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    C10-substituted camptothecin analogs
    2.
    发明授权
    C10-substituted camptothecin analogs 有权
    C10取代的喜树碱类似物

    公开(公告)号：US07687497B2

    公开(公告)日：2010-03-30

    申请号：US11974756

    申请日：2007-10-16

    申请人： Kesavaram Narkunan ,  Xinghai Chen ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    发明人： Kesavaram Narkunan ,  Xinghai Chen ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07F7/0812 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5377

    摘要： The novel C10-modified camptothecin analogs, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, of the present invention: (i) possess potent antitumor activity (i.e., in nanomolar or subnanomolar concentrations) for inhibiting the growth of human and animal tumor cells in vitro; (ii) are potent inhibition of Topoisomerase I; (iii) lack of susceptibility to MDR/MRP drug resistance; (iv) require no metabolic drug activation: (v) lack glucuronidation of the A-ring or B-ring; (vi) reduce drug-binding affinity to plasma proteins; (vii) maintain lactone stability; (viii) maintain drug potency; and (ix) possess a low molecular weight (e.g., MW

    摘要翻译： 本发明的新颖的C10修饰的喜树碱类似物及其药学上可接受的盐：（i）具有有效的抗肿瘤活性（即纳米摩尔或亚纳摩尔浓度），用于在体外抑制人和动物肿瘤细胞的生长; （ii）是拓扑异构酶I的有效抑制; （iii）对MDR / MRP耐药性不敏感; （iv）不需要代谢药物活化：（v）缺乏A环或B环的葡糖醛酸化; （vi）降低与血浆蛋白质的药物结合亲和力; （vii）维持内酯稳定性; （viii）维持药物效力; 和（ix）具有低分子量（例如MW <600）。

    PROCESS FOR MAKING CAMPTOTHECIN DERIVATIVES
    3.
    发明申请
    PROCESS FOR MAKING CAMPTOTHECIN DERIVATIVES 失效
    制备CAMPTOTHECIN衍生物的方法

    公开(公告)号：US20060094876A1

    公开(公告)日：2006-05-04

    申请号：US10976109

    申请日：2004-10-28

    申请人： Ye Wu ,  Kesavaram Narkunan ,  Jianyan Wang ,  Harry Kochat

    发明人： Ye Wu ,  Kesavaram Narkunan ,  Jianyan Wang ,  Harry Kochat

    IPC分类号： C07F7/02

    CPC分类号： C07D491/22

    摘要： A process for synthesizing highly lipophilic derivatives of camptothecin. The process includes reacting dissolved, underivatized camptothecin with a silylated heterocyclic compound in a modified Minisci-type alkylation reaction to produce 7-substituted derivatives of camptothecin.

    摘要翻译： 合成喜树碱高亲脂性衍生物的方法。 该方法包括在经修饰的Minisci型烷基化反应中使溶解的，未衍生的喜树碱与甲硅烷基化杂环化合物反应，以产生喜树碱的7-取代衍生物。

    Process for making camptothecin derivatives
    4.
    发明授权
    Process for making camptothecin derivatives 失效
    制造喜树碱衍生物的方法

    公开(公告)号：US07030243B1

    公开(公告)日：2006-04-18

    申请号：US10976109

    申请日：2004-10-28

    申请人： Ye Wu ,  Kesavaram Narkunan ,  Jianyan Wang ,  Harry Kochat

    发明人： Ye Wu ,  Kesavaram Narkunan ,  Jianyan Wang ,  Harry Kochat

    IPC分类号： C07D491/22

    CPC分类号： C07D491/22

    摘要： A process for synthesizing highly lipophilic derivatives of camptothecin. The process includes reacting dissolved, underivatized camptothecin with a silylated heterocyclic compound in a modified Minisci-type alkylation reaction to produce 7-substituted derivatives of camptothecin.

    摘要翻译： 合成喜树碱高亲脂性衍生物的方法。 该方法包括在经修饰的Minisci型烷基化反应中使溶解的，未衍生的喜树碱与甲硅烷基化杂环化合物反应，以产生喜树碱的7-取代衍生物。

    Monoimine ligand platinum analogs
    6.
    发明申请
    Monoimine ligand platinum analogs 有权
    单配体铂类似物

