利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

5 条记录 (耗时 0.018 秒)

    On-Resin Peptide Cyclization
    3.
    发明申请
    On-Resin Peptide Cyclization 有权
    树脂上的肽循环

    公开(公告)号：US20080200647A1

    公开(公告)日：2008-08-21

    申请号：US11665537

    申请日：2005-10-18

    申请人： Stephane Varray ,  Oleg Werbitzky ,  Thomas Zeiter

    发明人： Stephane Varray ,  Oleg Werbitzky ,  Thomas Zeiter

    IPC分类号： C07K1/06 ,  C07K7/00

    CPC分类号： C07K1/06 ,  C07K1/04

    摘要： Method of peptide synthesis, comprising the steps of a. synthesizing a peptide linked to a solid phase which peptide comprises at least one cysteine, homo- or nor-cysteine residue, which cysteine is protected in its side chain by a S-tert.butyl-sulphenyl group b. either coupling N-terminally a further amino acid having a 3,3′-dithio-(1-carboxy-propyl)-propionyl-radical on its Nα or deprotecting the Nα of the N-terminal amino acid and reacting the free Nα with 3,3′-dithio-propionic acid imide to yield the corresponding Nα-3,3′-dithio-(1-carboxy-propyl)-propionamide or deprotecting the Nα of the N-terminal amino acid and reacting the free Nα with a compound of formula IV R7-S—S—[CH2]2—COOH IV wherein R7 is aryl-, including heteronuclear aryl, or is aralkyl-, alkylaryl- or alkyl-, which may be further substituted with halogeno, amido, ester, carboxy or ether, and c. reacting the peptide with a S-tert.Butyl-sulphenyl-protection group removing reagent, and d. cyclizing the peptide by means of disulfide bond formation, preferably cyclizing the peptide in the presence of air and/or oxygen.

    摘要翻译： 肽合成方法，包括以下步骤：a。 合成与固相连接的肽，该肽包含至少一个半胱氨酸，同型或半胱氨酸残基，该半胱氨酸在其侧链中被S-叔丁基 - 苯硫基b保护。 在其Nalpha上N末端连接另外具有3,3'-二硫代 - （1-羧基 - 丙基） - 丙酰基的氨基酸，或者使N-末端氨基酸的Nalpha去保护，并将游离Nalpha与3 ，3'-二硫代丙酸酰亚胺，得到相应的Nalpha-3,3'-二硫代 - （1-羧基 - 丙基） - 丙酰胺或使N末端氨基酸的Nalpha去保护并使游离Nalpha与化合物 其中R 7是芳基 - ，包括杂芳基，或是芳烷基 - ，烷基芳基 - 或烷基 - ， - 其可以进一步被卤代，酰胺基，酯，羧基或醚取代，和c。 使肽与S-叔丁基 - 苯基 - 保护基团去除试剂反应，d。 通过形成二硫键使肽环化，优选在空气和/或氧存在下使肽环化。