公开(公告)号：US06265445B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09555602

申请日：2000-07-28

申请人： Gyula Papp ,  András Varró ,  Péter Mátyus ,  Ildikó Varga ,  Tivadar Rettegi ,  Alice Druga ,  Antal Simay ,  Imre Moravcsik ,  Pál Berzsenyi ,  Daniella Barlocco ,  Giorgio Cignarella ,  Márta Pátfalusi

发明人： Gyula Papp ,  András Varró ,  Péter Mátyus ,  Ildikó Varga ,  Tivadar Rettegi ,  Alice Druga ,  Antal Simay ,  Imre Moravcsik ,  Pál Berzsenyi ,  Daniella Barlocco ,  Giorgio Cignarella ,  Márta Pátfalusi

IPC分类号： A61K3117

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C217/18 ,  C07C233/78 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C335/20 ,  Y10S514/821

摘要： The present invention relates to novel, antiarrhythmically active phenoxyalkylamine derivatives possessing a double point of attack. More particularly, the present invention relates to new phenoxyalkylamine derivatives of the formula (1) wherein R1 and R2, independently from each other, mean hydrogen, halogen or C1-4 alkyl group; R3, R4 and R5, independently from each other, stand for hydrogen or C1-4 alkyl group; R6 represents hydrogen, C1-4 alkyl or benzyl group; R7 means nitro group or amino group optionally monosubstituted by C1-4 alkyl, benzoyl, C1-4 alkylcarbonyl, C1-4 alkylsulfonyl, C1-4 alkylcarbamoyl or C1-4 alkylthiocarbamoyl group; both n and m are 0 or 1, with the proviso that R2 is different from hydrogen, when R1 is hydrogen, as well as stereoisomers or mixtures of stereoisomers thereof, acid addition salts thereof and hydrates, prodrugs and metabolites of all these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有双重攻击点的新型抗心律失活的苯氧基烷基胺衍生物。 更具体地说，本发明涉及式（1）的新的苯氧基烷基胺衍生物，其中R 1和R 2彼此独立地表示氢，卤素或C 1-4烷基; R 3，R 4和R 5彼此独立地代表 氢或C 1-4烷基; R 6表示氢，C 1-4烷基或苄基; R 7表示硝基或任选被C 1-4烷基，苯甲酰基，C 1-4烷基羰基，C 1-4烷基磺酰基，C 1-4的单取代的氨基 烷基氨基甲酰基或C 1-4烷基硫代氨基甲酰基; n和m均为0或1，条件是当R 1为氢时，R 2不同于氢，以及立体异构体或其立体异构体的混合物，其酸加成盐和水合物，前药 和所有这些化合物的代谢物。

公开(公告)号：US06194411B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US08973584

申请日：1998-07-20

申请人： Péter Mátyus ,  László Hársing ,  Mariann née Tapfer Karim ,  Judit Kosáry ,  Ágnes née Behr Papp ,  Antal Simay ,  Yemane Tilahun ,  Éva née Joszt Tomori ,  Edit Horváth ,  Katalin Horváth ,  Ildikó Varga ,  Erzsébet née Kaczián Zára ,  Margit née Iglóy Bidló ,  Alice Druga ,  György Rabloczky ,  Márta Varga ,  Egon Kárpáti ,  Endre Kasztreiner ,  István Király ,  Ildikó née Gyóry Máthé ,  György Máthé ,  László Sebestyén ,  Nándor Makk

发明人： Péter Mátyus ,  László Hársing ,  Mariann née Tapfer Karim ,  Judit Kosáry ,  Ágnes née Behr Papp ,  Antal Simay ,  Yemane Tilahun ,  Éva née Joszt Tomori ,  Edit Horváth ,  Katalin Horváth ,  Ildikó Varga ,  Erzsébet née Kaczián Zára ,  Margit née Iglóy Bidló ,  Alice Druga ,  György Rabloczky ,  Márta Varga ,  Egon Kárpáti ,  Endre Kasztreiner ,  István Király ,  Ildikó née Gyóry Máthé ,  György Máthé ,  László Sebestyén ,  Nándor Makk

IPC分类号： A61K31501

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D319/20

摘要： The invention relates to R-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazionone of formula (1) and to S-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazionone of formula (2) and to acid-addition salts thereof as well as pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of the above compounds. The new starting compounds of formula (4) and (5) are also involved in the scope of the invention. The compounds according to the invention possess &agr;1- and &agr;2-adrenoceptor antagonistic effects and urogenital selectivity. Thus, they are useful for the treatment of the benign prostate hyperplasia.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的R-2- [3 - （[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮和S-2- [3- 具有式（2）的[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮及其酸加成盐以及含有这些化合物的药物组合物。 此外，本发明涉及制备上述化合物的方法。 式（4）和（5）的新起始化合物也参与本发明的范围。根据本发明的化合物具有α1-和α2-肾上腺素受体拮抗作用和泌尿生殖选择性。 因此，它们可用于治疗良性前列腺增生。

公开(公告)号：US06248907B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09649077

申请日：2000-08-28

申请人： Péter Mátyus ,  László Hársing ,  Marianne Tapfer née Karim ,  Judit Kosáry ,  Ágnes Papp née Behr ,  Antal Simay ,  Yemane Tilahun ,  Éva Tomori née Joszt ,  Edit Horváth ,  Katalin Horváth ,  Ildikó Varga ,  Erzsébet Zára née Kaczián ,  Margit Bidló née Iglóy ,  Alice Druga ,  György Rabloczky ,  Márta Varga ,  Egon Kárpáti ,  Endre Kasztreiner ,  István Király ,  Ildikó Máthé née Gyóry ,  György Máthé ,  László Sebestyén ,  Nándor Makk

发明人： Péter Mátyus ,  László Hársing ,  Marianne Tapfer née Karim ,  Judit Kosáry ,  Ágnes Papp née Behr ,  Antal Simay ,  Yemane Tilahun ,  Éva Tomori née Joszt ,  Edit Horváth ,  Katalin Horváth ,  Ildikó Varga ,  Erzsébet Zára née Kaczián ,  Margit Bidló née Iglóy ,  Alice Druga ,  György Rabloczky ,  Márta Varga ,  Egon Kárpáti ,  Endre Kasztreiner ,  István Király ,  Ildikó Máthé née Gyóry ,  György Máthé ,  László Sebestyén ,  Nándor Makk

IPC分类号： C07D31914

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D319/20

摘要： The invention relates to R-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone of formula (1), and to S-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone of formula (2), and to acid-addition salts thereof as well as pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of the above compounds. The new starting compounds of formulae (4) and (5) are also involved in the scope of the invention. The compounds according to the invention possess &agr;1- and &agr;2-adrenoceptor antagonistic effects and urogenital selectivity. Thus, they are useful for the treatment of the benign prostate hyperplasia.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的R-2- [3 - （[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮，以及S-2- [3- （2）的（[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮及其酸加成盐以及含有这些化合物的药物组合物。 此外，本发明涉及制备上述化合物的方法。 式（4）和（5）的新起始化合物也参与本发明的范围。 根据本发明的化合物具有α1-和α2-肾上腺素受体拮抗作用和泌尿生殖选择性。 因此，它们可用于治疗良性前列腺增生。