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    Tetrahydrocarbazole derivatives as 5-HT1-like agonists
    4.
    发明授权
    Tetrahydrocarbazole derivatives as 5-HT1-like agonists 失效
    四氢咔唑衍生物作为5-HT1样激动剂

    公开(公告)号：US5612331A

    公开(公告)日：1997-03-18

    申请号：US464615

    申请日：1995-07-26

    申请人： Roderick A. Porter ,  Mythily Vimal

    发明人： Roderick A. Porter ,  Mythily Vimal

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D209/88

    CPC分类号： C07D209/88

    摘要： Compounds of formula (I), wherein R.sup.1 represents halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, hydroxy, NO.sub.2, --NR.sup.4 R.sup.5, R.sup.4 R.sup.5 NCO(CH.sub.2).sub.m --, R.sup.4 R.sup.5 NSO.sub.2 (CH.sub.2).sub.m --, R.sup.6 CONH(CH.sub.2)-.sub.m or R.sup.7 SO.sub.2 NH(CH.sub.2).sub.m --; R.sup.4 and R.sup.5 each independently hydrogen or C.sub.1-4 alkyl or NR?.sub.4 R.sup.5 represents a 5- to 7-membered heterocyclic ring, R.sup.6 represents hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.7 represents C.sub.1-4 alkyl; m is zero, 1 or 2; n is zero or 1 to 5; R.sup.2 and R.sup.3 each independently represent hydrogen, C.sub.1-6 alkyl or benzyl or --NR.sup.2 R.sup.3 represents a pyrrolidino, piperidino or hexahydroazepino ring, and A represents a bond, a C.sub.1-5 alkylene chain or a C.sub.3-5 alkenyle chain wherein the double bond is not adjacent the nitrogen atom; and salts thereof have affinity for the 5-HT.sub.1 -like receptor and are useful e.g. in the treatment of migraine.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03628 371日期：1995年7月26日 102（e）日期1995年7月26日PCT 1993年12月16日PCT公布。 WO94 / 14773 PCT出版物 （I）式（I）化合物，其中R 1表示卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，羟基，NO 2，-NR 4 R 5，R 4 R 5 NCO（CH 2）m - ，R 4 R 5 NSO 2（CH 2） m-，R6CONH（CH2）-m或R7SO2NH（CH2）m-; R 4和R 5各自独立地为氢或C 1-4烷基或NR 4 4R 5表示5-至7-元杂环，R 6表示氢或C 1-4烷基; R 7表示C 1-4烷基; m为零，1或2; n为0或1〜5; R2和R3各自独立地表示氢，C1-6烷基或苄基或-NR2R3表示吡咯烷子基，哌啶子基或六氢氮杂环，A表示键，C1-5亚烷基链或C3-5链烯基，其中双键不相邻 氮原子 并且其盐对5-HT1样受体具有亲和力，并且可用于例如 在治疗偏头痛。

    Imidazopyridine derivatives
    6.
    发明授权
    Imidazopyridine derivatives 失效
    咪唑并吡啶衍生物

    公开(公告)号：US4962106A

    公开(公告)日：1990-10-09

    申请号：US308349

    申请日：1989-02-09

    申请人： Paul W. Manley ,  Roderick A. Porter

    发明人： Paul W. Manley ,  Roderick A. Porter

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： This invention relates to novel imidazopyridine derivatives useful in the treatment of disease or disorders mediated by platelet-activating factor. This invention further relates to pharmaceutical compositions of such imidazopyridine derivatives.

    摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗血小板活化因子介导的疾病或病症的新型咪唑并吡啶衍生物。 本发明还涉及这种咪唑并吡啶衍生物的药物组合物。

    Tryptamine analogues as 5-ht1-like agonists
    8.
    发明授权
    Tryptamine analogues as 5-ht1-like agonists 失效
    色胺类似物为5-ht1样激动剂

    公开(公告)号：US5637593A

    公开(公告)日：1997-06-10

    申请号：US448544

    申请日：1995-06-20

    申请人： Roderick A. Porter ,  John G. Ward

    发明人： Roderick A. Porter ,  John G. Ward

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    摘要： A compound of structure (I), in which A.sup.1 is O, S(O).sub.n in which n is 0, 1 or 2, NR, CH.sub.2, or CH(OH); A.sup.2 is a bond or CH.sub.2 ; or A.sup.1 A.sup.2 is CH.dbd.CH; R is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.1 is an optionally substituted 6- to 10-membered aryl or heteroaryl ring; suitably R.sup.1 is an optionally substituted 6- 10-membered aryl ring such as phenyl or naphthyl; suitably R.sup.1 is optionally substituted 6- to 10-membered heteroaryl ring, containing from 1 to 4 nitrogen atoms; R.sup.2 is hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, CN, NO.sub.2 or CF.sub.3 ; R.sup.3 is C(R.sup.4)(R.sup.5)CH.sub.2 NR.sup.6 R.sup.7, --CH.dbd.NNHC(NH)NH.sub.2 or a; R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.6 and R.sup.7 are the same or different and are each hydrogen or C.sub.1-4 alkyl or together with the nitrogen atom to which they are attached form a ring; R.sup.8 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, or C.sub.3-6 alkenyl; the dotted lines represent an optional bond; and q and m are independently 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are 5-HT.sub.1 -like agonists (or partial agonists) and as such are expected to have utility in medicine in the treatment and/or prophylaxis of migraine, and other conditions associated with cephalic pain, such as cluster headache, headache associated with vascular disorders and other neuralgia. They are also expected to have utility in the treatment of prophylaxis of portal hypertension. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03563 371日期：1995年6月20日 102（e）1995年6月20日PCT 1993年12月14日PCT PCT。 公开号WO94 / 14770 日期：1994年7月7日A结构（I）化合物，其中A 1为O，S（O）n，其中n为0,1或2，NR，CH 2或CH（OH）; A2是键或CH2; 或A1A2是CH = CH; R是氢或C 1-4烷基; R1是任选取代的6-至10-元芳基或杂芳基环; 合适地R 1是任选取代的6- 10元芳基环，例如苯基或萘基; 合适地R 1是含有1至4个氮原子的任选取代的6至10元杂芳基环; R2是氢，卤素，C1-4烷基，CN，NO2或CF3; R3是C（R4）（R5）CH2NR6R7，-CH = NNHC（NH）NH2或a; R4和R5独立地是氢或C1-4烷基; R 6和R 7相同或不同，各自为氢或C 1-4烷基，或与它们所连接的氮原子一起形成环; R8是氢，C1-4烷基或C3-6烯基; 虚线表示可选的键; q和m独立地为1或2; 及其药学上可接受的盐，溶剂化物和水合物。 化合物是5-HT1样激动剂（或部分激动剂），因此预期在医学中可用于治疗和/或预防偏头痛以及与头痛相关的其它病症，例如丛集性头痛，与头痛相关的头痛 血管疾病等神经痛。 它们也预期可用于治疗门静脉高压的预防。 （一）图像（一）

    Substituted alkylidene imidazoles
    9.
    发明授权
    Substituted alkylidene imidazoles 失效
    取代的亚烷基咪唑

    公开(公告)号：US4837333A

    公开(公告)日：1989-06-06

    申请号：US49491

    申请日：1987-05-14

    申请人： Paul W. Manley ,  Roderick A. Porter ,  Mun F. Lai

    发明人： Paul W. Manley ,  Roderick A. Porter ,  Mun F. Lai

    IPC分类号： C07D233/60 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： This disclosure relates to a class of novel substituted alkylidene imidazole derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure further describes pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds and compositions as agents for selectively inhibiting the action of the enzyme thromboxane synthetase.

    摘要翻译： 本公开涉及一类新的取代的亚烷基咪唑衍生物及其药学上可接受的盐。 本公开进一步描述了含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物作为选择性抑制酶血栓素合成酶作用的试剂的用途。