公开(公告)号：US06200970B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09125008

申请日：1998-11-05

申请人： István Ling ,  Gizella Ábrahám ,  Sándor Sólyom ,  Tamás Hámori ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  Emese Csuzdi ,  Márta Szöllósy ,  Antal Simay ,  István Lagi ,  Katalin Horváth

发明人： István Ling ,  Gizella Ábrahám ,  Sándor Sólyom ,  Tamás Hámori ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  Emese Csuzdi ,  Márta Szöllósy ,  Antal Simay ,  István Lagi ,  Katalin Horváth

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D243/02

摘要： A compound of formula I in which X means hydrogen or halogen, Y means —NR3— or —N═, R1 and R2 are the same or different and mean hydrogen, C1-C6 alkyl, nitro, halogen, the group —NR8R9, —O—C1-4 alkyl, —CF3, OH or C1-6 alkanoyloxy, R3 means hydrogen, the group —CO—R10, C1-6 alkyl or C3-7 cycloalkyl, R4 means optionally substituted C1-C6 alkyl, R5 means hydrogen or R4 and R5 together mean oxygen, R6 means C1-4 alkyl, R8 and R9 are the same or different and mean hydrogen, C1-C6 alkyl or —CO—C1-6 alkyl, R10 means hydrogen, optionally substituted C1-C6 alkyl, optionally substituted C6-10 aryl, the group —NR11R12, —O—C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl or —O—C3-7 cycloalkyl, R11 and R12 are the same or different and mean hydrogen, optionally substituted C1-C6 alkyl or optionally substituted C6-10 aryl and —C...C... means a double bond or single bonds or an isomer or physiologically compatible salt thereof with the proviso that the compound is not 1-(3-chlorophenyl)-4-methyl-8-methoxy, 5H-2,3-benzodiazepine.

摘要翻译： 式Iin化合物，其中X表示氢或卤素，Y表示-NR3-或-N =，R1和R2相同或不同，表示氢，C1-C6烷基，硝基，卤素，-NR8R9基，-O- C 1-4烷基，-CF 3，OH或C 1-6烷酰氧基，R 3表示氢，-CO-R 10，C 1-6烷基或C 3-7环烷基，R 4表示任选取代的C 1 -C 6烷基，R 5表示氢或R 4， R5一起表示氧，R6表示C1-4烷基，R8和R9相同或不同，表示氢，C1-C6烷基或-CO-C1-6烷基，R10表示氢，任选取代的C 1 -C 6烷基，任选取代 C6-10芳基，基团-NR11R12，-O-C1-6烷基，C3-7环烷基，C2-6烯基或-O-C3-7环烷基，R11和R12相同或不同，表示氢，任选取代 C 1 -C 6烷基或任选取代的C 6-10芳基和C 1 -C 6表示双键或单键，其是异构体或其生理上相容的盐，条件是所述化合物不是1-（3-氯苯基） -4-甲基-8-甲氧基，5H-2,3-苯并二苯基 氮杂

公开(公告)号：US06482819B1

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09463440

申请日：2000-04-10

申请人： Gizella Ábrahám ,  Emese Csuzdi ,  Sándor Sólyom ,  Pál Berzsenyi ,  István Tarnawa ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Tamás Hámori ,  Katalin Horváth ,  Imre Moravcsik ,  István Pallagi ,  Antal Simay

发明人： Gizella Ábrahám ,  Emese Csuzdi ,  Sándor Sólyom ,  Pál Berzsenyi ,  István Tarnawa ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Tamás Hámori ,  Katalin Horváth ,  Imre Moravcsik ,  István Pallagi ,  Antal Simay

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 2,3-Benzodiazepines of formula (I), their stereoisomers and acid addition salts, wherein the variables have the meaning given in the specification, and pharmaceutical compositions containing them which are suitable for treating conditions associated with muscle spasms, epilepsy as well as acute and chronic forms of neurodegenerative diseases are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的2,3-苯并二氮杂，其立体异构体和酸加成盐，其中变量具有本说明书中给出的含义，以及含有它们的药物组合物，其适用于治疗与肌肉痉挛，癫痫以及急性 并且公开了慢性形式的神经变性疾病。

