公开(公告)号：US06194411B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US08973584

申请日：1998-07-20

申请人： Péter Mátyus ,  László Hársing ,  Mariann née Tapfer Karim ,  Judit Kosáry ,  Ágnes née Behr Papp ,  Antal Simay ,  Yemane Tilahun ,  Éva née Joszt Tomori ,  Edit Horváth ,  Katalin Horváth ,  Ildikó Varga ,  Erzsébet née Kaczián Zára ,  Margit née Iglóy Bidló ,  Alice Druga ,  György Rabloczky ,  Márta Varga ,  Egon Kárpáti ,  Endre Kasztreiner ,  István Király ,  Ildikó née Gyóry Máthé ,  György Máthé ,  László Sebestyén ,  Nándor Makk

发明人： Péter Mátyus ,  László Hársing ,  Mariann née Tapfer Karim ,  Judit Kosáry ,  Ágnes née Behr Papp ,  Antal Simay ,  Yemane Tilahun ,  Éva née Joszt Tomori ,  Edit Horváth ,  Katalin Horváth ,  Ildikó Varga ,  Erzsébet née Kaczián Zára ,  Margit née Iglóy Bidló ,  Alice Druga ,  György Rabloczky ,  Márta Varga ,  Egon Kárpáti ,  Endre Kasztreiner ,  István Király ,  Ildikó née Gyóry Máthé ,  György Máthé ,  László Sebestyén ,  Nándor Makk

IPC分类号： A61K31501

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D319/20

摘要： The invention relates to R-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazionone of formula (1) and to S-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazionone of formula (2) and to acid-addition salts thereof as well as pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of the above compounds. The new starting compounds of formula (4) and (5) are also involved in the scope of the invention. The compounds according to the invention possess &agr;1- and &agr;2-adrenoceptor antagonistic effects and urogenital selectivity. Thus, they are useful for the treatment of the benign prostate hyperplasia.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的R-2- [3 - （[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮和S-2- [3- 具有式（2）的[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮及其酸加成盐以及含有这些化合物的药物组合物。 此外，本发明涉及制备上述化合物的方法。 式（4）和（5）的新起始化合物也参与本发明的范围。根据本发明的化合物具有α1-和α2-肾上腺素受体拮抗作用和泌尿生殖选择性。 因此，它们可用于治疗良性前列腺增生。

公开(公告)号：US06248907B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09649077

申请日：2000-08-28

申请人： Péter Mátyus ,  László Hársing ,  Marianne Tapfer née Karim ,  Judit Kosáry ,  Ágnes Papp née Behr ,  Antal Simay ,  Yemane Tilahun ,  Éva Tomori née Joszt ,  Edit Horváth ,  Katalin Horváth ,  Ildikó Varga ,  Erzsébet Zára née Kaczián ,  Margit Bidló née Iglóy ,  Alice Druga ,  György Rabloczky ,  Márta Varga ,  Egon Kárpáti ,  Endre Kasztreiner ,  István Király ,  Ildikó Máthé née Gyóry ,  György Máthé ,  László Sebestyén ,  Nándor Makk

发明人： Péter Mátyus ,  László Hársing ,  Marianne Tapfer née Karim ,  Judit Kosáry ,  Ágnes Papp née Behr ,  Antal Simay ,  Yemane Tilahun ,  Éva Tomori née Joszt ,  Edit Horváth ,  Katalin Horváth ,  Ildikó Varga ,  Erzsébet Zára née Kaczián ,  Margit Bidló née Iglóy ,  Alice Druga ,  György Rabloczky ,  Márta Varga ,  Egon Kárpáti ,  Endre Kasztreiner ,  István Király ,  Ildikó Máthé née Gyóry ,  György Máthé ,  László Sebestyén ,  Nándor Makk

IPC分类号： C07D31914

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D319/20

摘要： The invention relates to R-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone of formula (1), and to S-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone of formula (2), and to acid-addition salts thereof as well as pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of the above compounds. The new starting compounds of formulae (4) and (5) are also involved in the scope of the invention. The compounds according to the invention possess &agr;1- and &agr;2-adrenoceptor antagonistic effects and urogenital selectivity. Thus, they are useful for the treatment of the benign prostate hyperplasia.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的R-2- [3 - （[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮，以及S-2- [3- （2）的（[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮及其酸加成盐以及含有这些化合物的药物组合物。 此外，本发明涉及制备上述化合物的方法。 式（4）和（5）的新起始化合物也参与本发明的范围。 根据本发明的化合物具有α1-和α2-肾上腺素受体拮抗作用和泌尿生殖选择性。 因此，它们可用于治疗良性前列腺增生。

公开(公告)号：US06930110B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10491151

申请日：2002-09-26

申请人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

发明人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07B61/00 ,  C07D237/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; one of X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula (II), R2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; R3 stands for hydrogen, alkyl having 1-4 carbon atoms or aryl-(C1-4 alkyl); Z stands for oxygen; or R3 and Z together with the groups placed between them form a piperazine ring; and R4 stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention compounds are useful in the treatment of anxiolytic conditions and cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的烷基氨基哒嗪酮衍生物（其中R 1是氢或具有1-4个碳原子的烷基; X和Y之一代表氢或卤素，而另一个 表示通式（II）的基团，R 2是氢或具有1-4个碳原子的烷基; n是1,2或3; R 3代表 氢，具有1-4个碳原子的烷基或芳基 - （C 1-4烷基）; Z代表氧;或R 3和Z以及置于 它们形成哌嗪环; R 4代表氢，卤素，三氟甲基或具有1-4个碳原子的烷氧基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明化合物可用于治疗抗焦虑症状和认知障碍。

公开(公告)号：US08778932B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13413977

申请日：2012-03-07

申请人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Ferenc Antoni ,  István Gascályi ,  György Lévay ,  Michael Spedding ,  László Hársing

发明人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Ferenc Antoni ,  István Gascályi ,  György Lévay ,  Michael Spedding ,  László Hársing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/551 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of formula (I): wherein: R1 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R2 represents an alkyl group; R3 represents an aryl or heteroaryl group. Medicinal products containing the same which are useful in the treatment or prevention of psychiatric and neurological disorders characterized by cognitive deficits.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1表示氢原子或烷基; R2表示烷基; R3表示芳基或杂芳基。 含有该物质的药物可用于治疗或预防以认知缺陷为特征的精神和神经障碍。