公开(公告)号：US5484924A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US244268

申请日：1994-08-31

申请人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Takashi Kawakita ,  Shigeto Kitamura ,  Haruhiko Manabe

发明人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Takashi Kawakita ,  Shigeto Kitamura ,  Haruhiko Manabe

IPC分类号： C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The present invention relates to novel imidazonaphthyridine derivatives represented by the following formulae: ##STR1## wherein R represents hydrogen, lower alkyl or --CH.sup.2 R.sup.1 (where R.sup.1 represents phenyl or pyridyl) and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds exhibit excellent anti-allergic, anti-inflammatory and anti-asthmatic activities.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01532 Sec。 371日期1994年8月31日 102（e）日期1994年8月31日PCT提交于1992年11月24日PCT公布。 公开号WO93 / 11127 日本特许公报1993年6月10日。本发明涉及由下式表示的新型咪唑并吡啶衍生物：其中R表示氢，低级烷基或-CH2R1（其中R1表示苯基或吡啶基）及其药学上可接受的盐 。 该化合物表现出优异的抗过敏，抗炎和抗哮喘活性。

公开(公告)号：US5342843A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US98329

申请日：1993-08-06

申请人： Fumio Suzuki ,  Yoshikazu Miwa ,  Takeshi Kuroda ,  Shigeto Kitamura ,  Haruhiko Manabe

发明人： Fumio Suzuki ,  Yoshikazu Miwa ,  Takeshi Kuroda ,  Shigeto Kitamura ,  Haruhiko Manabe

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D491/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The present invention relates to a thienoimidazopyridone derivative represented by Formula (I): ##STR1## wherein A and B independently represent --S-- or --CH.dbd., X-Y-Z represents --N(R.sup.2)--CH.dbd.N-- or --N.dbd.CH--N (R.sup.2)-- wherein R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or --CH(R.sup.3)--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.4 wherein R.sup.4 is phenyl, n is 0 or 1, and R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl, and R.sup.1 represents lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01602 Sec。 371日期：1993年8月6日 102（e）日期1993年8月6日PCT提交1992年12月8日PCT公布。 公开号WO93 / 12116 PCT 本发明涉及由式（I）表示的噻吩并咪唑并吡啶酮衍生物：本发明-S-或-CH =，XYZ表示-N（R2）-CH = N-或-N = CH-N （R2） - 其中R2是氢，低级烷基或-CH（R3） - （CH2）n-R4，其中R4是苯基，n是0或1，R3是氢或低级烷基，R1代表低级烷基，或 其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06514996B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US08974739

申请日：1997-11-19

申请人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

发明人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： An oxygen-containing heterocyclic compound represented by following Formula (I): wherein R1 and R2 independently represent hydrogen, lower alkyl, cyano, —(CH2)n—E1—CO—G1 (wherein E1 represents a bond, O, or NH; and G1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, OR6, or NR7R8; and n represents an integer of 0 to 4), or the like; R1 and R2 are combined to represent a saturated carbon ring together with a carbon atom adjacent thereto; or R2, and R11 or R13 described below are combined to form a single bond; R3 represents hydrogen, phenyl, or halogen; R4 represents hydroxy, lower alkoxy, or the like; A represents —C(R9)(R10)— or O; B represents O, NR11, —C(R12)(R13)—, or —C(R14)(R15)—C(R16)(R17)—; D represents (i) —C(R18)(R19)—X— (wherein X represents —C(R21)(R22)—, S, or NR23), (ii) —C(R19a)═Y— [Y represents —C(R24)—Z— (wherein Z represents CONH, CONHCH2, or a bond), or N], or (iii) a bond; and R5 represents aryl, an aromatic heterocyclic group, cycloalkyl, pyridine-N-oxide, cyano, or lower alkoxycarbonyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 由下式（I）表示的含氧杂环化合物：其中R1和R2独立地表示氢，低级烷基，氰基， - （CH2）n-E1-CO-G1（其中E1表示键，O或NH; 并且G 1表示氢，取代或未取代的低级烷基，OR 6或NR 7 R 8; n表示0〜4的整数）等。 R 1和R 2组合​​在一起，与邻近的碳原子一起代表饱和碳环; 或R 2，R 11或R 13组合形成单键; R3表示氢，苯基或卤素; R4代表羟基，低级烷氧基等; A表示-C（R 9）（R 10） - 或O; B表示O，NR 11，-C（R 12）（R 13） - 或-C（R 14）（R 15）-C（R 16）（R 17） - ; D表示（i）-C（R 18）（R 19）-X-（其中X表示-C（R 21）（R 22） - ，S或NR 23），（ⅱ）-C（R 19a）= Y- [Y -C（R 24）-Z-（其中Z表示CONH，CONHCH 2或键）或N]或（iii）键; R5表示芳基，芳香族杂环基，环烷基，吡啶-N-氧化物，氰基或低级烷氧基羰基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06716987B1

