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    Process for the production of 3-vinyl cephalosporins
    9.
    发明授权
    Process for the production of 3-vinyl cephalosporins 失效
    生产3-乙烯基头孢菌素的方法

    公开(公告)号：US06414140B2

    公开(公告)日：2002-07-02

    申请号：US09792800

    申请日：2001-02-23

    申请人： Josef Wieser ,  Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Herbert Sturm

    发明人： Josef Wieser ,  Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Herbert Sturm

    IPC分类号： C07D50122

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： A process for the production of a 3-vinylcephalosporin compound of formula I wherein R1 and R2 denote hydrogen or an organic group by a Wittig reaction reacting first a compound of formula II with a compound of formula P(R4)3 or P(OR4)3 to produce a compound of formula III and secondly reacting the compound of formula III with a weak base of formula or of formula R10—COO−W+ wherein R5 is hydrogen, alkly or aryl and R6 and R7 are each an activated group of formula —COOR8, —CN, —SO2R8, —COR8 or —CON(R8)2; or R5 and R8 are each aryl and R7 is an activated group of formula —COOR8, —CN, —SO2R8, —COR8 or —CON(R8)2, W+ is an alkali metal cation and R10 is alkyl or aryl to produce a compound of formula IV and finally reacting a compound of formula IV with a compound of formula V to produce a compound of formula I.

    摘要翻译： 制备式I的3-乙酰头孢菌素化合物的方法，其中R1和R2通过维蒂希反应表示氢或有机基团，首先将式II化合物与式P（R4）3或P（OR4）3的化合物反应至 制备式III化合物，其次使式III化合物与式R 10 -COO-W +的弱碱反应，其中R 5是氢，烷基或芳基，R 6和R 7各自是式-COOR 8，-CN的活化基团 ，-SO 2 R 8，-COR 8或-CON（R 8）2; 或R 5和R 8各自为芳基，R 7为式-COOR 8，-CN，-SO 2 R 8，-COR 8或-CON（R 8）2的活化基团，W +为碱金属阳离子，R 10为烷基或芳基， 然后最终使式Ⅳ化合物与式Ⅴ化合物反应，生成式Ⅰ化合物。

    Cephalosporin synthesis
    10.
    发明授权
    Cephalosporin synthesis 失效
    头孢菌素合成

    公开(公告)号：US6063917A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US164055

    申请日：1998-09-30

    申请人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D499/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  C07D501/62 ,  C07F7/10 ,  C07K5/078

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the production of a compound of formula ##STR1## wherein R.sup.a denotes hydrogen or silyl;R.sup.b denotes a group of formula --OR.sup.e, whereinR.sup.e denotes hydrogen or alkyl; andR.sup.c and R.sup.d together denote a bond;in free form or in salt form,which process comprises the step of spitting, in the presence of ozone, the double bond in position 3 of the ring structure of a compound of formula III ##STR2## wherein R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and independently of each other denote hydrogen or an organic group, and X.sup.- denotes the anion of an inorganic or organic acid and optionally silylating the amine group in position 7 of the ring system.

    摘要翻译： 制备下式化合物的方法其中R a表示氢或甲硅烷基; Rb表示式-OR的基团，其中Re表示氢或烷基; Rc和Rd一起表示键; 游离形式或盐形式，该方法包括在臭氧存在下吐出式III化合物的环结构位置3上的双键的步骤，其中R2和R3相同或不同并且独立地 彼此表示氢或有机基团，X表示无机或有机酸的阴离子，并且任选地使环系的位置7中的胺基甲硅烷基化。