公开(公告)号：US20120095106A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13333616

申请日：2011-12-21

申请人： Hang ZHAO ,  Stefan G. KOENIG ,  Charles P. VANDENBOSSCHE ,  Surendra SINGH ,  H. Scott WILKINSON ,  Roger P. BAKALE

发明人： Hang ZHAO ,  Stefan G. KOENIG ,  Charles P. VANDENBOSSCHE ,  Surendra SINGH ,  H. Scott WILKINSON ,  Roger P. BAKALE

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  C07C211/42 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07B43/06 ,  C07C209/50 ,  C07C209/62 ,  C07C211/42 ,  C07C231/12 ,  C07C249/08 ,  C07C2602/10

摘要： This invention provides a convenient method for converting oximes into enamides. The process does not require the use of metallic reagents. Accordingly, it produces the desired compounds without the concomitant production of a large volume of metallic waste. The enamides are useful precursors to amides and amines. The invention provides a process to convert a prochiral enamide into the corresponding chiral amide. In an exemplary process, a chiral amino center is introduced during hydrogenation through the use of a chiral hydrogenation catalyst. In selected embodiments, the invention provides methods of preparing amides and amines that include the 1,2,3,4-tetrahydro-N-alkyl-1-naphthalenamine or 1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine substructure.

摘要翻译： 本发明提供了将肟转化成烯酰胺的方便方法。 该方法不需要使用金属试剂。 因此，它产生所需化合物，而不伴随产生大量的金属废物。 酰胺是酰胺和胺的有用前体。 本发明提供了将前手性烯酰胺转化成相应的手性酰胺的方法。 在示例性方法中，通过使用手性氢化催化剂在氢化期间引入手性氨基中心。 在选择的实施方案中，本发明提供了制备包括1,2,3,4-四氢-N-烷基-1-萘胺或1,2,3,4-四氢-1-萘胺亚结构的酰胺和胺的方法。

公开(公告)号：US20120220597A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13470003

申请日：2012-05-11

申请人： H. Scott WILKINSON ,  Richard HSIA ,  Tushar MISRA ,  Kostas SARANTEAS ,  Patrick MOUSAW

发明人： H. Scott WILKINSON ,  Richard HSIA ,  Tushar MISRA ,  Kostas SARANTEAS ,  Patrick MOUSAW

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/245

摘要： A novel L-malate salt of (6-(5-chloro-2-pyridyl)-5-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyloxy]-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazine) is provided.

摘要翻译： （6-（5-氯-2-吡啶基）-5 - [（4-甲基-1-哌嗪基）羰氧基] -7-氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3 ，4-b]吡嗪）。