公开(公告)号：US06482819B1

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09463440

申请日：2000-04-10

申请人： Gizella Ábrahám ,  Emese Csuzdi ,  Sándor Sólyom ,  Pál Berzsenyi ,  István Tarnawa ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Tamás Hámori ,  Katalin Horváth ,  Imre Moravcsik ,  István Pallagi ,  Antal Simay

发明人： Gizella Ábrahám ,  Emese Csuzdi ,  Sándor Sólyom ,  Pál Berzsenyi ,  István Tarnawa ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Tamás Hámori ,  Katalin Horváth ,  Imre Moravcsik ,  István Pallagi ,  Antal Simay

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 2,3-Benzodiazepines of formula (I), their stereoisomers and acid addition salts, wherein the variables have the meaning given in the specification, and pharmaceutical compositions containing them which are suitable for treating conditions associated with muscle spasms, epilepsy as well as acute and chronic forms of neurodegenerative diseases are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的2,3-苯并二氮杂，其立体异构体和酸加成盐，其中变量具有本说明书中给出的含义，以及含有它们的药物组合物，其适用于治疗与肌肉痉挛，癫痫以及急性 并且公开了慢性形式的神经变性疾病。

公开(公告)号：US06200970B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09125008

申请日：1998-11-05

申请人： István Ling ,  Gizella Ábrahám ,  Sándor Sólyom ,  Tamás Hámori ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  Emese Csuzdi ,  Márta Szöllósy ,  Antal Simay ,  István Lagi ,  Katalin Horváth

发明人： István Ling ,  Gizella Ábrahám ,  Sándor Sólyom ,  Tamás Hámori ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  Emese Csuzdi ,  Márta Szöllósy ,  Antal Simay ,  István Lagi ,  Katalin Horváth

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D243/02

摘要： A compound of formula I in which X means hydrogen or halogen, Y means —NR3— or —N═, R1 and R2 are the same or different and mean hydrogen, C1-C6 alkyl, nitro, halogen, the group —NR8R9, —O—C1-4 alkyl, —CF3, OH or C1-6 alkanoyloxy, R3 means hydrogen, the group —CO—R10, C1-6 alkyl or C3-7 cycloalkyl, R4 means optionally substituted C1-C6 alkyl, R5 means hydrogen or R4 and R5 together mean oxygen, R6 means C1-4 alkyl, R8 and R9 are the same or different and mean hydrogen, C1-C6 alkyl or —CO—C1-6 alkyl, R10 means hydrogen, optionally substituted C1-C6 alkyl, optionally substituted C6-10 aryl, the group —NR11R12, —O—C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl or —O—C3-7 cycloalkyl, R11 and R12 are the same or different and mean hydrogen, optionally substituted C1-C6 alkyl or optionally substituted C6-10 aryl and —C...C... means a double bond or single bonds or an isomer or physiologically compatible salt thereof with the proviso that the compound is not 1-(3-chlorophenyl)-4-methyl-8-methoxy, 5H-2,3-benzodiazepine.

摘要翻译： 式Iin化合物，其中X表示氢或卤素，Y表示-NR3-或-N =，R1和R2相同或不同，表示氢，C1-C6烷基，硝基，卤素，-NR8R9基，-O- C 1-4烷基，-CF 3，OH或C 1-6烷酰氧基，R 3表示氢，-CO-R 10，C 1-6烷基或C 3-7环烷基，R 4表示任选取代的C 1 -C 6烷基，R 5表示氢或R 4， R5一起表示氧，R6表示C1-4烷基，R8和R9相同或不同，表示氢，C1-C6烷基或-CO-C1-6烷基，R10表示氢，任选取代的C 1 -C 6烷基，任选取代 C6-10芳基，基团-NR11R12，-O-C1-6烷基，C3-7环烷基，C2-6烯基或-O-C3-7环烷基，R11和R12相同或不同，表示氢，任选取代 C 1 -C 6烷基或任选取代的C 6-10芳基和C 1 -C 6表示双键或单键，其是异构体或其生理上相容的盐，条件是所述化合物不是1-（3-氯苯基） -4-甲基-8-甲氧基，5H-2,3-苯并二苯基 氮杂

公开(公告)号：US06858605B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10358053

申请日：2003-02-04

申请人： Sándor Sólyom ,  Gizella Ábrahám ,  Tamás Hámori ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Kurucz

发明人： Sándor Sólyom ,  Gizella Ábrahám ,  Tamás Hámori ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Kurucz

IPC分类号： C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  C07D243/10 ,  A61K31/55 ,  C07D487/02 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to new 2,3-benzodiazepine derivatives of formula (I), isomers and acid addition salts thereof and to pharmaceutical compositions containing the same, as well as to pharmaceutical compositions and methods of using the same suitable for treating conditions associated with muscle spasms, epilepsy, acute and chronic forms of neurodegenerative diseases as well as preventing, treating or alleviating the symptoms of acute and chronic inflammatory disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2,3-苯并二氮杂衍生物，其异构体及其酸加成盐以及含有它们的药物组合物，以及适用于治疗与肌肉相关的病症的药物组合物和方法 痉挛，癫痫，急性和慢性形式的神经变性疾病以及预防，治疗或缓解急性和慢性炎症性疾病的症状。