公开(公告)号：US07365095B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US11409467

申请日：2006-04-21

申请人： Gavin David Heffernan ,  Gary Paul Stack ,  Jonathan Laird Gross ,  Dahui Zhou ,  Hong Gao

发明人： Gavin David Heffernan ,  Gary Paul Stack ,  Jonathan Laird Gross ,  Dahui Zhou ,  Hong Gao

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K43/40 ,  A01N43/02 ,  A01N43/16 ,  A61N31/335

CPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D313/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

摘要： Compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided: wherein each of R1, R2, R3, R4, y, m, n, and Ar are as defined, and described in classes and subclasses herein, which are agonists or partial agonists of the 2C subtype of brain serotonin receptors. The compounds, and compositions containing the compounds, can be used to treat a variety of central nervous system disorders such as schizophrenia.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1，R 2，R 3，R 4， y，m，n和Ar如上所定义，并且在本文的类别和亚类中描述，它们是脑5-羟色胺受体的2C亚型的激动剂或部分激动剂。 化合物和含有这些化合物的组合物可用于治疗各种中枢神经系统疾病如精神分裂症。

公开(公告)号：US20080182891A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US12051368

申请日：2008-03-19

申请人： Gavin David Heffernan ,  Gary Paul Stack ,  Jonathan Laird Gross ,  Dahui Zhou ,  Hong Gao

发明人： Gavin David Heffernan ,  Gary Paul Stack ,  Jonathan Laird Gross ,  Dahui Zhou ,  Hong Gao

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/352 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D313/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

摘要： Compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided: wherein each of R1, R2, R3, R4, y, m, n, and Ar are as defined, and described in classes and subclasses herein, which are agonists or partial agonists of the 2C subtype of brain serotonin receptors. The compounds, and compositions containing the compounds, can be used to treat a variety of central nervous system disorders such as schizophrenia.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1，R 2，R 3，R 4， y，m，n和Ar如上所定义，并且在本文的类别和亚类中描述，它们是脑5-羟色胺受体的2C亚型的激动剂或部分激动剂。 化合物和含有这些化合物的组合物可用于治疗各种中枢神经系统疾病如精神分裂症。

公开(公告)号：US6156700A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US152524

申请日：1998-09-14

申请人： Peter John Wepplo ,  Mark Christopher Manfredi ,  Richard Anthony Rampulla ,  Michael Vernie Cossette ,  Michael Anthony Guaciaro ,  Gregory Jay Haley ,  Billy Gene Bullock ,  Sergio Ivan Alvarado ,  Keith Douglas Barnes ,  Gary Allen Meier ,  David Allen Hunt ,  Marianne Carlsen ,  Gavin David Heffernan

发明人： Peter John Wepplo ,  Mark Christopher Manfredi ,  Richard Anthony Rampulla ,  Michael Vernie Cossette ,  Michael Anthony Guaciaro ,  Gregory Jay Haley ,  Billy Gene Bullock ,  Sergio Ivan Alvarado ,  Keith Douglas Barnes ,  Gary Allen Meier ,  David Allen Hunt ,  Marianne Carlsen ,  Gavin David Heffernan

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00 ,  C07F9/02

CPC分类号： A01N43/74 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65785

摘要： There are provided 3-(1,2-benzisothiazol- and isoxazol-5-yl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione or thione compounds of formula I and 3-(1,2-benzisothiazol- and isoxazol-5-yl)-4(3H)-pyrimidinone or thione compounds of formula II ##STR1## Further provided are compositions and methods comprising those compounds for the control of undesirable plant species.

摘要翻译： 提供式I的3-（1,2-苯并异噻唑和异恶唑-5-基）-2,4（1H，3H） - 嘧啶二酮或硫酮化合物和3-（1,2-苯并异噻唑和异恶唑-5 - 基）-4（3H） - 嘧啶酮或式II的硫酮化合物。进一步提供的是包含用于控制不期望的植物物种的那些化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US07652018B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11891728

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/20 ,  C07D239/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, R10, m, V, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R1-R6，R10，m，V，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US06562979B1

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US10019466

申请日：2002-07-09

申请人： Gavin David Heffernan

发明人： Gavin David Heffernan

IPC分类号： C07D27504

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： A single-step process for the preparation of formula (I) benzisothiazoles from 2-acylphenylthiocyanates. Formula (I) benzisothiazoles are useful as key intermediates in the manufacture of herbicidally active compounds.

摘要翻译： 从2-酰基苯基硫氰酸酯制备式（I）苯并异噻唑的单步方法。 式（I）苯并异噻唑可用作制造除草活性化合物的关键中间体。

公开(公告)号：US07649007B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US11891729

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, m, V, W, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R1-R6，m，V，W，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US07538107B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11891821

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, m, V, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R1-R6，m，V，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US20080045579A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11891729

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61P1/00 ,  A61P15/18 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, m, V, W, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R 1至R 6，m，V，W，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的 盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US07618990B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11891748

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/06

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1, R2, R5, R6, V, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R1，R2，R5，R6，V，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US20090099164A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12335144

申请日：2008-12-15

申请人： Callain Younghee Kim ,  Paige Erin Mahaney ,  Eugene John Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Casey Cameron McComas ,  Michael Anthony Marella ,  Richard Dale Coghlan ,  Gavin David Heffernan ,  Stephen Todd Cohn ,  An Thien Vu ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Fei Ye

发明人： Callain Younghee Kim ,  Paige Erin Mahaney ,  Eugene John Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Casey Cameron McComas ,  Michael Anthony Marella ,  Richard Dale Coghlan ,  Gavin David Heffernan ,  Stephen Todd Cohn ,  An Thien Vu ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Fei Ye

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/437 ,  A61P25/24 ,  A61P15/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to phenylaminopropanol derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯基氨基丙醇衍生物：或其药学上可接受的盐，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS） 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛等的那些情况，特别是选自以下的那些病症：血管紧张素转换酶，抑制性功能障碍，性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合， 糖尿病性神经病变及其组合。