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    Process for the synthesis of carbapenem intermediates, and compounds produced
    1.
    发明授权
    Process for the synthesis of carbapenem intermediates, and compounds produced 失效
    合成碳青霉烯中间体的方法和所生产的化合物

    公开(公告)号：US06489471B1

    公开(公告)日：2002-12-03

    申请号：US09719503

    申请日：2001-03-05

    申请人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Nobuyoshi Yasuda

    发明人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Nobuyoshi Yasuda

    IPC分类号： C07D47714

    CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/02 ,  Y02P20/55

    摘要： A process of synthesizing a carbapenem compound of formula (6) is disclosed, wherein R represents H or methyl, P and P* independently represent H or protecting groups and each R1 is independently selected from: H, halo, OH, OP wherein P is a protecting group, C1-6 alkyl or C1-6 alkyl substituted with 1-3 of halo, OH, OP, NH2, NHC1-4 alkyl or N(C1-4 alkyl)2, comprising reacting a carbapenem of formula (4′) with a compound of formula (7), wherein R, R1, P and P* are as previously defined and R2 represents acetate, C(O)OR′ or P(O)(OR″)2, wherein R′ and R″ independently represent Clot alkyl, benzyl or aryl, in the presence of a catalyst to produce a compound of formula (6).

    摘要翻译： 公开了合成式（6）的碳青霉烯化合物的方法，其中R表示H或甲基，P和P *独立地表示H或保护基，并且每个R 1独立地选自：H，卤素，OH，OP，其中P为 保护基，C 1-6烷基或被1-3个卤素，OH，OP，NH 2，NHC 1-4烷基或N（C 1-4烷基）2取代的C 1-6烷基，包括使式（4'）的碳青霉烯 ）与式（7）化合物反应，其中R，R 1，P和P *如前所定义，R 2表示乙酸酯，C（O）OR'或P（O）（OR“）2，其中R'和 在催化剂存在下，R“独立地表示稠合烷基，苄基或芳基，以制备式（6）化合物。

    PROCESS FOR PREPARING N-SUBSTITUTED HYDROXYPYRIMIDINONE CARBOXAMIDES
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING N-SUBSTITUTED HYDROXYPYRIMIDINONE CARBOXAMIDES 有权
    制备N-取代羟基吡啶酮羧酰胺的方法

    公开(公告)号：US20100280244A1

    公开(公告)日：2010-11-04

    申请号：US12811254

    申请日：2008-12-22

    申请人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Peter E. Maligres ,  Steven Weissman

    发明人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Peter E. Maligres ,  Steven Weissman

    IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/54

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D239/52 ,  Y02P20/55

    摘要： Processes for preparing certain N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-acylaminoalkyl-5-hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamides are disclosed. In one embodiment, the process comprises acylating the free amine in the corresponding N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-aminoalkyl-5-ester protected hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamide and then deprotecting the 5-hydroxy by base hydrolysis. The hydroxypyrimidinone carboxamide products of the process are HTV integrase inhibitors which are useful for treating HTV infection, treating AIDS, or delaying the onset or progression of AIDS. Certain esterified N-arylalkyl hydroxypyrimidinone carboxamides that can be employed as process intermediates are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了制备某些N-芳基烷基-1-（烷基或芳烷基）-2-酰基氨基烷基-5-羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-甲酰胺的方法。 在一个实施方案中，该方法包括酰化相应的N-芳烷基-1-（烷基或芳烷基）-2-氨基烷基-5-酯保护的羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-甲酰胺中的游离胺和 然后通过碱水解脱保护5-羟基。 该方法的羟基嘧啶酮羧酰胺产物是HTV整合酶抑制剂，其可用于治疗HTV感染，治疗AIDS或延缓AIDS的发作或进展。 还公开了可用作过程中间体的某些酯化的N-芳基烷基羟基嘧啶酮甲酰胺。

