公开(公告)号：US20120322996A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US12160629

申请日：2007-02-26

申请人： Gianluca Di Lernia ,  Alfredo Mancini ,  Franco Mancini ,  Maurizio Serra ,  Domenico Vergani

发明人： Gianluca Di Lernia ,  Alfredo Mancini ,  Franco Mancini ,  Maurizio Serra ,  Domenico Vergani

IPC分类号： C07H1/00

CPC分类号： C07D405/04

摘要： A novel method for the preparation of stavudine polymorphic form I and form II is described. 5′-acetate-2′,3′-diacetyl-5-methyluridine is reacted with catalytic amounts of sodium methoxide in a C1-C4 alcoholic solvent, resulting in crude stavudine form II. Crude stavudine form II can be converted into polymorphic stavudine form I by slurry at reflux in isopropanol, without isolating or purifying the crude stavudine form II.

摘要翻译： 描述了一种制备司他夫定多形态I和II型的新方法。 5'-乙酸酯-2'，3'-二乙酰基-5-甲基尿苷与C1-C4醇溶剂中的催化量的甲醇钠反应，得到粗制的司他夫定II型。 粗制的司他夫定II型可以通过在异丙醇中回流的浆液转化成I型多形态，而不分离或纯化粗制的司他夫定II型。

公开(公告)号：US07858779B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US10580145

申请日：2005-02-21

申请人： Aldo Banfi ,  Deborah Bollini ,  Maurizio Serra ,  Gianluca Di Lernia

发明人： Aldo Banfi ,  Deborah Bollini ,  Maurizio Serra ,  Gianluca Di Lernia

IPC分类号： C07D223/22 ,  C07D223/28

CPC分类号： C07D223/22 ,  C07D223/28

摘要： Process for preparing oxcarbazepine according to the steps of chlorocarbonylating (a), ammonolysis (b), and deprotecting (c). The invention is characterized by the use of triphosgene as chlorocarbonylating agent in step a).

摘要翻译： 根据氯羰基化（a），氨解（b）和脱保护（c）的步骤制备奥卡西平的方法。 本发明的特征在于在步骤a）中使用三光气作为氯羰基化剂。

公开(公告)号：US07411077B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10549062

申请日：2004-03-09

申请人： Giovanni Cotticelli ,  Leone Dall'Asta ,  Gianluca Di Lernia

发明人： Giovanni Cotticelli ,  Leone Dall'Asta ,  Gianluca Di Lernia

IPC分类号： C07D307/87 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D307/87

摘要： A process for the preparation of citalopram and the pharmaceutically acceptable salts therof is disclosed by reacting 5-cyanophthalide with a 4-fluorophenyl magnesium halide, reducing the 3-hydroxymethyl-4-(4-fluorobenzoyl)benzonitrile with an agent reducing ketones to alcohols, submitting the thus-obtained 3-hydroxymethyl-4-[(4-fluorophenyl)hydroxymethyl)benzonitrile to a cyclization reaction to give 1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile without 1,1-bis(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile and treating 1,1-bis(4 fluorophenyl)-1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile with a 3-(dimetylamino)propyl halide in the presence of a base.

摘要翻译： 通过5-氰基苯酞与4-氟苯基卤化镁反应来制备西酞普兰和药学上可接受的盐的制备方法，将3-羟甲基-4-（4-氟苯甲酰基）苄腈用还原酮还原成醇， 将由此得到的3-羟甲基-4 - [（4-氟苯基）羟甲基）苄腈进行环化反应，得到1-（4-氟苯基）-1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈， 4-氟苯基）-1,3-二氢-5-异苯并呋喃并在碱存在下用1-（二甲基氨基）丙基卤处理1,1-二（4-氟苯基）-1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈 。

公开(公告)号：US20070060759A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10577869

申请日：2004-10-22

申请人： Giovanni Cotticelli ,  Gianluca Di Lernia ,  Silvia Milanesi

发明人： Giovanni Cotticelli ,  Gianluca Di Lernia ,  Silvia Milanesi

IPC分类号： C07F3/02 ,  C07D311/58

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07C255/58 ,  C07F3/003

摘要： A method for the preparation of citalopram and its pharmaceutically acceptable salts is described; it's obtained starting from 5-cyanophthalide by reaction with a mixture of 4fluorophenyl magnesium bromide and 3-dimethylaminopropyl magnesium chloride. The intermediate obtained is showed here-be-low: wherein X is an halogen, preferably chlorine or bromine, which is cyclized without any isolation.

摘要翻译： 描述了制备西酞普兰及其药学上可接受的盐的方法; 通过与4-氟苯基溴化镁和3-二甲基氨基丙基氯化镁的混合物反应从5-氰基苯酞起始得到。 获得的中间体显示为低至低：其中X是卤素，优选氯或溴，其在没有任何分离的情况下环化。