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    Bicyclic aromatic compounds as therapeutic agents
    1.
    发明授权
    Bicyclic aromatic compounds as therapeutic agents 失效
    双环芳族化合物作为治疗剂

    公开(公告)号：US5767116A

    公开(公告)日：1998-06-16

    申请号：US605130

    申请日：1996-06-05

    申请人： Frank Kerrigan ,  David John Heal ,  Keith Frank Martin

    发明人： Frank Kerrigan ,  David John Heal ,  Keith Frank Martin

    IPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/357 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D311/00 ,  C07D319/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D319/20 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    摘要： Compounds of formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof in which A is methylene or --O--; B is methylene or --O--; and g is 0, 1, 2, 3 or 4; R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, U, Q and T are defined in claim 1. The compounds have utility in the treatment of central nervous system disorders, for example depression, anxiety, psychoses (for example schizophrenia), tardive dyskinesia, Parkinson's disease, obesity, hypertension, Tourette's syndrome, sexual dysfunction, drug addiction, drug abuse, cognitive disorders, Alzheimer's disease, senile dementia, obsessive-compulsive behaviour, panic attacks, eating disorders and anorexia, cardiovascular and cerebrovascular disorders, non-insulin dependent diabetes mellitus, hyperglycaemia, constipation, arrhythmia, disorders of the neuroendocrine system, stress, prostatic hypertrophy, and spasticity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02904 Sec。 371日期：1996年6月5日 102（e）日期1996年6月5日PCT 1994年9月1日PCT公布。 出版物WO95 / 07274 日期：1995年3月16日，式I的化合物I及其药学上可接受的盐，其中A是亚甲基或-O-; B是亚甲基或-O-; 和g为0,1,2,3或4; R1，R2，R3，R4，U，Q和T如权利要求1所定义。该化合物可用于治疗中枢神经系统疾病，例如抑郁，焦虑，精神病（例如精神分裂症），迟发性运动障碍，帕金森病 ，肥胖症，高血压，Tourette综合征，性功能障碍，吸毒成瘾，药物滥用，认知障碍，阿尔茨海默病，老年痴呆，强迫症，惊恐发作，进食障碍和厌食症，心血管和脑血管障碍，非胰岛素依赖性糖尿病 ，高血糖症，便秘，心律失常，神经内分泌系统疾病，压力，前列腺肥大和痉挛状态。

    Heterocyclcarboxamide derivatives and their use as therapeutic agents
    2.
    发明授权
    Heterocyclcarboxamide derivatives and their use as therapeutic agents 失效
    杂环甲酰胺衍生物及其作为治疗剂的用途

    公开(公告)号：US5935973A

    公开(公告)日：1999-08-10

    申请号：US981671

    申请日：1998-01-05

    申请人： Alan Martin Birch ,  David John Heal ,  Frank Kerrigan ,  Keith Frank Martin ,  Patricia Lesley Needham ,  Bruce Jeremy Sargent

    发明人： Alan Martin Birch ,  David John Heal ,  Frank Kerrigan ,  Keith Frank Martin ,  Patricia Lesley Needham ,  Bruce Jeremy Sargent

    IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/50 ,  C07D211/06 ,  C07D211/98 ,  C07D319/20

    CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D409/14

    摘要： Compounds of formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof in which A is methylene or O; B is methylene or O; g is 0,1,2,3 or 4; R.sub.1 is an optional substituent; U is an alkylene chain optionally substituted by one or more alkyl; Q represents a divalent group containing nitrogen atoms; and T represents CO.HET, have utility in the treatment of central nervous system disorders, for example depression, anxiety, psychoses (for example schizophrenia), tardive dyskinesia, Parkinson's disease, obesity, hypertension, Tourette's syndrome, sexual dysfunction, drug addiction, drug abuse, cognitive disorders, Alzheimer's disease, senile dementia, obsessive-compulsive behavior, panic attacks, social phobias, eating disorders and anorexia, cardiovascular and cerebrovascular disorders, non-insulin dependent diabetes mellitus, hyperglycaemia, constipation, arrhythmia, disorders of the neuroendocrine system, stress, prostatic hypertrophy, and spasticity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02890 Sec。 371日期：1998年1月5日 102（e）1998年1月5日PCT PCT 1996年7月2日PCT公布。 公开号WO97 / 03071 日期1997年1月30日，式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A为亚甲基或O; B是亚甲基或O; g为0,1,2,3或4; R1是任选的取代基; U是任选被一个或多个烷基取代的亚烷基链; Q表示含有氮原子的二价基团; T代表CO.HET，可用于治疗中枢神经系统疾病，例如抑郁症，焦虑症，精神病（例如精神分裂症），迟发性运动障碍，帕金森病，肥胖症，高血压，图雷特综合征，性功能障碍，药物成瘾， 药物滥用，认知障碍，阿尔茨海默氏病，老年痴呆症，强迫症，恐慌发作，社交恐怖症，进食障碍和厌食症，心血管和脑血管障碍，非胰岛素依赖性糖尿病，高血糖症，便秘，心律失常，神经内分泌障碍 系统，压力，前列腺肥大和痉挛状态。