    公开(公告)号：US20070004697A1

    公开(公告)日：2007-01-04

    申请号：US11340806

    申请日：2006-01-26

    申请人： Frederick Hausheer ,  Zejun Xiao ,  Harry Kochat

    发明人： Frederick Hausheer ,  Zejun Xiao ,  Harry Kochat

    IPC分类号： A61K31/555 ,  C07F15/00 ,  A61K31/282

    CPC分类号： C07F15/0093

    摘要： Disclosed herein are novel platinum-based analogs with a single substituted imine ligand: R7RC═NR8, wherein the R7RC═NR8 functional group is covalently bonded to the platinum through nitrogen. The analogs also have nitrogen donor ligands capable of forming hydrogen bonds with the bases in DNA or RNA, and one or more leaving groups which can be displaced by water, hydroxide ions or other nucleophiles, which is thought to form active species in vivo, and then, form cross-linked complexes between nucleic acid strands, principally between purines in DNA (or RNA), i.e., at the Guanine or Adenine bases, thereof. These platinum analogs may also be more easily transported into tumor cells, due to their increased lipophilicity and are likely to be useful as anti-neoplastic agents, and in modulating or interfering with the synthesis or replication or transcription of DNA or translation or function of RNA in vitro or in vivo, as they are potentially capable of forming a platinum coordinate complex with a intact or nascent DNA or RNA and thereby interfering with cellular synthesis, transcription or replication of nucleic acid polynucleotides.

    摘要翻译： 本文公开了具有单取代亚胺配体的新型铂基类似物：R 7 RC-NR 8，其中R 7 R RC-NR 官能团通过氮共价键合到铂上。 类似物还具有能够与DNA或RNA中的碱形成氢键的氮供体配体，以及被认为在体内形成活性物质的水，氢氧根离子或其它亲核试剂置换的一个或多个离去基团，以及 然后，在核酸链之间形成交联的复合物，主要在DNA（或RNA）中的嘌呤之间，即在鸟嘌呤或腺嘌呤碱基上。 这些铂类似物也可以更容易地转运到肿瘤细胞中，这是因为它们的亲脂性增加并且可能被用作抗肿瘤剂，并且在调节或干扰DNA的合成或复制或转录或RNA的翻译或功能 在体外或体内，因为它们潜在地能够与完整或新生的DNA或RNA形成铂配位复合物，从而干扰核酸多核苷酸的细胞合成，转录或复制。

    Monoazole ligand platinum analogs
    7.
    发明申请
    Monoazole ligand platinum analogs 失效
    单唑配体铂类似物

    公开(公告)号：US20070004696A1

    公开(公告)日：2007-01-04

    申请号：US11340805

    申请日：2006-01-26

    申请人： Zejun Xiao ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    发明人： Zejun Xiao ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    IPC分类号： C07F15/00 ,  A61K31/555

    CPC分类号： C07F15/0093

    摘要： Disclosed herein are novel platinum-based analogs with a single substituted azole ligand: RN═NR7, wherein the RN═NR7 functional group is covalently bonded to the platinum through nitrogen of NR7. The analogs also have nitrogen donor ligands capable of forming hydrogen bonds with the bases in DNA or RNA, and one or more leaving groups which can be displaced by water, hydroxide ions or other nucleophiles, which is thought to form active species in vivo, and then, form cross-linked complexes between nucleic acid strands, principally between purines in DNA (or RNA), i.e., at the Guanine or Adenine bases, thereof. These platinum analogs may also be more easily transported into tumor cells, due to their increased lipophilicity and are likely to be useful as anti-neoplastic agents, and in modulating or interfering with the synthesis or replication or transcription of DNA or translation or function of RNA in vitro or in vivo, as they are potentially capable of forming a platinum coordinate complex with an intact or nascent DNA or RNA and thereby interfering with cellular synthesis, transcription or replication of nucleic acid polynucleotides.

    摘要翻译： 本文公开了具有单取代的唑配体的新型铂基类似物：RN-NR 7，其中RN-NR 7官能团通过氮共价键合到铂上 的NR 7。 类似物还具有能够与DNA或RNA中的碱形成氢键的氮供体配体，以及被认为在体内形成活性物质的水，氢氧根离子或其它亲核试剂置换的一个或多个离去基团，以及 然后，在核酸链之间形成交联的复合物，主要在DNA（或RNA）中的嘌呤之间，即在鸟嘌呤或腺嘌呤碱基上。 这些铂类似物也可以更容易地转运到肿瘤细胞中，这是因为它们的亲脂性增加并且可能被用作抗肿瘤剂，并且在调节或干扰DNA的合成或复制或转录或RNA的翻译或功能 在体外或体内，因为它们潜在地能够与完整或新生的DNA或RNA形成铂配位复合物，从而干扰核酸多核苷酸的细胞合成，转录或复制。

    C7- substituted camptothecin analogs
    8.
    发明申请
    C7- substituted camptothecin analogs 有权
    C7-取代的喜树碱类似物

    公开(公告)号：US20090099224A1

    公开(公告)日：2009-04-16

    申请号：US11974754

    申请日：2007-10-16

    申请人： Kesavaram Narkunan ,  Xinghai Chen ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    发明人： Kesavaram Narkunan ,  Xinghai Chen ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07F7/0812 ,  A61K31/4375

