公开(公告)号：US08173650B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12787613

申请日：2010-05-26

申请人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is O, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X 2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，或（iv）X1为CR7， X 2为O，包括立体异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗由脂质激酶如炎症，免疫学和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120178736A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13427081

申请日：2012-03-22

申请人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is 0, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X 2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，或（iv）X1为CR7， X 2为0，包括立体异构体，互变异构体，代谢物和药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗由脂质激酶如炎症，免疫学和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20100305096A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12787613

申请日：2010-05-26

申请人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is O, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X 2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，或（iv）X1为CR7， X 2为O，包括立体异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗由脂质激酶如炎症，免疫学和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08394796B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US13427081

申请日：2012-03-22

申请人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is O, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X 2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，或（iv）X1为CR7， X 2为O，包括立体异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗由脂质激酶如炎症，免疫学和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20100305084A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12787608

申请日：2010-05-26

申请人： Georgette Castanedo ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D513/04 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/555 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, (iv) X1 is CR7 and X2 is O, or (v) X1 is CR7 and X2 is NR2, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，（iv）X1为CR7和X2 是O，或（v）X1是CR7，X2是NR2，包括立体异构体，互变异构体，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗脂质激酶介导的疾病，例如炎症，免疫学 ，和癌症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08158625B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12787608

申请日：2010-05-26

申请人： Georgette Castanedo ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, (iv) X1 is CR7 and X2 is O, or (v) X1 is CR7 and X2 is NR2, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，（iv）X1为CR7和X2 是O，或（v）X1是CR7，X2是NR2，包括立体异构体，互变异构体，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗脂质激酶介导的疾病，例如炎症，免疫学 ，和癌症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20110288097A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13110053

申请日：2011-05-18

申请人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Calvin Yee

发明人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Calvin Yee

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R1 and R2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q和R 1和R 2如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US20110230414A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13039433

申请日：2011-03-03

申请人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen M. Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

发明人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen M. Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P5/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q, R2, R3, and Y are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q，R2，R3和Y如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病 。

公开(公告)号：US20110288067A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13110062

申请日：2011-05-18

申请人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Calvin Yee

发明人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Calvin Yee

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D295/155 ,  C07D491/107 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/04 ,  A61P11/06 ,  A61P19/04 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P17/00 ,  A61P5/14 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R, R2, and R3 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q和R，R2和R3如本文所述定义，其抑制JAK和SYK，并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病 。

公开(公告)号：US08329699B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13110053

申请日：2011-05-18

申请人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Calvin Yee

发明人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Calvin Yee

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R1 and R2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q和R 1和R 2如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。