公开(公告)号：US07189721B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10725267

申请日：2003-12-02

申请人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon

发明人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/34

摘要： The present invention relates to novel 3-hetero-arylidene-2-indolinone compounds and physiologically acceptable salts thereof which modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的新型3-异亚烷基-2-二氢吲哚酮化合物及其生理上可接受的盐，因此预期可用于预防和治疗蛋白激酶相关的细胞病症例如癌症。

公开(公告)号：US06225335B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09212494

申请日：1998-12-15

申请人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon

发明人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/34 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。

公开(公告)号：US6114371A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US190970

申请日：1998-11-12

申请人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon ,  Robert A. Blake

发明人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon ,  Robert A. Blake

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A01N43/38 ,  A61K31/535 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D209/34 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to novel 3-(cyclohexano-heteroarylidenyl)-2-indolinone compounds and physiologically acceptable salts and prodrugs thereof which are expected to modulate the activity of protein tyrosine kinases and therefore to be useful in the prevention and treatment of protein tyrosine kinase related cellular disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的3-（环己腈 - 杂芳基烯基）-2-二氢吲哚酮化合物及其生理上可接受的盐和前药，其预期调节蛋白酪氨酸激酶的活性，因此可用于预防和治疗蛋白酪氨酸激酶 相关的细胞病症如癌症。

公开(公告)号：US5891917A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US957260

申请日：1997-10-24

申请人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Asaad S. Nematalla ,  Gerald McMahon

发明人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Asaad S. Nematalla ,  Gerald McMahon

IPC分类号： C07C311/27 ,  C07C317/46 ,  C07D213/71 ,  C07D333/34 ,  C07C255/08 ,  A61K31/18 ,  C07C255/32

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C311/27 ,  C07C317/46 ,  C07D213/71

摘要： The present invention relates to molecules capable of modulating tyrosine signal transduction to prevent and treat cell proliferative disorders or cell differentiation disorders associated with particular tyrosine kinases by inhibiting one or more abnormal tyrosine kinase activities.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸信号转导以通过抑制一种或多种异常酪氨酸激酶活性来预防和治疗与特定酪氨酸激酶相关的细胞增殖性疾病或细胞分化障碍的分子。

公开(公告)号：US06908930B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10622787

申请日：2003-07-21

申请人： Congxin Liang ,  Li Sun ,  Chung Chen Wei ,  Peng Cho Tang ,  Gerald McMahon ,  Klaus Peter Hirth ,  Jingrong Cui

发明人： Congxin Liang ,  Li Sun ,  Chung Chen Wei ,  Peng Cho Tang ,  Gerald McMahon ,  Klaus Peter Hirth ,  Jingrong Cui

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to 4-substituted 7-aza-indolin-2-ones and their use as protein kinase inhibitors. Particular 4-substituted 7-aza-indolin-2-ones disclosed herein are of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R3, R4, X, Y, and Z are defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions and dosage forms comprising compounds of Formula 1 and to methods of their use for the treatment and/or prevention of diseases such as, but not limited to, cancer.

摘要翻译： 本发明涉及4-取代的7-氮杂 - 二氢吲哚-2-酮及其作为蛋白激酶抑制剂的用途。 本文公开的特定的4-取代的7-氮杂 - 二氢吲哚-2-酮是式1及其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物和前药，其中R 1，R 2， R 3，R 3，R 4，X，Y和Z在本文中定义。 本发明还涉及包含式1化合物的药物组合物和剂型，以及它们用于治疗和/或预防疾病例如但不限于癌症的方法。

公开(公告)号：US06696448B2

公开(公告)日：2004-02-24

申请号：US10201593

申请日：2002-07-24

申请人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon ,  Laura Kay Shawver ,  Klaus Peter Hirth

发明人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon ,  Laura Kay Shawver ,  Klaus Peter Hirth

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： G06F13/4045

摘要： The present invention relates to novel 3-(piperazinyl-benylidenyl)-2-indolinone compounds and derivatives and physiologically acceptable salts thereof which are expected to modulate the activity of protein tyrosine kinases and therefore to be useful in the prevention and treatment of protein tyrosine kinase related cellular disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的3-（哌嗪基 - 亚烯基）-2-二氢吲哚酮化合物及其衍生物及其生理上可接受的盐，其预期调节蛋白酪氨酸激酶的活性，因此可用于预防和治疗蛋白质酪氨酸激酶 相关的细胞病症如癌症。

公开(公告)号：US06689806B1

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09534405

申请日：2000-03-22

申请人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon ,  Todd Anthony Miller ,  Shahrzad Shirazian ,  Chung Chen Wei ,  G. Davis Harris, Jr. ,  Xiaoyuan Li ,  Congxin Liang

发明人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon ,  Todd Anthony Miller ,  Shahrzad Shirazian ,  Chung Chen Wei ,  G. Davis Harris, Jr. ,  Xiaoyuan Li ,  Congxin Liang

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D409/10

摘要： The invention relates to certain indolinone compounds, their method of synthesis, and a combinatorial library consisting of the indolinone compounds of the invention. The invention also relates to methods of modulating the function of protein kinases using indolinone compounds of the invention and methods of treating diseases by modulating the function of protein kinases and related signal transduction pathways.

摘要翻译： 本发明涉及某些吲哚啉酮化合物，其合成方法和由本发明的吲哚啉酮化合物组成的组合文库。 本发明还涉及使用本发明的吲哚啉酮化合物调节蛋白激酶的功能的方法以及通过调节蛋白激酶和相关信号转导途径的功能来治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US06656940B2

公开(公告)日：2003-12-02

申请号：US09986607

申请日：2001-11-09

申请人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon

发明人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon

IPC分类号： A61K314985

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to tricyclic quinoxaline compounds and physiologically acceptable salts and prodrugs thereof which modulate the activity of protein tyrosine kinases and therefore should be useful in the prevention and treatment of protein tyrosine kinase related cellular disorders such as cancer.

公开(公告)号：US06569868B2

公开(公告)日：2003-05-27

申请号：US09899550

申请日：2001-07-06

申请人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon ,  G. David Harris

发明人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon ,  G. David Harris

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D209/86 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to novel imidazoly 2-indolinones and physiologically acceptable salts and prodrugs thereof which modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer.

公开(公告)号：US06506763B2

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09916331

申请日：2001-07-30

申请人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon

发明人： Peng Cho Tang ,  Li Sun ,  Gerald McMahon

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to novel 3-(substituted)-2-indolinones compounds and physiologically acceptable salts and prodrugs thereof which modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的新型3-（取代的）-2-二氢吲哚酮化合物及其生理上可接受的盐和前药，因此预期可用于预防和治疗蛋白激酶相关疾病如癌症 。