    DOPAMINERGIC MIMETICS
    3.
    发明申请
    DOPAMINERGIC MIMETICS 审中-公开
    多巴胺

    公开(公告)号：US20110065656A1

    公开(公告)日：2011-03-17

    申请号：US12888222

    申请日：2010-09-22

    申请人： Keith Frank Martin ,  David John Heal

    发明人： Keith Frank Martin ,  David John Heal

    IPC分类号： A61K31/7024 ,  A61K31/19 ,  C07C59/01 ,  C07C59/195 ,  A61K31/20 ,  C07C57/02 ,  C07C31/20 ,  A61K31/047 ,  C07H13/02 ,  A61P25/16

    CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/047 ,  A61K31/192 ,  A61K31/20 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K45/06

    摘要： A method is described for providing acute symptomatic relief to a subject with Parkinson's Disease (PD) or other CNS disorders resulting from dopamine deficiency in the brain comprising administering to said subject an amount of a ketogenic material sufficient to produce a ketosis in the subject sufficient to provide therapeutic benefit in such neurological disorders. Preferred materials produce a ketosis is such that the total concentration of acetoacetate and (R)-3-hydroxybutyrate in the blood of the subject is raised to between 0.1 and 30 mM.

    摘要翻译： 描述了一种用于向患有帕金森病（PD）或由脑中多巴胺缺乏引起的其他CNS障碍的受试者提供急性症状缓解的方法，包括向所述受试者施用足以产生足以在受试者中产生酮症的量的酮生成物质 在这种神经障碍中提供治疗益处。 优选的材料产生酮症使得受试者血液中乙酰乙酸酯和（R）-3-羟基丁酸酯的总浓度升高至0.1至30mM。

    TREATMENT OF ADHD
    4.
    发明申请
    TREATMENT OF ADHD 审中-公开
    ADHD治疗

    公开(公告)号：US20120252902A1

    公开(公告)日：2012-10-04

    申请号：US13482048

    申请日：2012-05-29

    申请人： Keith Frank Martin ,  David John Heal

    发明人： Keith Frank Martin ,  David John Heal

    IPC分类号： A61K31/11 ,  A61P25/00 ,  C07C47/19

    CPC分类号： A61K31/19

    摘要： A method is provided for treating a subject in need of therapy for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and related CNS disorder symptoms of impaired learning, impaired planning, impaired problem solving, impulsiveness attention deficit and aggression comprising administering to said subject an amount of a ketogenic material sufficient to produce a ketosis in the subject sufficient to provide therapeutic benefit in such behavioural disorders. Preferred materials produce a ketosis is such that the total concentration of acetoacetate and (R)-3-hydroxybutyrate in the blood of the subject is raised to between 0.1 and 30 mM.

    摘要翻译： 提供了一种用于治疗需要治疗的注意缺陷多动障碍（ADHD）的受试者和学习障碍，计划受损，受损问题解决，冲动注意力缺陷和侵略的相关CNS障碍症状的方法，其包括向所述受试者施用一定量的 足以在受试者中产生足以在这种行为障碍中提供治疗益处的酮症的生酮材料。 优选的材料产生酮症使得受试者血液中乙酰乙酸酯和（R）-3-羟基丁酸酯的总浓度升高至0.1至30mM。

    Treatment of Apoptosis
    6.
    发明申请
    Treatment of Apoptosis 审中-公开
    细胞凋亡的治疗

    公开(公告)号：US20080249173A1

    公开(公告)日：2008-10-09

    申请号：US11579833

    申请日：2005-05-04

    申请人： Keith Frank Martin ,  David John Heal ,  Elizabeth Jagger

    发明人： Keith Frank Martin ,  David John Heal ,  Elizabeth Jagger

    IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C59/195 ,  C07C53/124 ,  A61P37/00

    CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/00

    摘要： A method is provided for treating a patient suffering from apoptosis of tissue comprising administering to that subject a therapeutically effective amount of one or more ketogenic compounds such that a physiological ketosis is produced sufficient to arrest said apoptosis. Preferably the apoptosis is of cerebral tissue such as that associated with acute intractible seizures, particularly with status epilepticus. The method is also applicable to apoptosis associated with administration of topic stuimuli for treatment of cancer, that produced by viral infections, autoimmune diseases or Aquired Immuno Defficiency Syndrome. The ketosis produced is a state in which levels of one or both of acetoacetate and (R)-3-hydroxybutyrate concentrations in the mood of the subject such that their total concentration in the blood is elevated above the normal fed levels to between 0.1 and 30 mM. Also provided is the use of ketogeic material to in the manufacture of a medicament for the treatment of apoptosis and pharmaceutical compositions for such treatment.

    摘要翻译： 提供了一种治疗患有组织细胞凋亡的患者的方法，包括向该受试者施用治疗有效量的一种或多种酮生成化合物，使得产生足以抑制所述凋亡的生理酮症。 优选地，细胞凋亡是脑组织，例如与急性难治性发作相关的细胞凋亡，特别是与癫痫持续状态。 该方法还适用于与由病毒感染，自身免疫疾病或Aquired Immuno Defficiency Syndrome产生的用于治疗癌症的主题stuimuli的施用相关的凋亡。 所产生的酮症是这样的状态，其中受试者情绪中乙酰乙酸酯和（R）-3-羟基丁酸酯中的一种或两种的浓度水平使得它们在血液中的总浓度升高到正常饲料水平以上至0.1至30之间 mM。 还提供了在制备用于治疗凋亡的药物和用于这种治疗的药物组合物中使用酮基物质的用途。