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    Use of valproic acid analog for the treatment and prevention of migraine and affective illness
    2.
    发明授权
    Use of valproic acid analog for the treatment and prevention of migraine and affective illness 失效
    使用丙戊酸类似物治疗和预防偏头痛和情感疾病

    公开(公告)号：US06268396B1

    公开(公告)日：2001-07-31

    申请号：US09337986

    申请日：1999-06-22

    申请人： Heinz Nau ,  Emer Leahy ,  Alan O'Connell

    发明人： Heinz Nau ,  Emer Leahy ,  Alan O'Connell

    IPC分类号： A61K31185

    CPC分类号： A61K31/19

    摘要： This invention relates to a method for the treatment and prevention of migraine and affective illness by administering a therapeutically effective amount of the valproic acid analog 2-n-propyl-4-hexynoic acid. The compound 2-n-propyl-4-hexynoic acid is an effective anti-migraine and anti-affective illness drug with greatly reduced adverse effects including neurotoxicity and teratogenic potential compared to valproic acid. This invention thus provides an improved method for treating and preventing migraine and affective illness.

    摘要翻译： 本发明涉及通过施用治疗有效量的丙戊酸类似物2-正丙基-4-己炔酸来治疗和预防偏头痛和情感性疾病的方法。 化合物2-正丙基-4-己炔酸是一种有效的抗偏头痛和抗情绪疾病药物，与丙戊酸相比，其副作用大大降低，包括神经毒性和致畸能力。 因此，本发明提供了治疗和预防偏头痛和情感疾病的改进方法。

    VPA-analogous antiepileptics
    3.
    发明授权
    VPA-analogous antiepileptics 失效
    VPA类似的抗癫痫药

    公开(公告)号：US5786380A

    公开(公告)日：1998-07-28

    申请号：US344810

    申请日：1994-11-23

    申请人： Heinz Nau ,  Ursula Bojic ,  Ralf-Siegbert Hauck ,  Mohamed Mohey Eldin Elmazar

    发明人： Heinz Nau ,  Ursula Bojic ,  Ralf-Siegbert Hauck ,  Mohamed Mohey Eldin Elmazar

    IPC分类号： C07D263/22 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61P25/08 ,  C07B57/00 ,  C07C51/38 ,  C07C53/126 ,  C07C53/128 ,  C07C53/134 ,  C07C57/03 ,  C07C57/18

    CPC分类号： C07C57/18 ,  A61K31/19 ,  C07C53/128 ,  C07C53/134 ,  C07C57/03

    摘要： The invention provides compounds which are effective antiepileptics and at the same time display only a slight sedative and teratogenic effect and have the formula ##STR1## where the compounds of the formulae (I) and (II) can also be mono- or polyunsaturated, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are each, independently of one another, hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group, R.sup.5 is hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.2 -alkyl group, and at least one of the radicals R.sup.1 to R.sup.4 in the compounds of the formulae (I) and (II) is different from hydrogen, where the compounds of the formula (I), in the case where a center of asymmetry is present on the carbon atom in position 2, and the compounds of the formulae (II), (III) and (IV) are in the form of their racemate, their pure enantiomers or a mixture of their enantiomers which differs from the racemate, and pharmaceutically compatible salts thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了有效的抗癫痫药物，同时仅显示出轻微的镇静作用和致畸作用，并具有式（Ⅰ）的化合物。 式（I）和（II）的化合物也可以是单或多不饱和的，其中R 1，R 2，R 3和R 4彼此独立地为氢或C 1 -C 6 - 烷基，R 5为氢 或者C 1 -C 2烷基，式（I）和（II）的化合物中的R 1〜R 4中的至少一个与氢不同，式（I）的化合物在这种情况下 其中不对称中心存在于位置2的碳原子上，式（II），（III）和（IV）的化合物是其外消旋体，其纯对映异构体或其对映异构体的混合物的形式， 不同于外消旋体及其药学上相容的盐。

    Use of valproic acid analog for the treatment and prevention of migraine and affective illness
    4.
    发明授权
    Use of valproic acid analog for the treatment and prevention of migraine and affective illness 失效
    使用丙戊酸类似物治疗和预防偏头痛和情感疾病

    公开(公告)号：US06458840B2

    公开(公告)日：2002-10-01

    申请号：US09840376

    申请日：2001-04-23

    申请人： Heinz Nau ,  Emer Leahy ,  Alan O'Connell

    发明人： Heinz Nau ,  Emer Leahy ,  Alan O'Connell

    IPC分类号： A61K3119

    CPC分类号： A61K31/19

    摘要： This invention relates to a method for the treatment and prevention of migraine and affective illness by administering a therapeutically effective amount of the valproic acid analog 2-n-propyl-4-hexynoic acid. The compound 2-n-propyl-4-hexynoic acid is an effective anti-migraine and anti-affective illness drug with greatly reduced adverse effects including neurotoxicity and teratogenic potential compared to valproic acid. This invention thus provides an improved method for treating and preventing migraine and affective illness.

    摘要翻译： 本发明涉及通过施用治疗有效量的丙戊酸类似物2-正丙基-4-己炔酸来治疗和预防偏头痛和情感性疾病的方法。 化合物2-正丙基-4-己炔酸是一种有效的抗偏头痛和抗情绪疾病药物，与丙戊酸相比，其副作用大大降低，包括神经毒性和致畸能力。 因此，本发明提供了治疗和预防偏头痛和情感疾病的改进方法。

    Antiproliferative and neurotrophic molecules
    5.
    发明授权
    Antiproliferative and neurotrophic molecules 失效
    抗增生和神经营养分子

    公开(公告)号：US06300373B1

    公开(公告)日：2001-10-09

    申请号：US08446481

    申请日：1995-05-22

    申请人： Heinz Nau ,  Ciaran M. Regan

    发明人： Heinz Nau ,  Ciaran M. Regan

    IPC分类号： A01N3700

    CPC分类号： C07C57/18 ,  C07C51/38 ,  C07C53/128 ,  C07C57/02 ,  C07C57/03

    摘要： Neurotrophic and antiproliferative compounds related to the antiepileptic drug valproate are provided. These compounds are useful for promoting neuronal function as in neurodegenerative disorders and for treating neoplastic disease.

    摘要翻译： 提供了与抗癫痫药物丙戊酸酯有关的神经营养和抗增生化合物。 这些化合物可用于促进神经元功能，如神经变性疾病和治疗肿瘤性疾病。

    Alpha-fluoro alkynoic acids with anticonvulsant activity
    8.
    发明授权
    Alpha-fluoro alkynoic acids with anticonvulsant activity 失效
    具有抗惊厥活性的α-氟代炔酸

    公开(公告)号：US06184401B2

    公开(公告)日：2001-02-06

    申请号：US09337912

    申请日：1999-06-22

    申请人： Heinz Nau

    发明人： Heinz Nau

    IPC分类号： C07C5300

    CPC分类号： C07C67/307 ,  C07C57/52 ,  C07C57/56 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/606

    摘要： Alpha-fluorinated alkynoic acids and pharmaceutical compositions containing these compounds are provided, which are useful for the treatment and prevention of seizures such as are associated with epilepsy. The compounds of the invention exhibit reduced side effects, relative to valproic acid, with regard to sedation and teratogenic potential.

    摘要翻译： 提供了α-氟代炔酸和含有这些化合物的药物组合物，其可用于治疗和预防与癫痫相关的癫痫发作。 相对于丙戊酸，本发明的化合物在镇静和致畸潜能方面表现出减少的副作用。