-
公开(公告)号:US4960913A
公开(公告)日:1990-10-02
申请号:US353657
申请日:1989-05-05
申请人: Erzsebet Szalay , Gyorgy Lugosi , Tamas U. Kallay , Zsuzsanna Nad , Istvan Jelinek , Vilmos Simonidesz , Peter Gyory , Lajos Nagy , Marta Lugosi , Ilona Santa nee Singola , Gabor Besenyei , Laszlo Simandi
发明人: Erzsebet Szalay , Gyorgy Lugosi , Tamas U. Kallay , Zsuzsanna Nad , Istvan Jelinek , Vilmos Simonidesz , Peter Gyory , Lajos Nagy , Marta Lugosi , Ilona Santa nee Singola , Gabor Besenyei , Laszlo Simandi
IPC分类号: B01J27/057 , C07B61/00 , C07C231/12 , C07C233/00 , C07C237/26 , C07D237/26
CPC分类号: C07C233/00
摘要: The invention relates to a process for the preparation of tetracycline derivatives of the formula ##STR1## and acid addition salts thereof --wherein R stands for --CH.sub.3 or .dbd.CH.sub.2 --by dehalogenating and hydrogenating chloromethacycline or acid addition salt thereof of the formula ##STR2## or by hydrating methacycline or acid addition salts thereof of the formula ##STR3## by treatment with hydrogen gas in the presence of a noble metal alloy catalyst on carrier and organic solvent which comprises performing, hydrogenating under pressure of 0.1-1.0 MPa with an alloy catalyst consisting of the alloy palladium or platinum and selenium and/or tellurium used at a ratio of 1:0.01-0.5 related to the amount of the starting tetracycline and carrying out, if desired dehalogenation and hydrogenation in one step.
摘要翻译: PCT No.PCT / HU88 / 00063 Sec。 371日期1989年5月5日 102(e)日期1989年5月5日PCT提交1988年9月16日PCT公布。 公开号WO89 / 02429 1989年3月23日。本发明涉及一种制备式I的四环素衍生物及其酸加成盐的方法,其中R代表-CH 3或= CH 2 - 通过脱氯和氢化氯代甲环素或酸 其加成盐具有式
II。 或通过水合式(III)的甲卡环素或其酸加成盐。 在贵金属合金催化剂存在下,在载体和有机溶剂的存在下,通过氢气处理,其中包括在合金催化剂组成的合金催化剂的作用下,在0.1-1.0MPa的压力下,用合金催化剂和硒和/或碲 与起始四环素的量相关的1:0.01-0.5的比例,如果需要,在一步中进行脱卤和氢化。