    Process for the stereoselective reduction of steroid enelactams
    4.
    发明授权
    Process for the stereoselective reduction of steroid enelactams 失效
    立体选择性还原类固醇内酯的方法

    公开(公告)号：US5470976A

    公开(公告)日：1995-11-28

    申请号：US301949

    申请日：1994-09-07

    申请人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller

    发明人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller

    IPC分类号： C07D221/18 ,  C07J9/00 ,  C07J73/00

    CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J9/00

    摘要： The novel process of this invention involves the reduction of certain .DELTA.-5 steroidal alkenes to selectively produce either the 5.alpha. or 5.beta. reduction products. Particularly, this invention involves reduction of .DELTA.-5 steroidal alkenes using a rhodium based catalyst in the presence of hydrogen to selectively yield 5.alpha. steroids or alternatively reduction of .DELTA.-5 steroidal alkenes in an ionizing medium with a trialkylsilane to selectively yield 5.beta. steroids.

    摘要翻译： 本发明的新方法涉及减少某些DELTA-5甾体烯烃以选择性地产生5α或5β还原产物。 特别地，本发明涉及在氢气存在下使用铑基催化剂还原DELTA-5甾体烯烃，以选择性地产生5个α类固醇，或者在具有三烷基硅烷的电离介质中选择性地还原DELTA-5甾体烯烃以选择性地产生5β类固醇 。

    Process for preparing N-substituted hydroxypyrimidinone carboxamides
    5.
    发明授权
    Process for preparing N-substituted hydroxypyrimidinone carboxamides 有权
    制备N-取代羟基嘧啶酮甲酰胺的方法

    公开(公告)号：US08686141B2

    公开(公告)日：2014-04-01

    申请号：US12811254

    申请日：2008-12-22

    申请人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Peter E. Maligres ,  Steven Weissman

    发明人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Peter E. Maligres ,  Steven Weissman

    IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D239/52 ,  Y02P20/55

    摘要： Processes for preparing certain N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-acylaminoalkyl-5-hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamides are disclosed. In one embodiment, the process comprises acylating the free amine in the corresponding N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-aminoalkyl-5-ester protected hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamide and then deprotecting the 5-hydroxy by base hydrolysis. The hydroxypyrimidinone carboxamide products of the process are HTV integrase inhibitors which are useful for treating HTV infection, treating AIDS, or delaying the onset or progression of AIDS. Certain esterified N-arylalkyl hydroxypyrimidinone carboxamides that can be employed as process intermediates are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了制备某些N-芳基烷基-1-（烷基或芳烷基）-2-酰基氨基烷基-5-羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-甲酰胺的方法。 在一个实施方案中，该方法包括酰化相应的N-芳烷基-1-（烷基或芳烷基）-2-氨基烷基-5-酯保护的羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-甲酰胺中的游离胺和 然后通过碱水解脱保护5-羟基。 该方法的羟基嘧啶酮羧酰胺产物是HTV整合酶抑制剂，其可用于治疗HTV感染，治疗AIDS或延缓AIDS的发作或进展。 还公开了可用作过程中间体的某些酯化的N-芳基烷基羟基嘧啶酮甲酰胺。

    Process for the stereoselective reduction of steroid enelactams
    7.
    发明授权
    Process for the stereoselective reduction of steroid enelactams 失效
    立体选择性还原类固醇内酯的方法

    公开(公告)号：US5696266A

    公开(公告)日：1997-12-09

    申请号：US508804

    申请日：1995-07-28

    申请人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller

    发明人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller

    IPC分类号： C07D221/18 ,  C07J9/00 ,  C07J73/00

    CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J9/00

    摘要： The novel process of this invention involves the reduction of certain .DELTA.-5 steroidal alkenes to selectively produce either the 5.alpha. or 5.beta. reduction products. Particularly, this invention involves reduction of .DELTA.-5 steroidal alkenes using a rhodium based catalyst in the presence of hydrogen to selectively yield 5.alpha. steroids or alternatively reduction of .DELTA.-5 steroidal alkenes in an ionizing medium with a trialkylsilane to selectively yield 5.beta. steroids.

