公开(公告)号：US06482819B1

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09463440

申请日：2000-04-10

申请人： Gizella Ábrahám ,  Emese Csuzdi ,  Sándor Sólyom ,  Pál Berzsenyi ,  István Tarnawa ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Tamás Hámori ,  Katalin Horváth ,  Imre Moravcsik ,  István Pallagi ,  Antal Simay

发明人： Gizella Ábrahám ,  Emese Csuzdi ,  Sándor Sólyom ,  Pál Berzsenyi ,  István Tarnawa ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Tamás Hámori ,  Katalin Horváth ,  Imre Moravcsik ,  István Pallagi ,  Antal Simay

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 2,3-Benzodiazepines of formula (I), their stereoisomers and acid addition salts, wherein the variables have the meaning given in the specification, and pharmaceutical compositions containing them which are suitable for treating conditions associated with muscle spasms, epilepsy as well as acute and chronic forms of neurodegenerative diseases are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的2,3-苯并二氮杂，其立体异构体和酸加成盐，其中变量具有本说明书中给出的含义，以及含有它们的药物组合物，其适用于治疗与肌肉痉挛，癫痫以及急性 并且公开了慢性形式的神经变性疾病。

公开(公告)号：US06200970B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09125008

申请日：1998-11-05

申请人： István Ling ,  Gizella Ábrahám ,  Sándor Sólyom ,  Tamás Hámori ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  Emese Csuzdi ,  Márta Szöllósy ,  Antal Simay ,  István Lagi ,  Katalin Horváth

发明人： István Ling ,  Gizella Ábrahám ,  Sándor Sólyom ,  Tamás Hámori ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  Emese Csuzdi ,  Márta Szöllósy ,  Antal Simay ,  István Lagi ,  Katalin Horváth

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D243/02

摘要： A compound of formula I in which X means hydrogen or halogen, Y means —NR3— or —N═, R1 and R2 are the same or different and mean hydrogen, C1-C6 alkyl, nitro, halogen, the group —NR8R9, —O—C1-4 alkyl, —CF3, OH or C1-6 alkanoyloxy, R3 means hydrogen, the group —CO—R10, C1-6 alkyl or C3-7 cycloalkyl, R4 means optionally substituted C1-C6 alkyl, R5 means hydrogen or R4 and R5 together mean oxygen, R6 means C1-4 alkyl, R8 and R9 are the same or different and mean hydrogen, C1-C6 alkyl or —CO—C1-6 alkyl, R10 means hydrogen, optionally substituted C1-C6 alkyl, optionally substituted C6-10 aryl, the group —NR11R12, —O—C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl or —O—C3-7 cycloalkyl, R11 and R12 are the same or different and mean hydrogen, optionally substituted C1-C6 alkyl or optionally substituted C6-10 aryl and —C...C... means a double bond or single bonds or an isomer or physiologically compatible salt thereof with the proviso that the compound is not 1-(3-chlorophenyl)-4-methyl-8-methoxy, 5H-2,3-benzodiazepine.

摘要翻译： 式Iin化合物，其中X表示氢或卤素，Y表示-NR3-或-N =，R1和R2相同或不同，表示氢，C1-C6烷基，硝基，卤素，-NR8R9基，-O- C 1-4烷基，-CF 3，OH或C 1-6烷酰氧基，R 3表示氢，-CO-R 10，C 1-6烷基或C 3-7环烷基，R 4表示任选取代的C 1 -C 6烷基，R 5表示氢或R 4， R5一起表示氧，R6表示C1-4烷基，R8和R9相同或不同，表示氢，C1-C6烷基或-CO-C1-6烷基，R10表示氢，任选取代的C 1 -C 6烷基，任选取代 C6-10芳基，基团-NR11R12，-O-C1-6烷基，C3-7环烷基，C2-6烯基或-O-C3-7环烷基，R11和R12相同或不同，表示氢，任选取代 C 1 -C 6烷基或任选取代的C 6-10芳基和C 1 -C 6表示双键或单键，其是异构体或其生理上相容的盐，条件是所述化合物不是1-（3-氯苯基） -4-甲基-8-甲氧基，5H-2,3-苯并二苯基 氮杂

公开(公告)号：US06323197B1

公开(公告)日：2001-11-27

申请号：US09117508

申请日：1998-11-05

申请人： Ernese Csuzdi ,  Tamas Hámori ,  Gizella Ábrahám ,  Sändor Sólyom ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Antal Simay ,  Melinda Gál ,  Katalin Horváth ,  Eszter Szentkuti ,  Márta Szöllosy ,  István Pallagi

发明人： Ernese Csuzdi ,  Tamas Hámori ,  Gizella Ábrahám ,  Sändor Sólyom ,  István Tarnawa ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Ling ,  Antal Simay ,  Melinda Gál ,  Katalin Horváth ,  Eszter Szentkuti ,  Márta Szöllosy ,  István Pallagi

