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    Organic compounds
    4.
    发明授权
    Organic compounds 有权
    有机化合物

    公开(公告)号：US07816389B2

    公开(公告)日：2010-10-19

    申请号：US11814673

    申请日：2007-01-11

    申请人： Klaus Thirring ,  Gerd Ascher ,  Susanne Paukner ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    发明人： Klaus Thirring ,  Gerd Ascher ,  Susanne Paukner ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07D233/66 ,  C07D207/34 ,  C07D211/36 ,  C07D265/30 ,  C07D307/56

    CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07C335/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/82

    摘要： 14-O—[(((C1-6)Alkoxy-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O—[(((C1-6)Mono- or dialkylamino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Hydroxy-(C1-6)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Formyl-(C0-5)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Guanidino-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Ureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Thioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Isothioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins and their use as pharmaceuticals.

    摘要翻译： - （（（C 1-6）烷氧基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（（C 1-6）单 - 或二烷基氨基 - （C1- 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（羟基 - （C 1-6） - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（甲酰基 - （C0 （C 1 -C 6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（胍基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木聚糖，14-O - [ - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - （（异硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素及其作为药物的用途。

    Pleuromutilin derivatives containing a hydroxyamino- or acyloxyaminocycloalkyl group
    5.
    发明授权
    Pleuromutilin derivatives containing a hydroxyamino- or acyloxyaminocycloalkyl group 有权
    含有羟基氨基或酰氧基氨基环烷基的曲美罗替丁衍生物

    公开(公告)号：US07790767B2

    公开(公告)日：2010-09-07

    申请号：US11814672

    申请日：2006-06-26

    申请人： Rosemarie Mang ,  Gerd Ascher ,  Mathias Ferencic ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    发明人： Rosemarie Mang ,  Gerd Ascher ,  Mathias Ferencic ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    IPC分类号： A61K31/215 ,  C07C69/74

    CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/99

    摘要： The present invention relates to Compounds of general formula (I), wherein R is hydrogen and R1 is hydroxy or acyloxy, or R is acyl and R1 is hydroxy or acyloxy, X is sulphur, oxygen or NR10, wherein R10 is hydrogen or (C1-4)alkyl; Y is sulphur or oxygen; R2 is hydrogen or one or more substituents, e.g. including substituents such as conventional in organic, e.g. (pleuro)mutilin, chemistry; R4 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R5 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R3 and R3′ are hydrogen, deuterium, or halogen; R6, R7 and R8 are hydrogen, halogen or deuterium; m is a number selected from 0 to 4, n is a number selected from 0 to 10, and p is a number selected from 0 to 10; with the proviso that n plus p are at least 1. These Compounds are usefül as pharmaceuticals, particularly as antimicrobials.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R是氢，R 1是羟基或酰氧基，或R是酰基，R 1是羟基或酰氧基，X是硫，氧或NR 10，其中R 10是氢或 -4）烷基; Y是硫或氧; R2是氢或一个或多个取代基，例如。 包括诸如常规的有机的取代基。 （胸膜）mutilin，化学; R4是氢或（C1-4）烷基; R5是氢或（C1-4）烷基; R3和R3'是氢，氘或卤素; R6，R7和R8是氢，卤素或氘; m是选自0至4的数，n是选自0至10的数，p是选自0至10的数; 条件是n加p至少为1.这些化合物可用作药物，特别是抗微生物剂。

    PLEUROMUTILIN DERIVATIVES CONTAINING A HYDROXYAMINO- OR ACYLOXYAMINOCYCLOALKYL GROUP
    6.
    发明申请
    PLEUROMUTILIN DERIVATIVES CONTAINING A HYDROXYAMINO- OR ACYLOXYAMINOCYCLOALKYL GROUP 有权
    含有羟基氨基或酰氧基氨基甲酰基的组合的衍生物

    公开(公告)号：US20090306203A1

    公开(公告)日：2009-12-10

    申请号：US11814672

    申请日：2006-06-26

    申请人： Rosemarie Mang ,  Gerd Ascher ,  Mathias Ferencic ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    发明人： Rosemarie Mang ,  Gerd Ascher ,  Mathias Ferencic ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    IPC分类号： A61K31/215 ,  C07C69/013 ,  C07C229/46

    CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/99

    摘要： The present invention relates to Compounds of general formula (I), wherein R is hydrogen and R1 is hydroxy or acyloxy, or R is acyl and R1 is hydroxy or acyloxy, X is sulphur, oxygen or NR10, wherein R10 is hydrogen or (C1-4)alkyl; Y is sulphur or oxygen; R2 is hydrogen or one or more substituents, e.g. including substituents such as conventional in organic, e.g. (pleuro)mutilin, chemistry; R4 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R5 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R3 and R3′ are hydrogen, deuterium, or halogen; R6, R7 and R8 are hydrogen, halogen or deuterium; m is a number selected from 0 to 4, n is a number selected from 0 to 10, and p is a number selected from 0 to 10; with the proviso that n plus p are at least 1. These Compounds are usefül as pharmaceuticals, particularly as antimicrobials.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R是氢，R 1是羟基或酰氧基，或R是酰基，R 1是羟基或酰氧基，X是硫，氧或NR 10，其中R 10是氢或 -4）烷基; Y是硫或氧; R2是氢或一个或多个取代基，例如。 包括诸如常规的有机的取代基。 （胸膜）mutilin，化学; R4是氢或（C1-4）烷基; R5是氢或（C1-4）烷基; R3和R3'是氢，氘或卤素; R6，R7和R8是氢，卤素或氘; m是选自0至4的数，n是选自0至10的数，p是选自0至10的数; 条件是n加p至少为1.这些化合物可用作药物，特别是抗微生物剂。

    Organic Compounds
    7.
    发明申请
    Organic Compounds 有权
    有机化合物

    公开(公告)号：US20080287442A1

    公开(公告)日：2008-11-20

    申请号：US11814673

    申请日：2007-01-11

    申请人： Klaus Thirring ,  Gerd Ascher ,  Susanne Paukner ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    发明人： Klaus Thirring ,  Gerd Ascher ,  Susanne Paukner ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    IPC分类号： C07C323/52 ,  C07D295/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07D295/20 ,  C07D207/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  C07D307/02 ,  A61P31/04 ,  A61P17/10

    CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07C335/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/82

    摘要： 14-O—[(((C1-6)Alkoxy-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O—[(((C1-6)Mono- or dialkylamino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Hydroxy-(C1-8)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Formyl-(C0-5)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins 14-O-[((Guanidino-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Ureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Thioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Isothioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins and their use as pharmaceuticals.

    摘要翻译： 14-O - [（（（C 1-6 - ）烷氧基 - （C 1-6 - ）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O- - （（（C 1-6））单 - 或二烷基氨基 - （C 1-6 - ）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O- [ （（羟基 - （C 1-8 - ） - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（甲酰基 - （C 0〜 - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素14-O - [（（胍基 - 亚氨基 - （C 1-6烷基）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - （（脲基 - 亚氨基 - （C 1-6烷基）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（硫脲基 - 亚氨基 - （C 1〜 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（异硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6 - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] mutilins及其作为药物的用途。