公开(公告)号：US5786380A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US344810

申请日：1994-11-23

申请人： Heinz Nau ,  Ursula Bojic ,  Ralf-Siegbert Hauck ,  Mohamed Mohey Eldin Elmazar

发明人： Heinz Nau ,  Ursula Bojic ,  Ralf-Siegbert Hauck ,  Mohamed Mohey Eldin Elmazar

IPC分类号： C07D263/22 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61P25/08 ,  C07B57/00 ,  C07C51/38 ,  C07C53/126 ,  C07C53/128 ,  C07C53/134 ,  C07C57/03 ,  C07C57/18

CPC分类号： C07C57/18 ,  A61K31/19 ,  C07C53/128 ,  C07C53/134 ,  C07C57/03

摘要： The invention provides compounds which are effective antiepileptics and at the same time display only a slight sedative and teratogenic effect and have the formula ##STR1## where the compounds of the formulae (I) and (II) can also be mono- or polyunsaturated, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are each, independently of one another, hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group, R.sup.5 is hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.2 -alkyl group, and at least one of the radicals R.sup.1 to R.sup.4 in the compounds of the formulae (I) and (II) is different from hydrogen, where the compounds of the formula (I), in the case where a center of asymmetry is present on the carbon atom in position 2, and the compounds of the formulae (II), (III) and (IV) are in the form of their racemate, their pure enantiomers or a mixture of their enantiomers which differs from the racemate, and pharmaceutically compatible salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供了有效的抗癫痫药物，同时仅显示出轻微的镇静作用和致畸作用，并具有式（Ⅰ）的化合物。 式（I）和（II）的化合物也可以是单或多不饱和的，其中R 1，R 2，R 3和R 4彼此独立地为氢或C 1 -C 6 - 烷基，R 5为氢 或者C 1 -C 2烷基，式（I）和（II）的化合物中的R 1〜R 4中的至少一个与氢不同，式（I）的化合物在这种情况下 其中不对称中心存在于位置2的碳原子上，式（II），（III）和（IV）的化合物是其外消旋体，其纯对映异构体或其对映异构体的混合物的形式， 不同于外消旋体及其药学上相容的盐。