公开(公告)号：US20090312310A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12456131

申请日：2009-06-11

申请人： Haruko Kawato ,  Masaki Miyazaki ,  Yuuichi Sugimoto ,  Hiroyuki Naito ,  Tooru Okayama ,  Tsunehiko Soga ,  Kouichi Uoto

发明人： Haruko Kawato ,  Masaki Miyazaki ,  Yuuichi Sugimoto ,  Hiroyuki Naito ,  Tooru Okayama ,  Tsunehiko Soga ,  Kouichi Uoto

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D513/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

摘要： There is provided a novel compound that inhibits interaction between murine double minute 2 (Mdm2) protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity. The present invention provides an imidazothiazole derivative represented by the following formula (1) having various substituents that inhibits interaction between Mdm2 protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity: wherein R1, R2, R3, R4, and R5 in the formula (1) each has the same meaning as defined in the specification.

摘要翻译： 提供抑制鼠双分钟2（Mdm2）蛋白与p53蛋白之间相互作用的新型化合物，具有抗肿瘤活性。 本发明提供具有抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用的各种取代基的下述式（1）表示的抗肿瘤活性的式（1）所示的咪唑并噻唑衍生物：式（1）中的R1，R2，R3，R4和R5 ）各自具有与说明书中定义的相同的含义。

公开(公告)号：US08445504B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US13452665

申请日：2012-04-20

申请人： Hitoshi Ohki ,  Tooru Okayama ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Ota ,  Yoshihiro Shibata ,  Toshiyuki Nakanishi ,  Yasusi Ueda ,  Nobuyuki Suzuki ,  Shinji Matuura

发明人： Hitoshi Ohki ,  Tooru Okayama ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Ota ,  Yoshihiro Shibata ,  Toshiyuki Nakanishi ,  Yasusi Ueda ,  Nobuyuki Suzuki ,  Shinji Matuura

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/16

摘要： A pyrazolopyrimidine compound represented by formula (1) that inhibits the function of HSP90 as a chaperone protein and that has antitumor activity, a medicament comprising a compound represented by formula (1), a pharmaceutical composition comprising a compound represented by formula (1), and a method for treating cancer using a compound represented by formula (1).

摘要翻译： 由式（1）表示的吡唑并嘧啶化合物，其抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并具有抗肿瘤活性，包含式（1）表示的化合物的药物，包含式（1）表示的化合物的药物组合物， 和使用式（1）表示的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110071170A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12915982

申请日：2010-10-29

申请人： Hitoshi Ohki ,  Tooru Okayama ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Ota ,  Yoshihiro Shibata ,  Toshiyuki Nakanishi ,  Yasusi Ueda ,  Nobuyuki Suzuki ,  Shinji Matuura

发明人： Hitoshi Ohki ,  Tooru Okayama ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Ota ,  Yoshihiro Shibata ,  Toshiyuki Nakanishi ,  Yasusi Ueda ,  Nobuyuki Suzuki ,  Shinji Matuura

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/16 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/16

摘要： A pyrazolopyrimidine compound represented by formula (1) that inhibits the function of HSP90 as a chaperone protein and that has antitumor activity, a medicament comprising a compound represented by formula (1), a pharmaceutical composition comprising a compound represented by formula (1), and a method for treating cancer using a compound represented by formula (1).

摘要翻译： 由式（1）表示的吡唑并嘧啶化合物，其抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并具有抗肿瘤活性，包含式（1）表示的化合物的药物，包含式（1）表示的化合物的药物组合物， 和使用式（1）表示的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120202833A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13452665

申请日：2012-04-20

申请人： Hitoshi Ohki ,  Tooru Okayama ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Ota ,  Yoshihiro Shibata ,  Toshiyuki Nakanishi ,  Yasusi Ueda ,  Nobuyuki Suzuki ,  Shinji Matuura

发明人： Hitoshi Ohki ,  Tooru Okayama ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Ota ,  Yoshihiro Shibata ,  Toshiyuki Nakanishi ,  Yasusi Ueda ,  Nobuyuki Suzuki ,  Shinji Matuura

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/16

摘要： A pyrazolopyrimidine compound represented by formula (1) that inhibits the function of HSP90 as a chaperone protein and that has antitumor activity, a medicament comprising a compound represented by formula (1), a pharmaceutical composition comprising a compound represented by formula (1), and a method for treating cancer using a compound represented by formula (1).

摘要翻译： 由式（1）表示的吡唑并嘧啶化合物，其抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并具有抗肿瘤活性，包含式（1）表示的化合物的药物，包含式（1）表示的化合物的药物组合物， 和使用式（1）表示的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08236813B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12915982

申请日：2010-10-29

申请人： Hitoshi Ohki ,  Tooru Okayama ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Ota ,  Yoshihiro Shibata ,  Toshiyuki Nakanishi ,  Yasusi Ueda ,  Nobuyuki Suzuki ,  Shinji Matuura

发明人： Hitoshi Ohki ,  Tooru Okayama ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Ota ,  Yoshihiro Shibata ,  Toshiyuki Nakanishi ,  Yasusi Ueda ,  Nobuyuki Suzuki ,  Shinji Matuura

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/16

摘要： A pyrazolopyrimidine compound represented by formula (1) that inhibits the function of HSP90 as a chaperone protein and that has antitumor activity, a medicament comprising a compound represented by formula (1), a pharmaceutical composition comprising a compound represented by formula (1), and a method for treating cancer using a compound represented by formula (1).

摘要翻译： 由式（1）表示的吡唑并嘧啶化合物，其抑制HSP90作为伴侣蛋白的功能并具有抗肿瘤活性，包含式（1）表示的化合物的药物，包含式（1）表示的化合物的药物组合物， 和使用式（1）表示的化合物治疗癌症的方法。