利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

21 条记录 (耗时 0.011 秒)

    On-Resin Peptide Cyclization
    2.
    发明申请
    On-Resin Peptide Cyclization 有权
    树脂上的肽循环

    公开(公告)号：US20080200647A1

    公开(公告)日：2008-08-21

    申请号：US11665537

    申请日：2005-10-18

    申请人： Stephane Varray ,  Oleg Werbitzky ,  Thomas Zeiter

    发明人： Stephane Varray ,  Oleg Werbitzky ,  Thomas Zeiter

    IPC分类号： C07K1/06 ,  C07K7/00

    CPC分类号： C07K1/06 ,  C07K1/04

    摘要： Method of peptide synthesis, comprising the steps of a. synthesizing a peptide linked to a solid phase which peptide comprises at least one cysteine, homo- or nor-cysteine residue, which cysteine is protected in its side chain by a S-tert.butyl-sulphenyl group b. either coupling N-terminally a further amino acid having a 3,3′-dithio-(1-carboxy-propyl)-propionyl-radical on its Nα or deprotecting the Nα of the N-terminal amino acid and reacting the free Nα with 3,3′-dithio-propionic acid imide to yield the corresponding Nα-3,3′-dithio-(1-carboxy-propyl)-propionamide or deprotecting the Nα of the N-terminal amino acid and reacting the free Nα with a compound of formula IV R7-S—S—[CH2]2—COOH IV wherein R7 is aryl-, including heteronuclear aryl, or is aralkyl-, alkylaryl- or alkyl-, which may be further substituted with halogeno, amido, ester, carboxy or ether, and c. reacting the peptide with a S-tert.Butyl-sulphenyl-protection group removing reagent, and d. cyclizing the peptide by means of disulfide bond formation, preferably cyclizing the peptide in the presence of air and/or oxygen.

    摘要翻译： 肽合成方法，包括以下步骤：a。 合成与固相连接的肽，该肽包含至少一个半胱氨酸，同型或半胱氨酸残基，该半胱氨酸在其侧链中被S-叔丁基 - 苯硫基b保护。 在其Nalpha上N末端连接另外具有3,3'-二硫代 - （1-羧基 - 丙基） - 丙酰基的氨基酸，或者使N-末端氨基酸的Nalpha去保护，并将游离Nalpha与3 ，3'-二硫代丙酸酰亚胺，得到相应的Nalpha-3,3'-二硫代 - （1-羧基 - 丙基） - 丙酰胺或使N末端氨基酸的Nalpha去保护并使游离Nalpha与化合物 其中R 7是芳基 - ，包括杂芳基，或是芳烷基 - ，烷基芳基 - 或烷基 - ， - 其可以进一步被卤代，酰胺基，酯，羧基或醚取代，和c。 使肽与S-叔丁基 - 苯基 - 保护基团去除试剂反应，d。 通过形成二硫键使肽环化，优选在空气和/或氧存在下使肽环化。

    Process for preparing optically active 1-(p-methoxybenzyl)-1,2,3,4,5,3,7,8-octahydroisoquinoline
    8.
    发明授权
    Process for preparing optically active 1-(p-methoxybenzyl)-1,2,3,4,5,3,7,8-octahydroisoquinoline 失效
    光学活性1-（对甲氧基苄基）-1,2,3,4,5,3,7,8-八氢异喹啉的制备方法

    公开(公告)号：US5892044A

    公开(公告)日：1999-04-06

    申请号：US981584

    申请日：1997-12-31

    申请人： Oleg Werbitzky

    发明人： Oleg Werbitzky

    IPC分类号： C07D217/18 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07D217/20 ,  C07F17/02

    CPC分类号： B01J31/1805 ,  B01J31/2291 ,  B01J31/2295 ,  B01J31/2404 ,  B01J31/2409 ,  C07D217/20 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0216 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/842