IPC分类号： C07D49114

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14

摘要： The invention concerns compounds of formula (I), in which R1, R2, R3 and R4 mean hydrogen or different substituents; X means hydrogen or halogen; Y means C1-6 alkoxy or X and Y together mean —O—(CH2)n—O—; n means 1, 2 or 3; and A together with nitrogen forms a saturated or unsaturated five-member heterocycle which can contain between 1 and 3 nitrogen atoms and/or an oxygen atom and/or one or two carbonyl groups. Owing to their non-competitive inhibiting of the AMPA receptors, these compounds can be used as medicaments for treating diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4表示氢或不同的取代基; X表示氢或卤素; Y表示C1-6烷氧基或X和Y一起表示-O-（CH 2）n -O-; n表示1,2或3; 并且A与氮一起形成可含有1至3个氮原子和/或氧原子和/或一个或两个羰基的饱和或不饱和五元杂环。 由于它们对AMPA受体的非竞争性抑制，这些化合物可以用作治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US06858605B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10358053

申请日：2003-02-04

申请人： Sándor Sólyom ,  Gizella Ábrahám ,  Tamás Hámori ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Kurucz

发明人： Sándor Sólyom ,  Gizella Ábrahám ,  Tamás Hámori ,  Pál Berzsenyi ,  Ferenc Andrási ,  István Kurucz

IPC分类号： C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  C07D243/10 ,  A61K31/55 ,  C07D487/02 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to new 2,3-benzodiazepine derivatives of formula (I), isomers and acid addition salts thereof and to pharmaceutical compositions containing the same, as well as to pharmaceutical compositions and methods of using the same suitable for treating conditions associated with muscle spasms, epilepsy, acute and chronic forms of neurodegenerative diseases as well as preventing, treating or alleviating the symptoms of acute and chronic inflammatory disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2,3-苯并二氮杂衍生物，其异构体及其酸加成盐以及含有它们的药物组合物，以及适用于治疗与肌肉相关的病症的药物组合物和方法 痉挛，癫痫，急性和慢性形式的神经变性疾病以及预防，治疗或缓解急性和慢性炎症性疾病的症状。

公开(公告)号：US06265445B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09555602

申请日：2000-07-28

申请人： Gyula Papp ,  András Varró ,  Péter Mátyus ,  Ildikó Varga ,  Tivadar Rettegi ,  Alice Druga ,  Antal Simay ,  Imre Moravcsik ,  Pál Berzsenyi ,  Daniella Barlocco ,  Giorgio Cignarella ,  Márta Pátfalusi

发明人： Gyula Papp ,  András Varró ,  Péter Mátyus ,  Ildikó Varga ,  Tivadar Rettegi ,  Alice Druga ,  Antal Simay ,  Imre Moravcsik ,  Pál Berzsenyi ,  Daniella Barlocco ,  Giorgio Cignarella ,  Márta Pátfalusi

IPC分类号： A61K3117

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C217/18 ,  C07C233/78 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C335/20 ,  Y10S514/821

摘要： The present invention relates to novel, antiarrhythmically active phenoxyalkylamine derivatives possessing a double point of attack. More particularly, the present invention relates to new phenoxyalkylamine derivatives of the formula (1) wherein R1 and R2, independently from each other, mean hydrogen, halogen or C1-4 alkyl group; R3, R4 and R5, independently from each other, stand for hydrogen or C1-4 alkyl group; R6 represents hydrogen, C1-4 alkyl or benzyl group; R7 means nitro group or amino group optionally monosubstituted by C1-4 alkyl, benzoyl, C1-4 alkylcarbonyl, C1-4 alkylsulfonyl, C1-4 alkylcarbamoyl or C1-4 alkylthiocarbamoyl group; both n and m are 0 or 1, with the proviso that R2 is different from hydrogen, when R1 is hydrogen, as well as stereoisomers or mixtures of stereoisomers thereof, acid addition salts thereof and hydrates, prodrugs and metabolites of all these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有双重攻击点的新型抗心律失活的苯氧基烷基胺衍生物。 更具体地说，本发明涉及式（1）的新的苯氧基烷基胺衍生物，其中R 1和R 2彼此独立地表示氢，卤素或C 1-4烷基; R 3，R 4和R 5彼此独立地代表 氢或C 1-4烷基; R 6表示氢，C 1-4烷基或苄基; R 7表示硝基或任选被C 1-4烷基，苯甲酰基，C 1-4烷基羰基，C 1-4烷基磺酰基，C 1-4的单取代的氨基 烷基氨基甲酰基或C 1-4烷基硫代氨基甲酰基; n和m均为0或1，条件是当R 1为氢时，R 2不同于氢，以及立体异构体或其立体异构体的混合物，其酸加成盐和水合物，前药 和所有这些化合物的代谢物。