公开(公告)号：US5439798A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：US169851

申请日：1993-12-17

申请人： Gerald F. Sigler ,  Charles F. Walter ,  Charles E. Durant ,  Todd Glancy ,  Frank E. Klein ,  Allan R. Dorn

发明人： Gerald F. Sigler ,  Charles F. Walter ,  Charles E. Durant ,  Todd Glancy ,  Frank E. Klein ,  Allan R. Dorn

IPC分类号： A61K39/385 ,  A61K39/395 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D207/44 ,  C07D207/452 ,  C07K16/44 ,  C08B37/00 ,  C12N9/38 ,  C12N9/96 ,  G01N33/542 ,  C07D207/448

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D207/452 ,  C07K16/44 ,  C12N9/2471 ,  C12N9/96 ,  C12Y302/01023 ,  Y10S436/822

摘要： Novel derivatives of procainamide and N-acetylprocainamide (NAPA) are disclosed having the following formula: ##STR1## wherein: X=hydrogen or acetyl;R.sub.1 =an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms;m=an integer from 2 to 10;R.sub.2 =an alkyl, cycloalkyl or aryl group having 2 to 10 carbon atoms;Z=a poly(amino acid); andn=1 to p where p=MW of Z/1000.The derivatives include maleimide conjugates of proteins or poly(amino acids), enzymes, enzyme donor polypeptides and labeling substances. Novel activated hapten intermediates useful in the preparation of the conjugates and methods for synthesis of the hapten intermediates and derivatives are also disclosed.

摘要翻译： 公开了普鲁卡因酰胺和N-乙酰丙酰胺（NAPA）的新型衍生物，其具有下式：其中：X =氢或乙酰基; R1 =具有1至3个碳原子的烷基; m = 2〜10的整数; R2 =具有2-10个碳原子的烷基，环烷基或芳基; Z =聚（氨基酸）; 并且n = 1到p，其中p = Z / 1000的MW。 衍生物包括蛋白质或聚（氨基酸）的马来酰亚胺缀合物，酶，酶供体多肽和标记物质。 还公开了可用于制备缀合物的新型活化的半抗原中间体和用于合成半抗原中间体和衍生物的方法。