    摘要翻译： 本发明的新方法涉及减少某些DELTA-5甾体烯烃以选择性地产生5α或5β还原产物。 特别地，本发明涉及在氢气存在下使用铑基催化剂还原DELTA-5甾体烯烃，以选择性地产生5个α类固醇，或者在具有三烷基硅烷的电离介质中选择性地还原DELTA-5甾体烯烃以选择性地产生5β类固醇 。

    Process for crystallizing a 4-azasteroid 5alpha-reductase inhibitor
    8.
    发明授权
    Process for crystallizing a 4-azasteroid 5alpha-reductase inhibitor 失效
    结晶4-azasteroid5α-还原酶抑制剂的方法

    公开(公告)号：US5585383A

    公开(公告)日：1996-12-17

    申请号：US434082

    申请日：1995-05-03

    申请人： Andrew L. Forman ,  Sean R. Holihan ,  Guy R. Humphrey ,  David M. Lashen ,  James A. McCauley ,  Paul F. McKenzie ,  Ross A. Miller ,  Pascal H. Toma

    发明人： Andrew L. Forman ,  Sean R. Holihan ,  Guy R. Humphrey ,  David M. Lashen ,  James A. McCauley ,  Paul F. McKenzie ,  Ross A. Miller ,  Pascal H. Toma

    IPC分类号： C07J73/00 ,  C07S73/00 ,  A61K31/58

    CPC分类号： C07J73/005

    摘要： By this invention, there is provided a process for producing crystalline 4,7.beta.-dimethyl-4-aza-5.alpha.-cholestan-3-one of structural formula (I) from 4,7.beta.-dimethyl-4-aza-5.alpha.-cholestan-3-one oil. ##STR1## This crystallization process of the present invention comprises crystallization of the oil optionally containing residual solvent with vigorous but controlled agitation. Preferably, this crystallization process is carried out at select and controlled temperatures. Further, 4,7.beta.-dimethyl-4-aza-5.alpha.-cholestan-3-one has been found to exist in at least two novel polymorphic nonsolvated forms, herein referred to as Form I and Form II. Form I can be prepared pure by careful control of the crystallization process.

    摘要翻译： 通过本发明，提供了一种从4,7β-二甲基-4-氮杂-5（5）的结构式（I）生产结晶4,7β-二甲基-4-氮杂-5α-胆甾烷-3-酮的方法， α-胆甾烷-3-酮油。 （I）本发明的结晶方法包括在剧烈而受控的搅拌下任选地含有残留溶剂的油的结晶。 优选地，该结晶过程在选择和控制的温度下进行。 此外，已经发现4,7β-二甲基-4-氮杂-5α-胆甾烷-3-酮存在于至少两种新型多态性非相溶形式中，本文称为I型和II型。 形式I可以通过仔细控制结晶过程来制备纯。

    Crystalline salts of a carbapenem antibiotic
    10.
    发明授权
    Crystalline salts of a carbapenem antibiotic 失效
    碳青霉烯类抗生素的结晶盐

    公开(公告)号：US06252063B1

    公开(公告)日：2001-06-26

    申请号：US09432864

    申请日：1999-11-02

    申请人： Ross A. Miller ,  Scott S. Ceglia

    发明人： Ross A. Miller ,  Scott S. Ceglia

    IPC分类号： A61K314995

    CPC分类号： C07D519/00

    摘要： Crystalline salts of an amorphous, unstable carbapenem antibiotic having the formula: are disclosed, wherein R− represents beyslate, tosylate, napsylate, saccharate or alizarate.

    摘要翻译： 公开了具有下式的无定形，不稳定的碳青霉烯类抗生素的结晶盐：其中R-代表异硬脂酸酯，甲苯磺酸酯，萘磺酸酯，糖酸酯或异柠檬酸酯。