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10023091

申请日：2001-12-20

申请人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

发明人： Etsuo Ohshima ,  Takashi Kawakita ,  Koji Yanagawa ,  Kyoichiro Iida ,  Rie Koike ,  Yoshisuke Nakasato ,  Tohru Matsuzaki ,  Kenji Ohmori ,  Soichiro Sato ,  Hidee Ishii ,  Haruhiko Manabe ,  Michio Ichimura ,  Fumio Suzuki

IPC分类号： C07D41300

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： An oxygen-containing heterocyclic compound represented by following Formula (I): wherein R1 and R2 independently represent hydrogen, lower alkyl, cyano, —(CH2)n—E1—CO—G1 (wherein E1 represents a bond, O, or NH; and G1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, OR6, or NR7R8; and n represents an integer of 0 to 4), or the like; R1 and R2 are combined to represent a saturated carbon ring together with a carbon atom adjacent thereto; or R2, and R11 or R13 described below are combined to form a single bond; R3 represents hydrogen, phenyl, or halogen; R4 represents hydroxy, lower alkoxy, or the like; A represents —C(R9)(R10)— or O; B represents O, NR11, —C(R12)(R13)—, or —C(R14)(R15)— C(R16)(R17)—; D represents (i) —C(R18)(R19)—X— (wherein X represents —C(R21)(R22)—, S, or NR23), (ii) —C(R19a)═Y— [Y represents —C(R24)—Z— (wherein Z represents CONH, CONHCH2, or a bond), or N], or (iii) a bond; and R5 represents aryl, an aromatic heterocyclic group, cycloalkyl, pyridine-N-oxide, cyano, or lower alkoxycarbonyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 由下式（I）表示的含氧杂环化合物：其中R 1和R 2独立地表示氢，低级烷基，氰基， - （CH 2）nE 1 -CO-G 1（其中 E 1表示键，O或NH;且G 1表示氢，取代或未取代的低级烷基，OR 6或NR 7 R 8; n表示0〜 4）等; R 1和R 2相互结合形成饱和碳环和与其相邻的碳原子。 或R 2，以及下述R 11或R 13组合形成单键; R 3表示氢，苯基或卤素; R 4表示羟基，低级烷氧基等; A表示-C（R 9）（R 10） - 或O; B表示O，NR 11，-C（R 12）（R 13） - 或-C（R 14）（R 15）-C（R 16）（R 16） <17>） - ; D表示（i）-C（R 18）（R 19）-X-（其中X表示-C（R 21）（R 22） - ，S或NR 23） ，（ii）-C（R 19）= Y- [Y表示-C（R 24） - Z-（其中Z表示CONH，CONHCH 2或键）或N]或（iii） 一个债券 R 5表示芳基，芳香族杂环基，环烷基，吡啶-N-氧化物，氰基或低级烷氧基羰基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5010084A

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US553551

申请日：1990-07-18

申请人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Haruhiko Manabe

发明人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Haruhiko Manabe

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4745 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel imidazoquinolone derivative represented by formula (I); ##STR1## wherein R.sup.1 represents lower alkyl or --(CH.sub.2).sub.m CO--R.sup.3 where R.sup.3 represents hydrogen, lower alkyl, hydroxy or lower alkoxy; and m is an integer of 1 to 3; R.sup.2 represents lower alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US4994468A

公开(公告)日：1991-02-19

申请号：US489025

申请日：1990-03-05

申请人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Yoshisuke Nakazato ,  Kenji Ohmori ,  Haruhiko Manabe

发明人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Yoshisuke Nakazato ,  Kenji Ohmori ,  Haruhiko Manabe