公开(公告)号：US06323197B1

公开(公告)日：2001-11-27

申请号：US09117508

申请日：1998-11-05

申请人： Ernese Csuzdi ,  Tamas Hámori ,  Gizella Ábrahám ,  Sändor Sólyom ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Antal Simay ,  Melinda Gál ,  Katalin Horváth ,  Eszter Szentkuti ,  Márta Szöllosy ,  István Pallagi

发明人： Ernese Csuzdi ,  Tamas Hámori ,  Gizella Ábrahám ,  Sändor Sólyom ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Antal Simay ,  Melinda Gál ,  Katalin Horváth ,  Eszter Szentkuti ,  Márta Szöllosy ,  István Pallagi

IPC分类号： C07D49114

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14

摘要： The invention concerns compounds of formula (I), in which R1, R2, R3 and R4 mean hydrogen or different substituents; X means hydrogen or halogen; Y means C1-6 alkoxy or X and Y together mean —O—(CH2)n—O—; n means 1, 2 or 3; and A together with nitrogen forms a saturated or unsaturated five-member heterocycle which can contain between 1 and 3 nitrogen atoms and/or an oxygen atom and/or one or two carbonyl groups. Owing to their non-competitive inhibiting of the AMPA receptors, these compounds can be used as medicaments for treating diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4表示氢或不同的取代基; X表示氢或卤素; Y表示C1-6烷氧基或X和Y一起表示-O-（CH 2）n -O-; n表示1,2或3; 并且A与氮一起形成可含有1至3个氮原子和/或氧原子和/或一个或两个羰基的饱和或不饱和五元杂环。 由于它们对AMPA受体的非竞争性抑制，这些化合物可以用作治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US08778932B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13413977

申请日：2012-03-07

申请人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Ferenc Antoni ,  István Gascályi ,  György Lévay ,  Michael Spedding ,  László Hársing

发明人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Ferenc Antoni ,  István Gascályi ,  György Lévay ,  Michael Spedding ,  László Hársing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/551 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of formula (I): wherein: R1 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R2 represents an alkyl group; R3 represents an aryl or heteroaryl group. Medicinal products containing the same which are useful in the treatment or prevention of psychiatric and neurological disorders characterized by cognitive deficits.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1表示氢原子或烷基; R2表示烷基; R3表示芳基或杂芳基。 含有该物质的药物可用于治疗或预防以认知缺陷为特征的精神和神经障碍。

公开(公告)号：US07189711B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10450898

申请日：2001-12-19

申请人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Zoltán Greff ,  Zoltán Rátkai ,  Géza Szabó ,  Miklós Végh ,  Gábor Gigler ,  Gábor Szénási ,  Bernadett Martonné Markó ,  György Lévay ,  László Gábor Hársing

发明人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Zoltán Greff ,  Zoltán Rátkai ,  Géza Szabó ,  Miklós Végh ,  Gábor Gigler ,  Gábor Szénási ,  Bernadett Martonné Markó ,  György Lévay ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/55 ,  C07D243/02

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention refers to novel 2,3-benzodiazepine derivatives of formula (I) and pharmaceutical compositions containing the same as the active ingredient. The novel compounds antipasmodic, muscle relaxant and neuroprotective activities. In formula I; X represents a hydrogen atom, a chloro atom or a methoxy group; Y stands for a hydrogen atom or a halo atom; Z means a methyl group or a chloro atom; R is a C1-4 alkyl group or a group of the formula —NR1R2, wherein R1 and R2 represent, independently, a hydrogen atom, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkoxy group or a C3-6 cycloalkyl group.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2,3-苯并二氮杂衍生物和含有该活性成分的药物组合物。 新型化合物具有抗痉挛，肌肉松弛和神经保护作用。 在式I中 X表示氢原子，氯原子或甲氧基; Y代表氢原子或卤素原子; Z表示甲基或氯原子; R是C 1-4烷基或式-NR 1 R 2的基团，其中R 1，R 2， SUP＆gt;和R 2 2独立地表示氢原子，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或 C 3-6环烷基。