    摘要： The novel C7-modified camptothecin analogs, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, of the present invention: (i) possess potent antitumor activity (i.e., in nanomolar or subnanomolar concentrations) for inhibiting the growth of human and animal tumor cells in vitro; (ii) are potent inhibition of Topoisomerase I; (iii) lack of susceptibility to MDR/MRP drug resistance; (iv) require no metabolic drug activation: (v) lack glucuronidation of the A-ring or B-ring; (vi) reduce drug-binding affinity to plasma proteins; (vii) maintain lactone stability; (viii) maintain drug potency; and (ix) possess a low molecular weight (e.g., MW

    摘要翻译： 本发明的新颖的C7-改性的喜树碱类似物及其药学上可接受的盐：（i）具有用于在体外抑制人和动物肿瘤细胞生长的有效抗肿瘤活性（即纳摩尔或亚纳摩尔浓度） （ii）是拓扑异构酶I的有效抑制; （iii）对MDR / MRP耐药性不敏感; （iv）不需要代谢药物活化：（v）缺乏A环或B环的葡糖醛酸化; （vi）降低与血浆蛋白质的药物结合亲和力; （vii）维持内酯稳定性; （viii）维持药物效力; 和（ix）具有低分子量（例如MW <600）。

    C7-substituted camptothecin analogs
    9.
    发明授权
    C7-substituted camptothecin analogs 有权
    C7取代的喜树碱类似物

    公开(公告)号：US07687496B2

    公开(公告)日：2010-03-30

    申请号：US11974754

    申请日：2007-10-16

    申请人： Kesavaram Narkunan ,  Xinghai Chen ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    发明人： Kesavaram Narkunan ,  Xinghai Chen ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07F7/0812 ,  A61K31/4375

    摘要： The novel C7-modified camptothecin analogs, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, of the present invention: (i) possess potent antitumor activity (i.e., in nanomolar or subnanomolar concentrations) for inhibiting the growth of human and animal tumor cells in vitro; (ii) are potent inhibition of Topoisomerase I; (iii) lack of susceptibility to MDR/MRP drug resistance; (iv) require no metabolic drug activation: (v) lack glucuronidation of the A-ring or B-ring; (vi) reduce drug-binding affinity to plasma proteins; (vii) maintain lactone stability; (viii) maintain drug potency; and (ix) possess a low molecular weight (e.g., MW

    摘要翻译： 本发明的新颖的C7-改性的喜树碱类似物及其药学上可接受的盐：（i）在体外具有抑制人和动物肿瘤细胞生长的有效的抗肿瘤活性（即纳摩尔或亚纳摩尔浓度） （ii）是拓扑异构酶I的有效抑制; （iii）对MDR / MRP耐药性不敏感; （iv）不需要代谢药物活化：（v）缺乏A环或B环的葡糖醛酸化; （vi）降低与血浆蛋白质的药物结合亲和力; （vii）维持内酯稳定性; （viii）维持药物效力; 和（ix）具有低分子量（例如MW <600）。

    C10-substituted camptothecin analogs
    10.
    发明申请
    C10-substituted camptothecin analogs 有权
    C10取代的喜树碱类似物

    公开(公告)号：US20090099166A1

    公开(公告)日：2009-04-16

    申请号：US11974756

    申请日：2007-10-16

    申请人： Kesavaram Narkunan ,  Xinghai Chen ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    发明人： Kesavaram Narkunan ,  Xinghai Chen ,  Harry Kochat ,  Frederick Hausheer

    IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07F7/0812 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5377

    摘要： The novel C10-modified camptothecin analogs, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, of the present invention: (i) possess potent antitumor activity (i.e., in nanomolar or subnanomolar concentrations) for inhibiting the growth of human and animal tumor cells in vitro; (ii) are potent inhibition of Topoisomerase I; (iii) lack of susceptibility to MDR/MRP drug resistance; (iv) require no metabolic drug activation: (v) lack glucuronidation of the A-ring or B-ring; (vi) reduce drug-binding affinity to plasma proteins; (vii) maintain lactone stability; (viii) maintain drug potency; and (ix) possess a low molecular weight (e.g., MW

    摘要翻译： 本发明的新颖的C10修饰的喜树碱类似物及其药学上可接受的盐：（i）具有有效的抗肿瘤活性（即纳米摩尔或亚纳摩尔浓度），用于在体外抑制人和动物肿瘤细胞的生长; （ii）是拓扑异构酶I的有效抑制; （iii）对MDR / MRP耐药性不敏感; （iv）不需要代谢药物活化：（v）缺乏A环或B环的葡糖醛酸化; （vi）降低与血浆蛋白质的药物结合亲和力; （vii）维持内酯稳定性; （viii）维持药物效力; 和（ix）具有低分子量（例如MW <600）。