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel imidazoquinolone derivative represented by the formula (I); ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkenyl aralkyl, aralkenyl or substituted or unsubstituted aryl; X represents nitrogen or ##STR2## where R.sup.2 is hydrogen, hydroxyl, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aralkyl, aralkenyl, substituted or unsubstituted aryl, thiol, halogen, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or --(CH.sub.2).sub.m CO.sub.2 R.sup.6 where R.sup.6 is hydrogen or lower alkyl and m is an integer of 0 to 3; Y represents oxygen or sulfur; R.sup.3 represents alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkly, alkenyl, aralkyl, aralkenyl, --(CH.sub.2).sub.n -- Het where Het is substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group and n is an integer of 1 to 3 or --(CH.sub.2).sub.n CO.sub.2 R.sup.6a where n has the same meaning as defined above and R.sup.6a has the same meaning as defined as to R.sup.6 ; each of R.sup.4 and R.sup.5 independently represents hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, cycloalkyl, halogen, hydroxyl, lower alkoxyl, lower alkylthio, nitro, amino, lower alkylamino, lower alkanoylamino, aroylamino, lower alkanoyl or aroyl; and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The Compound (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof show bronchodilatory and antiallergic activities, and are useful for treating respiratory disorders such as bronchial asthma.

公开(公告)号：US5364859A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US999658

申请日：1992-12-29

申请人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Shigeto Kitamura ,  Kenji Ohmori

发明人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Shigeto Kitamura ,  Kenji Ohmori

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Disclosed are imidazonaphthyridine derivatives represented by formula (I) ##STR1## wherein: R.sup.1 represents lower alkyl or substituted or unsubstituted aryl; andX-Y-Z represents ##STR2## wherein R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl, alkenyl, aralkenyl, or --C (R.sup.5) H--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.4 (wherein R.sup.4 represents substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted pyridyl, substituted or unsubstituted furyl, hydroxy-substituted lower alkyl, lower alkanoyloxy, morpholino, lower alkanoyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl, cycloalkyl, hydroxy, lower alkoxy, halogen or NR.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.6 and R.sup.7 independently represents hydrogen or lower alkyl; R.sup.5 represents hydrogen, lower alkyl, or phenyl; and n represents an integer of 0 to 3); and R.sup.3 represents hydrogen, mercapto, hydroxy, lower alkyl, or aryl and pharmaceutically acceptable sails thereof.The compounds show a potent anti-inflammatory, anti-allergic and broncho-dilative activity.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的咪唑并吡啶衍生物其中：R1表示低级烷基或取代或未取代的芳基; 并且XYZ表示其中R2表示氢，低级烷基，烯基，芳烯基或-C（R5）H-（CH2）n-R4（其中R4表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的呋喃基 ，羟基取代的低级烷基，低级烷酰氧基，吗啉代，低级烷酰基，羧基，低级烷氧基羰基，环烷基，羟基，低级烷氧基，卤素或NR6R7，其中R6和R7独立地表示氢或低级烷基; R5代表氢，低级烷基或苯基 ; n表示0〜3的整数）。 并且R 3表示氢，巯基，羟基，低级烷基或芳基及其药学上可接受的风帆。 这些化合物显示有效的抗炎，抗过敏和支气管扩张活性。

公开(公告)号：US5468756A

公开(公告)日：1995-11-21

申请号：US241631

申请日：1994-05-12

申请人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Shigeto Kitamura ,  Kenji Ohmori

发明人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Shigeto Kitamura ,  Kenji Ohmori

