eszter Szentkuti ,  Márta Szöllosy ,  István Pallagi

发明人： Ernese Csuzdi ,  Tamas Hámori ,  Gizella Ábrahám ,  Sändor Sólyom ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Antal Simay ,  Melinda Gál ,  Katalin Horváth ,  Eszter Szentkuti ,  Márta Szöllosy ,  István Pallagi

IPC分类号： C07D49114

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14

摘要： The invention concerns compounds of formula (I), in which R1, R2, R3 and R4 mean hydrogen or different substituents; X means hydrogen or halogen; Y means C1-6 alkoxy or X and Y together mean —O—(CH2)n—O—; n means 1, 2 or 3; and A together with nitrogen forms a saturated or unsaturated five-member heterocycle which can contain between 1 and 3 nitrogen atoms and/or an oxygen atom and/or one or two carbonyl groups. Owing to their non-competitive inhibiting of the AMPA receptors, these compounds can be used as medicaments for treating diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4表示氢或不同的取代基; X表示氢或卤素; Y表示C1-6烷氧基或X和Y一起表示-O-（CH 2）n -O-; n表示1,2或3; 并且A与氮一起形成可含有1至3个氮原子和/或氧原子和/或一个或两个羰基的饱和或不饱和五元杂环。 由于它们对AMPA受体的非竞争性抑制，这些化合物可以用作治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US06600036B2

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US09993646

申请日：2001-11-27

申请人： Ernese Csuzdi ,  Tamas Hamori ,  Gizella Abraham ,  Sandor Solyom ,  Istvan Tarnawa ,  Pal Berzsenyi ,  Ferenc Andrasi ,  Istvan Ling ,  Antal Simay ,  Melinda Gal ,  Katalin Horvath ,  Eszter Szentkuti ,  Marta Szollosy ,  Istvan Pallagi

发明人： Ernese Csuzdi ,  Tamas Hamori ,  Gizella Abraham ,  Sandor Solyom ,  Istvan Tarnawa ,  Pal Berzsenyi ,  Ferenc Andrasi ,  Istvan Ling ,  Antal Simay ,  Melinda Gal ,  Katalin Horvath ,  Eszter Szentkuti ,  Marta Szollosy ,  Istvan Pallagi

IPC分类号： C07D24310

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14

摘要： Compounds of formula I are described, their production and use in pharmaceutical agents.

摘要翻译： 描述了式I化合物，其制备和在药剂中的用途。

公开(公告)号：US6075018A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US599235

申请日：1996-02-09

申请人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Gabor Gigler ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Peter Botka, deceased ,  Erszebet Birkas ,  Tamas Hamori ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Jeno Korosi, deceased ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Gyorgy Somogyi ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi

发明人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Gabor Gigler ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Peter Botka, deceased ,  Erszebet Birkas ,  Tamas Hamori ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Jeno Korosi, deceased ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Gyorgy Somogyi ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D493/04 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The invention relates to new 1-[2-(substituted vinyl)]-3,4-dihydro-5H-2,3-benzodiazepine derivatives, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising them. The new 1-[2-(substituted vinyl)]-3,4-dihidro-5H-2,3-benzodiazepine derivatives according to the invention correspond to the general formula (I), ##STR1## wherein the variables are hereinbelow defined: The new compounds according to the invention affect the central nervous system and can be used to advantage in the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新的1- [2-（取代的乙烯基）] -3,4-二氢-5 + E，非H + EE-2,3-苯并二氮杂衍生物，其制备方法和包含它们的药物组合物。 根据本发明的新的1- [2-（取代的乙烯基）] -3,4-二阴离子-5 + E，非H + EE -2,3-苯并二氮杂衍生物对应于通式（I），其中变量 在下文中定义：根据本发明的新化合物影响中枢神经系统并且可以在治疗中有利地使用。

公开(公告)号：US5942506A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US599236

申请日：1996-02-09

申请人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Andras Egyed ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Hilda Botka ,  Tamas Hamori ,  Cecilia Salamon Haskane ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Peter Korosi ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi ,  Gabor Blasko ,  Klara Daroczi Kazone ,  Gyula Simig ,  Karoly Tihanyi ,  Judit Bajnogel

发明人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Andras Egyed ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Hilda Botka ,  Tamas Hamori ,  Cecilia Salamon Haskane ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Peter Korosi ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi ,  Gabor Blasko ,  Klara Daroczi Kazone ,  Gyula Simig ,  Karoly Tihanyi ,  Judit Bajnogel

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to new 1-�2-(substituted vinyl)!-5H-2,3-benzodiazepine derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, to the use of the said benzodiazepine derivatives for the treatment of diseases and for the preparation of pharmaceutical compositions suitable for the treatment of diseases. The compounds according to the invention correspond to the general formula (I), ##STR1## wherein the variables are herein below defined, and the compounds possess central nervous activities.

摘要翻译： 本发明涉及新的1- [2-（取代的乙烯基）] - 5H-2,3-苯并二氮杂衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物，涉及使用所述苯并二氮杂衍生物治疗 疾病和用于制备适于治疗疾病的药物组合物。 根据本发明的化合物对应于通式（I），其中变量在本文下面定义，并且化合物具有中枢神经活性。