公开(公告)号：US20110281881A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13144554

申请日：2010-02-02

申请人： Henricus, Jacobus, Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Gregor James MacDonald ,  Francois Paul Bischoff ,  Tongfei Wu ,  Sven, Franciscus, Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Serge, Maria, Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel, Anna, Josef De Cleyn ,  Daniel Oehlrich

发明人： Henricus, Jacobus, Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Gregor James MacDonald ,  Francois Paul Bischoff ,  Tongfei Wu ,  Sven, Franciscus, Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Serge, Maria, Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel, Anna, Josef De Cleyn ,  Daniel Oehlrich

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with substituted bicyclic heterocyclic compounds of Formula (I) wherein Het1, Het2, A1, A2, A3 and A4 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及其中Het1，Het2，A1，A2，A3和A4具有权利要求中限定的含义的式（I）的取代双环杂环化合物。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US08987276B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14005598

申请日：2012-03-22

申请人： Francois Paul Bischoff ,  Adriana Ingrid Velter ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Didier Jean-Claude Berthelot

发明人： Francois Paul Bischoff ,  Adriana Ingrid Velter ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Didier Jean-Claude Berthelot

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D249/10

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D249/10 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is concerned with novel substituted triazolyl piperazine and triazolyl piperidine derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, X, Y1, Y2, L1, and L2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代的三唑基哌嗪和三唑基哌啶衍生物，其中R1，R2，R3，R4a，R4b，R5，X，Y1，Y2，L1和L2具有权利要求中限定的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120022090A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13144557

申请日：2010-02-15

申请人： Henricu Jacobus Maria Gijsen ,  Francois Paul Bischoff ,  Wei Zhuang ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Anna Jozef Cleyn ,  Gregor James Macdonald ,  Daniel Oehlrich

发明人： Henricu Jacobus Maria Gijsen ,  Francois Paul Bischoff ,  Wei Zhuang ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Anna Jozef Cleyn ,  Gregor James Macdonald ,  Daniel Oehlrich

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4196 ,  C07D403/12 ,  A61P25/16 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  A61P25/28 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted benzoxazole, benzimidazole, oxazolopyridine and imidazopyridine derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X, A1, A2, A3, A4, Y1, Y2, Y3 and Z have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的取代苯并恶唑，苯并咪唑，恶唑并吡啶和咪唑并吡啶衍生物，其中R1，R2，R3，R4，X，A1，A2，A3，A4，Y1，Y2，Y3和Z具有含义 在权利要求中限定。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US08436006B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US11197615

申请日：2005-08-04

申请人： Francois Paul Bischoff ,  Mirielle Braeken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Mark Hubert Mercken ,  Hans Louis Jos De Winter ,  Didier Jean-Claude Berthelot

发明人： Francois Paul Bischoff ,  Mirielle Braeken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Mark Hubert Mercken ,  Hans Louis Jos De Winter ,  Didier Jean-Claude Berthelot

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07H15/26

摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-3,4-二氢 - 喹唑啉衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关病症中的用途。 本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β-位点切割酶和BACE。

公开(公告)号：US08383637B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US11197669

申请日：2005-08-04

申请人： Ellen Baxter ,  Francois Paul Bischoff ,  Robert E. Boyd ,  Mirielle Braeken ,  Steve Coats ,  Yifang Huang ,  Alfonzo D. Jordan ,  Chi Luo ,  Marc Hubert Mercken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Brett A. Tounge ,  Mark J. Schulz ,  Hans Louis Jos De Winter

发明人： Ellen Baxter ,  Francois Paul Bischoff ,  Robert E. Boyd ,  Mirielle Braeken ,  Steve Coats ,  Yifang Huang ,  Alfonzo D. Jordan ,  Chi Luo ,  Marc Hubert Mercken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Brett A. Tounge ,  Mark J. Schulz ,  Hans Louis Jos De Winter

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  A61K31/535 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D239/84 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06

摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-3,4-二氢 - 喹唑啉衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关病症中的用途。 本发明的化合物是分泌酶的抑制剂，也称为“切割酶”和BACE。