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/14 ,  C07D471/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Disclosed are imidazonaphthyridine derivatives represented by formula (I) ##STR1## wherein: R.sup.1 represents lower alkyl or substituted or unsubstituted aryl; andX--Y--Z represents ##STR2## wherein R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl, alkenyl, aralkenyl, or --C (R.sup.5)H--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.4 (wherein R.sup.4 represents substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted pyridyl, substituted or unsubstituted furyl, hydroxy-substituted lower alkyl, lower alkanoyloxy, morpholino, lower alkanoyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl, cycloalkyl, hydroxy, lower alkoxy, halogen or NR.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.6 and R.sup.7 independently represents hydrogen or lower alkyl; R.sup.5 represents hydrogen, lower alkyl, or phenyl; and n represents an integer of 0 to 3); and R.sup.3 represents hydrogen, mercapto, hydroxy, lower alkyl, or aryland pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds show a potent anti-inflammatory, anti-allergic and broncho-dilative activity.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的咪唑并吡啶衍生物其中：R1表示低级烷基或取代或未取代的芳基; 并且XYZ表示其中R2表示氢，低级烷基，烯基，芳烯基或-C（R5）H-（CH2）n-R4（其中R4表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的呋喃基 羟基取代的低级烷基，低级烷酰氧基，吗啉代，低级烷酰基，羧基，低级烷氧基羰基，环烷基，羟基，低级烷氧基，卤素或NR6R7，其中R6和R7独立地表示氢或低级烷基; R5表示氢，低级烷基或苯基; n表示0〜3的整数）。 并且R 3表示氢，巯基，羟基，低级烷基或芳基及其药学上可接受的盐。 这些化合物显示有效的抗炎，抗过敏和支气管扩张活性。

公开(公告)号：US5536730A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US526323

申请日：1995-09-11

申请人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Shigeto Kitamura ,  Kenji Ohmori

发明人： Fumio Suzuki ,  Takeshi Kuroda ,  Shigeto Kitamura ,  Kenji Ohmori

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Disclosed are imidazonaphthyridine derivatives represented by formula (I) ##STR1## wherein: R.sup.1 represents lower alkyl or substituted or unsubstituted aryl; andX-Y-Z represents ##STR2## wherein R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl, alkenyl, aralkenyl, or --C(R.sup.5)H--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.4 (wherein R.sup.4 represents substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted pyridyl, substituted or unsubstituted furyl, hydroxy-substituted lower alkyl, lower alkanoyloxy, morpholino, lower alkanoyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl, cycloalkyl, hydroxy, lower alkoxy, halogen or NR.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.6 and R.sup.7 independently represents hydrogen, or lower alkyl; R.sup.5 represents hydrogen, lower alkyl, or phenyl; and n represents an integer of 0 to 3); and R.sup.3 represents hydrogen, mercapto, hydroxy, lower alkyl, or aryl and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds show a potent anti-inflammatory, anti-allergic and broncho-dilative activity.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的咪唑并吡啶衍生物其中：R1表示低级烷基或取代或未取代的芳基; 并且XYZ表示其中R2表示氢，低级烷基，烯基，芳烯基或-C（R5）H-（CH2）n-R4（其中R4表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的呋喃基 ，羟基取代的低级烷基，低级烷酰氧基，吗啉代，低级烷酰基，羧基，低级烷氧基羰基，环烷基，羟基，低级烷氧基，卤素或NR6R7，其中R6和R7独立代表氢或低级烷基; R5代表氢，低级烷基或 苯基; n表示0〜3的整数）; 并且R 3表示氢，巯基，羟基，低级烷基或芳基及其药学上可接受的盐。 这些化合物显示有效的抗炎，抗过敏和支气管扩张活性。

公开(公告)号：US5281610A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US993920

申请日：1992-12-18

申请人： Fumio Suzuki ,  Takashi Kawakita ,  Takeshi Kuroda ,  Kenji Ohmori ,  Hiroshi Nakajima ,  Toshikazu Kamiya ,  Tatsuya Tamaoki

发明人： Fumio Suzuki ,  Takashi Kawakita ,  Takeshi Kuroda ,  Kenji Ohmori ,  Hiroshi Nakajima ,  Toshikazu Kamiya ,  Tatsuya Tamaoki

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/435 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D471/14 ,  Y10S514/88

摘要： Disclosed is a pyrazolonaphthyridine compound represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is represents hydrogen, lower alkyl, aralkyl, or substituted or unsubstituted aryl, R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl, thienyl, substituted or unsubsutituted aryl, hydroxy or amino, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound possesses antiinflammatory effect, immunosuppressive effect, broncho-dilatory effect and hair growth-stimulative effect.

摘要翻译： 公开了由下式表示的吡唑并萘啶化合物：其中R 1表示氢，低级烷基，芳烷基或取代或未取代的芳基，R 2表示氢，低级烷基，噻吩基，取代或未取代的芳基，羟基或氨基，或 其药学上可接受的盐。 该化合物具有抗炎作用，免疫抑制作用，支气管扩张作用和毛发生长刺激作用。