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    Aza-peptide macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
    1.
    发明申请
    Aza-peptide macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors 有权
    Aza-peptide大环丙型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US20050065073A1

    公开(公告)日：2005-03-24

    申请号：US10613206

    申请日：2003-07-03

    申请人： Frank Wu ,  Suanne Nakajima ,  Zhi-Hui Lu ,  Ying Sun ,  Zhenwei Miao ,  Yat Or ,  Zhe Wang

    发明人： Frank Wu ,  Suanne Nakajima ,  Zhi-Hui Lu ,  Ying Sun ,  Zhenwei Miao ,  Yat Or ,  Zhe Wang

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/14 ,  C07K5/078 ,  A61K38/12 ,  A61K31/4709 ,  C07K5/12

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06165

    摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶活性的式I化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及药物组合物，其包含用于给患有HCV感染的受试者施用的上述化合物。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。

    Aza-peptide macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitors
    2.
    发明申请
    Aza-peptide macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitors 审中-公开
    氮杂大肽丙型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US20070021330A1

    公开(公告)日：2007-01-25

    申请号：US10561718

    申请日：2004-05-19

    申请人： Frank Wu ,  Suanne Nakajima ,  Yat Or ,  Zhi-Hui Lu ,  Ying Sun ,  Zhenwei Miao ,  Zhe Wang

    发明人： Frank Wu ,  Suanne Nakajima ,  Yat Or ,  Zhi-Hui Lu ,  Ying Sun ,  Zhenwei Miao ,  Zhe Wang

    IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/12 ,  A61K31/4709

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06165

    摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof, which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及药物组合物，其包含用于给患有HCV感染的受试者施用的上述化合物。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。

    Aza-peptide macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
    3.
    发明授权
    Aza-peptide macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors 有权
    Aza-peptide大环丙型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US07125845B2

    公开(公告)日：2006-10-24

    申请号：US10613206

    申请日：2003-07-03

    申请人： Frank X. H. Wu ,  Suanne Nakajima ,  Zhi-Hui Lu ,  Ying Sun ,  Zhenwei Miao ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    发明人： Frank X. H. Wu ,  Suanne Nakajima ,  Zhi-Hui Lu ,  Ying Sun ,  Zhenwei Miao ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    IPC分类号： A61K38/00

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06165

    摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶活性的式I化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及药物组合物，其包含用于给患有HCV感染的受试者施用的上述化合物。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。

    Synthesis of inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
    4.
    发明授权
    Synthesis of inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 有权
    合成11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂1型

    公开(公告)号：US08487094B2

    公开(公告)日：2013-07-16

    申请号：US13054959

    申请日：2009-07-23

    申请人： Keith R. Fandrick ,  Joe Ju Gao ,  Wenjie Li ,  Zhi-Hui Lu ,  Yongda Zhang

    发明人： Keith R. Fandrick ,  Joe Ju Gao ,  Wenjie Li ,  Zhi-Hui Lu ,  Yongda Zhang

    IPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10

    摘要： Disclosed are syntheses of 11β-HSD1 inhibitors and corresponding intermediates that are promising for the treatment of a variety of disease states including diabetes, metabolic syndrome, obesity, glucose intolerance, insulin resistance, hyperglycemia, hypertension, hypertension-related cardiovascular disorders, hyperlipidemia, deleterious gluco-corticoid effects on neuronal function (e.g. cognitive impairment, dementia, and/or depression), elevated intra-ocular pressure, various forms of bone disease (e.g., osteoporosis), tuberculosis, leprosy (Hansen's disease), psoriasis, and impaired wound healing (e.g., in patients that exhibit impaired glucose tolerance and/or type 2 diabetes).

    摘要翻译： 公开了11beta-HSD1抑制剂和相应的中间体的合成，其有希望用于治疗各种疾病状态，包括糖尿病，代谢综合征，肥胖症，葡萄糖不耐症，胰岛素抵抗，高血糖症，高血压，高血压相关心血管疾病，高脂血症，有害的 葡萄糖 - 皮质激素对神经元功能的影响（例如认知障碍，痴呆和/或抑郁），眼内压升高，各种形式的骨疾病（如骨质疏松症），结核病，麻风病（汉森氏病），牛皮癣和伤口受损 愈合（例如，在葡萄糖耐量异常和/或2型糖尿病患者中）。

    Process for preparing 2,3-disubstituted indoles
    7.
    发明授权
    Process for preparing 2,3-disubstituted indoles 有权
    制备2,3-二取代吲哚的方法

    公开(公告)号：US07642352B2

    公开(公告)日：2010-01-05

    申请号：US11351411

    申请日：2006-02-10

    申请人： Ahmad Khodabocus ,  Zhi-Hui Lu ,  Chris Hugh Senanayake ,  Hanxun Wei ,  Yongda Zhang

    发明人： Ahmad Khodabocus ,  Zhi-Hui Lu ,  Chris Hugh Senanayake ,  Hanxun Wei ,  Yongda Zhang

    IPC分类号： C07D403/04

    CPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

    摘要： Disclosed are processes for making 2,3 disubstituted indole compounds such as compounds of general formula I comprised of the steps of a) reacting a bromoindole compound (i) with a dialkoxyl C1-5 borane in the presence of a ligand, a palladium catalyst and a base to make a compound of general formula (ii); or alternatively reacting compound (i) with a trialkyl magnesiate reagent, followed by treatment with a borate; b) reacting the product of step a with a R2-Hal where R2-Hal is defined herein.

    摘要翻译： 公开了制备2,3二取代的吲哚化合物的方法，例如通式I的化合物，其包括以下步骤：a）在配体，钯催化剂和钯催化剂存在下使溴吲哚化合物（i）与二烷氧基C1-5硼烷反应， 制备通式（ii）的化合物的碱; 或者使化合物（i）与三烷基氧化镁试剂反应，然后用硼酸盐处理; b）使步骤a的产物与本文定义R 2 Hal的R 2-Hal反应。