公开(公告)号：US20160326142A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15152212

申请日：2016-05-11

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Jason BURCH ,  Frederick Brookfield ,  Richard A. Goldsmith ,  Kevin Hon Luen Lau ,  Colin H. MacKinnon ,  Daniel Fred Ortwine ,  Zhonghua Pei

IPC: C07D403/12 ,  C07D491/107 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/10 ,  C07D413/14 ,  C07D491/044 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07D491/044 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  Y02P20/582

Abstract: Provided herein are compounds of formula (AA): stereoisomers or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, Ra, p, R5 and R6 are defined herein, compositions including the compounds and methods of manufacturing and using the compounds for the treatment of diseases.

Abstract translation: 立体异构体或其药学上可接受的盐，其中A，Ra，p，R 5和R 6在本文中定义，包括化合物的组合物以及制备和使用化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20170001997A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：US15266243

申请日：2016-09-15

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Jason BURCH ,  Huifen CHEN ,  Xiaojing WANG

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

Abstract: Oxepan-2-yl pyrazol-4-yl-heterocyclyl-carboxamide compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X is thiazolyl, pyrazinyl, pyridinyl, or pyrimidinyl, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Abstract translation: 包括立体异构体，几何异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐，其中X是噻唑基，吡嗪基，吡啶基或嘧啶基的式I的氧杂环庚烷-2-基吡唑-4-基 - 杂环基 - 甲酰胺化合物可用于抑制Pim 激酶，并用于治疗由Pim激酶介导的疾病如癌症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。