    摘要： Optically active 1-(p-methoxybenzyl)-1,2,3,4,5,6,7,8-octahydroisoquinoline having the formula (I) is prepared by asymmetric hydrogenation of the corresponding 3,4,5,6,7,8-hexahydro-compound or of the new 1-(p-methoxybenzyl)-3,4,5,6,7,8-hexahydroisoquinoline dihydrogenated phosphate in the present of chiral iridium-phosphine complexes. This product is an intermediate product in the synthesis of cough-relieving dextromethorphanne and analgesic levorphanol. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02923 Sec。 371日期1997年12月31日 102（e）1997年12月31日PCT PCT 1996年7月3日PCT公布。 出版物WO97 / 03052 日期1997年1月30日具有式（I）的光学活性1-（对甲氧基苄基）-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉通过相应的3,4， 5,6,7,8-六氢化合物或新型1-（对甲氧基苄基）-3,4,5,6,7,8-六氢异喹啉二氢化磷酸酯在手性铱膦配合物存在下。 该产品是合成咳嗽右美沙芬和镇痛左啡诺的中间产品。

    Bicyclic amidines, process for their preparation, and their use as catalyst
    10.
    发明授权
    Bicyclic amidines, process for their preparation, and their use as catalyst 失效
    双环脒，其制备方法及其作为催化剂的用途

    公开(公告)号：US06476175B2

    公开(公告)日：2002-11-05

    申请号：US09863347

    申请日：2001-05-24

    申请人： Oleg Werbitzky ,  Ulrich Daum ,  Rachel Bregy

    发明人： Oleg Werbitzky ,  Ulrich Daum ,  Rachel Bregy

    IPC分类号： C08G1820

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： A process including preparing a polyurethane in the presence of a catalyst which is a bicyclic amidine of the formula: wherein A is selected from the group consisting of —CR1R2—CR3R4—CR5R6—, —CR1R2—CR3R4—CR5R6—CR7R8—, and —CR1R2—CR3R4—CR5R6—CR7R8—CR9R10—, wherein the substituents in A are in each case numbered starting from the nitrogen atom, and B is selected from the group consisting of —CR11R12—CR13R14—, —CR11R12—CR15R16—CR13R14—, and —CR11R12—CR15R16—CR17R18—CR13R14—, and R1 to R18 are, in each case independent of one another, hydrogen, C1-C4-alkyl, aryl, or C1-C4-alkyl that is substituted with hydroxyl, amino, C1-C4-alkylamino or mercapto, with the proviso that at least one of the substituents R1 to R18 is (1) hydroxyl, (2) amino, (3) C1-C4-alkylamino, (4) mercapto, (5) C1-C4-alkyl substituted with hydroxyl, (6) C1-C4-alkyl substituted with amino, (7) C1-C4-alkyl substituted with C1-C4-alkylamino, (8) C1-C4-alkyl substituted with mercapto, and (9) at least two of (1) to(8).

    摘要翻译： 一种方法，包括在催化剂存在下制备聚氨酯，所述催化剂是下式的双环脒：其中A选自-CR1R2-CR3R4-CR5R6-，-CR1R2-CR3R4-CR5R6-CR7R8-和 - CR1R2-CR3R4-CR5R6-CR7R8-CR9R10-，其中A中的取代基各自以氮原子开始编号，B选自-CR11R12-CR13R14-，-CR11R12-CR15R16-CR13R14-， 和-CR11R12-CR15R16-CR17R18-CR13R14-，R1至R18各自独立地为氢，被C 1 -C 4 - 烷基，芳基或被羟基，C 1 -C 4烷基取代的C 1 -C 4 - 烷基 -C 1-4 - 烷基氨基或巯基，条件是至少一个取代基R 1至R 18为（1）羟基，（2）氨基，（3）C 1 -C 4 - 烷基氨基，（4）巯基，（5） 被羟基取代的C 4 - 烷基，（6）被氨基取代的C 1 -C 4烷基，（7）被C 1 -C 4 - 烷基氨基取代的C 1 -C 4 - 烷基，（8）被巯基取代的C 1 -C 4烷基和（9 ）（1）至（8）中的至少两个。