公开(公告)号：US20210214339A1

公开(公告)日：2021-07-15

申请号：US16756954

申请日：2018-10-17

申请人： Eugene CHEKLER ,  Srinivasa R. KARRA ,  Yu Fang XIAO ,  Brian A. SHERER ,  Merck Patent GmbH

发明人： Srinivasa R. KARRA ,  Yufang XIAO ,  Brian SHERER ,  Eugene CHECKLER

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D419/14 ,  C07D498/18

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as TBK/IKKε inhibitors.

公开(公告)号：US20230019491A1

公开(公告)日：2023-01-19

申请号：US16756769

申请日：2018-10-17

申请人： Srinivasa R. KARRA ,  YuFang XIAO ,  Brian A. SHERER ,  Merck Patent GmbH

发明人： Srinivasa R. Karra ,  Yufang XIAO ,  Brian Sherer

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08 ,  C07D493/08 ,  C07D491/048 ,  C07D453/02 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as TBK/IKKε inhibitors.

公开(公告)号：US20240025922A1

公开(公告)日：2024-01-25

申请号：US18313652

申请日：2023-05-08

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Momar TOURE ,  Bin LI ,  Constantin NEAGU ,  Yanping WANG ,  Theresa JOHNSON ,  Andrea UNZUE LOPEZ ,  Yufang XIAO ,  Emily FRIIS ,  Maria DIPOTO ,  Satenig GULER

IPC分类号： C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidines compounds are provided that are potent HPK1 inhibitors. The compounds are useful to treat or prevent cancer and/or inflammatory and/or autoimmune diseases or symptoms thereof in mammals, particularly humans. The compounds have a chemical structure of the general Formula (I), (II), (III), (IV) or (V) or enantiomers or diastereomers or mixtures thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US20160376283A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：US15194780

申请日：2016-06-28

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Brian A. SHERER ,  Srinivasa KARRA ,  Yufang XIAO

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D405/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as TBK/IKKε inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及可用作TBK /IKKε抑制剂的式I化合物及其药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US20160339028A1

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：US15227017

申请日：2016-08-03

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Bayard R. HUCK ,  Xiaoling CHEN ,  Yufang XIAO ,  Ruoxi LAN ,  Lizbeth Celeste DE SELM ,  Constantin NEAGU ,  Justin POTNICK ,  Srinivasa R. KARRA ,  Theresa L. JOHNSON

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D239/74 ,  C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D215/48 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention provides novel heterocyclic carboxamide compounds compounds according to Formula (I) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了根据式（I）的新型杂环羧酰胺化合物其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制造和用途。

公开(公告)号：US20180244682A1

公开(公告)日：2018-08-30

申请号：US15963273

申请日：2018-04-26

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Brian A. SHERER ,  Srinivasa KARRA ,  Yufang XIAO

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D405/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as TBK/IKKε inhibitors.

公开(公告)号：US20150353497A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14730351

申请日：2015-06-04

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Srinivasa R. KARRA ,  Yufang XIAO ,  Jeyaprakashnarayanan SEENISAMY ,  Jayashankaran JAYADEVAN

IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to quinoline compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as antagonists of P2X7, and for the treatment of P2X7-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作P2X7的拮抗剂和用于治疗P2X7相关疾病的喹啉化合物及其药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US20180072757A1

公开(公告)日：2018-03-15

申请号：US15818035

申请日：2017-11-20

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Ruoxi LAN ,  Bayard R. HUCK ,  Xiaoling CHEN ,  Yufang XIAO

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  C07D475/06 ,  A61N5/10 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N2005/1098 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04 ,  C07D475/06 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel imidazol-piperidinyl derivatives of the formula (I) in which R1, R2, W, X1, X2, X3, X4 and n have the meanings indicated in formula I, and their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

公开(公告)号：US20160184308A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US15060050

申请日：2016-03-03

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Ruoxi LAN ,  Bayard R. HUCK ,  Xiaoling CHEN ,  Lizbeth C. DESELM ,  Hui QIU ,  Yufang XIAO ,  Constantin NEAGU ,  Igor MOCHALKIN ,  Theresa L. JOHNSON

IPC分类号： A61K31/506

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel heterocyclic amine compounds according to Formula (I) and their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

公开(公告)号：US20160000785A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：US14852851

申请日：2015-09-14

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Ruoxi LAN ,  Bayard R. HUCK ,  Xiaoling CHEN ,  Yufang XIAO ,  Lizbeth Celeste DESELM ,  Hui QIU ,  Constantin NEAGU ,  Donald BANKSTON ,  Christopher Charles Victor JONES

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377

摘要： The invention provides novel imidazole amine compounds according to Formula (I) and Formula (II) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）和式（II）的新型咪唑胺化合物，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制造和用途。