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    Process for preparing N-substituted hydroxypyrimidinone carboxamides
    1.
    发明授权
    Process for preparing N-substituted hydroxypyrimidinone carboxamides 有权
    制备N-取代羟基嘧啶酮甲酰胺的方法

    公开(公告)号：US08686141B2

    公开(公告)日：2014-04-01

    申请号：US12811254

    申请日：2008-12-22

    申请人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Peter E. Maligres ,  Steven Weissman

    发明人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Peter E. Maligres ,  Steven Weissman

    IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D239/52 ,  Y02P20/55

    摘要： Processes for preparing certain N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-acylaminoalkyl-5-hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamides are disclosed. In one embodiment, the process comprises acylating the free amine in the corresponding N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-aminoalkyl-5-ester protected hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamide and then deprotecting the 5-hydroxy by base hydrolysis. The hydroxypyrimidinone carboxamide products of the process are HTV integrase inhibitors which are useful for treating HTV infection, treating AIDS, or delaying the onset or progression of AIDS. Certain esterified N-arylalkyl hydroxypyrimidinone carboxamides that can be employed as process intermediates are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了制备某些N-芳基烷基-1-（烷基或芳烷基）-2-酰基氨基烷基-5-羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-甲酰胺的方法。 在一个实施方案中，该方法包括酰化相应的N-芳烷基-1-（烷基或芳烷基）-2-氨基烷基-5-酯保护的羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-甲酰胺中的游离胺和 然后通过碱水解脱保护5-羟基。 该方法的羟基嘧啶酮羧酰胺产物是HTV整合酶抑制剂，其可用于治疗HTV感染，治疗AIDS或延缓AIDS的发作或进展。 还公开了可用作过程中间体的某些酯化的N-芳基烷基羟基嘧啶酮甲酰胺。

    PROCESS FOR PREPARING N-SUBSTITUTED HYDROXYPYRIMIDINONE CARBOXAMIDES
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING N-SUBSTITUTED HYDROXYPYRIMIDINONE CARBOXAMIDES 有权
    制备N-取代羟基吡啶酮羧酰胺的方法

    公开(公告)号：US20100280244A1

    公开(公告)日：2010-11-04

    申请号：US12811254

    申请日：2008-12-22

    申请人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Peter E. Maligres ,  Steven Weissman

    发明人： Guy R. Humphrey ,  Ross A. Miller ,  Peter E. Maligres ,  Steven Weissman

    IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/54

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D239/52 ,  Y02P20/55

    摘要： Processes for preparing certain N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-acylaminoalkyl-5-hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamides are disclosed. In one embodiment, the process comprises acylating the free amine in the corresponding N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-aminoalkyl-5-ester protected hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamide and then deprotecting the 5-hydroxy by base hydrolysis. The hydroxypyrimidinone carboxamide products of the process are HTV integrase inhibitors which are useful for treating HTV infection, treating AIDS, or delaying the onset or progression of AIDS. Certain esterified N-arylalkyl hydroxypyrimidinone carboxamides that can be employed as process intermediates are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了制备某些N-芳基烷基-1-（烷基或芳烷基）-2-酰基氨基烷基-5-羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-甲酰胺的方法。 在一个实施方案中，该方法包括酰化相应的N-芳烷基-1-（烷基或芳烷基）-2-氨基烷基-5-酯保护的羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-甲酰胺中的游离胺和 然后通过碱水解脱保护5-羟基。 该方法的羟基嘧啶酮羧酰胺产物是HTV整合酶抑制剂，其可用于治疗HTV感染，治疗AIDS或延缓AIDS的发作或进展。 还公开了可用作过程中间体的某些酯化的N-芳基烷基羟基嘧啶酮甲酰胺。

    Cyanation of aromatic halides
    5.
    发明申请
    Cyanation of aromatic halides 失效
    芳香族卤化物的氰化

    公开(公告)号：US20060106223A1

    公开(公告)日：2006-05-18

    申请号：US11272614

    申请日：2005-11-14

    申请人： Steven Weissman

    发明人： Steven Weissman

    IPC分类号： C07D213/84 ,  C07C253/14

    CPC分类号： C07C253/14 ,  C07D213/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/51 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57

    摘要： A practical, ligand-free cyanation of aryl bromides employs Pd catalyst in combination with a non-toxic cyanide source, Mn[Fe(CN)6] (M=K or Na; n is 3 or 4), or a hydrate thereof, and a base. The reactions are performed in a polar aprotic solvents and provide the corresponding aryl nitrile in 83-96% yield, typically in less than 5 h.

    摘要翻译： 芳基溴化物的实际的无配位体氰化使用Pd催化剂与无毒氰化物源组合，其中Fe（CN）6（M = K 或Na; n为3或4），或其水合物和碱。 反应在极性非质子溶剂中进行，并提供相应的芳基腈，产率为83-96％，通常在少于5小时内。